एम -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सफ्लाई एगारिक वेनम मस्करीन से उत्तेजित होते हैं और एट्रोपिन द्वारा अवरुद्ध होते हैं। वे तंत्रिका तंत्र और आंतरिक अंगों में स्थानीयकृत होते हैं जो पैरासिम्पेथेटिक इंफ़ेक्शन प्राप्त करते हैं (हृदय का अवसाद, चिकनी मांसपेशियों का संकुचन, वृद्धि का कारण बनता है) स्रावी कार्यबहिःस्रावी ग्रंथियां) (व्याख्यान 9 में तालिका 15)। एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स जुड़े हुए हैं जी-प्रोटीन और 7 खंड होते हैं जो एक सर्पीन, कोशिका झिल्ली की तरह पार करते हैं।
आणविक क्लोनिंग ने पांच प्रकार के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अलग करना संभव बना दिया:
1. एम 1-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्ससीएनएस (लिम्बिक सिस्टम, बेसल गैन्ग्लिया, जालीदार गठन) और स्वायत्त गैन्ग्लिया;
2. एम 2-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सदिल (हृदय गति, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करना, आलिंद संकुचन को कमजोर करना);
3. एम 3-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स:
चिकनी मांसपेशियां (पुतली का संकुचन, आवास की ऐंठन, ब्रोन्कोस्पास्म, पित्त पथ की ऐंठन, मूत्रवाहिनी, संकुचन का कारण बनता है) मूत्राशय, गर्भाशय, आंतों की गतिशीलता में वृद्धि, स्फिंक्टर्स को आराम देना);
ग्रंथियां (लैक्रिमेशन, पसीना, तरल का प्रचुर पृथक्करण, प्रोटीन-कम लार, ब्रोन्कोरिया, अम्लीय गैस्ट्रिक रस का स्राव)।
· एक्स्ट्रासिनेप्टिकएम 3 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्ससंवहनी एंडोथेलियम में स्थित हैं और एक वैसोडिलेटर कारक - नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के गठन को नियंत्रित करते हैं।
4. एम 4 - और एम 5 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सकम कार्यात्मक महत्व है।
एम 1 -, एम 3 - और एम 5 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, के माध्यम से सक्रिय जी क्यू/11- कोशिका झिल्ली का प्रोटीन फॉस्फोलिपेज़ सी, द्वितीयक दूतों के संश्लेषण को बढ़ाता है - डायसाइलग्लिसरॉल और इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट। डायसाइलग्लिसरॉल प्रोटीन किनेज सी को सक्रिय करता है, इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम आयन छोड़ता है,
एम 2 - और एम 4 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की भागीदारी के साथ जी मैं -तथा जी 0-प्रोटीन एडिनाइलेट साइक्लेज को रोकता है (सीएमपी के संश्लेषण को रोकता है), कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करता है, और साइनस नोड के पोटेशियम चैनलों की चालकता को भी बढ़ाता है।
एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के अतिरिक्त प्रभाव - एराकिडोनिक एसिड का जमाव और गनीलेट साइक्लेज का सक्रियण।
· एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सछोटी खुराक में तंबाकू अल्कलॉइड निकोटीन से उत्साहित होते हैं, बड़ी खुराक में निकोटीन द्वारा अवरुद्ध।
एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की जैव रासायनिक पहचान और अलगाव उनके चयनात्मक उच्च-आणविक-भार लिगैंड -बंगारोटॉक्सिन, ताइवान वाइपर के जहर की खोज के कारण संभव हो गया। बंगारस मल्टीसिंटसऔर नाग नाजा नाजा।एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स आयन चैनलों में स्थित हैं, मिलीसेकंड के भीतर वे Na +, K + और Ca 2+ के लिए चैनलों की पारगम्यता बढ़ाते हैं (5 - 10 7 सोडियम आयन 1 एस में कंकाल की मांसपेशी झिल्ली के एक चैनल से गुजरते हैं)।
1. चोलिनोमिमेटिक दवाएं: ए) एम-एन-चोलिनोमेटिक्स प्रत्यक्ष कार्रवाई(एसिटाइलकोलाइन, कारबाकोल); बी) अप्रत्यक्ष कार्रवाई के एम-एन-चोलिनोमिमेटिक्स, या एंटीकोलिनेस्टरेज़ (फिजियोस्टिग्माइन, प्रोजेरिन, गैलेंटामाइन, फॉस्फाकोल); बी) एम-कोलियोमेटिक्स (पायलोकार्पिन, एसेक्लिडिन); सी) एन-चोलिनोमेटिक्स (लोबेलिन, साइटिटॉन)।
2. एंटीकोलिनर्जिक दवाएं: ए) एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन, प्लैटिफिलिन, स्कोलोलैमिन, हायोसायमाइन, होमोट्रोपिन, मेटासिन); बी) एन-एंटीकोलिनर्जिक नाड़ीग्रन्थि ब्लॉकर्स (बेंज़ोगेक्सोनियम, पेंटामाइन, पाहिकारपाइन, अर्फोनाड, हाइग्रोनियम, पाइरिलीन); मांसपेशियों को आराम देने वाले (ट्यूबोक्यूरिन, डाइथिलिन, एनाट्रूक्सोनियम)।
चोलिनोमिमेटिक दवाएं। प्रत्यक्ष कार्रवाई के Mn-cholinomimetics। ACH जल्दी से चोलिनेस्टरेज़ द्वारा नष्ट हो जाता है, इसलिए, यह थोड़े समय के लिए कार्य करता है (s / c प्रशासन के साथ 5-15 मिनट), कार्बाकोलिन धीरे-धीरे नष्ट हो जाता है और 4 घंटे तक कार्य करता है। ये पदार्थ चोलिनर्जिक के उत्तेजना से जुड़े सभी प्रभाव पैदा करते हैं नसों, यानी मस्करीन- और निकोटीन जैसा।
उत्तेजना एम-एक्सआरचिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि, पाचन, ब्रोन्कियल, लैक्रिमल और लार ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि की ओर जाता है। यह निम्नलिखित प्रभावों से प्रकट होता है। आंख की परितारिका की वृत्ताकार पेशी के संकुचन के परिणामस्वरूप पुतली (मिओसिस) का संकुचन होता है; अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी, जब से आईरिस मांसपेशी सिकुड़ती है, हेलमेट नहर और फव्वारा रिक्त स्थान का विस्तार होता है, जिसके माध्यम से आंख के पूर्वकाल कक्ष से द्रव का बहिर्वाह बढ़ जाता है; सिलिअरी पेशी के संकुचन और सिय्योन के लिगामेंट की छूट के परिणामस्वरूप आवास की ऐंठन, जो लेंस की वक्रता को नियंत्रित करती है, जो अधिक उत्तल हो जाती है और दृष्टि के निकट बिंदु पर सेट हो जाती है। अश्रु ग्रंथियों का स्राव बढ़ जाता है। ब्रांकाई की ओर से, चिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि होती है और ब्रोन्कोस्पास्म का विकास होता है, ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि होती है। स्वर बढ़ता है और जठरांत्र संबंधी मार्ग की क्रमाकुंचन बढ़ जाती है, स्राव बढ़ जाता है पाचन ग्रंथियां, पित्ताशय की थैली और पित्त पथ का स्वर बढ़ता है, अग्न्याशय का स्राव बढ़ता है। मूत्राशय, मूत्रवाहिनी, मूत्रमार्ग का स्वर बढ़ता है, पसीने की ग्रंथियों का स्राव बढ़ता है। एम-एक्सआर उत्तेजना कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम केहृदय गति में कमी, धीमी चालन, स्वचालितता और मायोकार्डियल सिकुड़न, वासोडिलेशन के साथ कंकाल की मांसपेशीऔर पैल्विक अंगों, रक्तचाप को कम करना। उत्तेजना एन-एक्सआर कैरोटिड साइनस (कैरोटीड ग्लोमेरुली) के रिसेप्टर्स की उत्तेजना के परिणामस्वरूप श्वास की वृद्धि और गहराई से प्रकट होता है, जहां से प्रतिवर्त श्वसन केंद्र में प्रेषित होता है। रक्त में अधिवृक्क मज्जा से एड्रेनालाईन की रिहाई बढ़ जाती है, हालांकि, एम-सीएचआर की उत्तेजना के परिणामस्वरूप हृदय और हाइपोटेंशन के काम के निषेध द्वारा इसकी कार्डियोटोनिक और वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव क्रिया को दबा दिया जाता है। सहानुभूति गैन्ग्लिया (वाहिकासंकुचन, बढ़े हुए हृदय कार्य) के माध्यम से आवेगों के बढ़े हुए संचरण से जुड़े प्रभाव भी m-ChR के उत्तेजना के प्रभाव से प्रभावित होते हैं। यदि आप पहली बार एम-एक्सआर को अवरुद्ध करते हुए एट्रोपिन में प्रवेश करते हैं, तो एन-सीएचआर पर एम-एन-चोलियोमेटिक्स का प्रभाव स्पष्ट रूप से प्रकट होता है। ACH और carbacholine कंकाल की मांसपेशियों की टोन को बढ़ाते हैं और फाइब्रिलेशन का कारण बन सकते हैं। यह प्रभाव n-ChR उत्तेजना के परिणामस्वरूप मोटर तंत्रिका अंत से मांसपेशियों तक आवेगों के बढ़ते संचरण से जुड़ा है। उच्च खुराक में, वे n-ChR को अवरुद्ध करते हैं, जो नाड़ीग्रन्थि और न्यूरोमस्कुलर चालन के निषेध और अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन के स्राव में कमी के साथ होता है। ये पदार्थ बीबीबी के माध्यम से प्रवेश नहीं करते हैं, क्योंकि उनके पास आयनित अणु होते हैं, इसलिए, सामान्य खुराक में, वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित नहीं करते हैं। कार्बाकोलिन का उपयोग ग्लूकोमा में मूत्राशय के प्रायश्चित के साथ अंतःकोशिकीय दबाव को कम करने के लिए किया जा सकता है।
· एम-एन-चोलिनोमेटिक्स ऑफ इनडायरेक्ट एक्शन (एंटीकोलिनेस्टियोएज)। ये ऐसे पदार्थ हैं जो synapses में ACH के संचय के कारण m- और n-ChR को उत्तेजित करते हैं। एमडी कोलिनेस्टरेज़ के निषेध के कारण होता है, जिससे एसीएच हाइड्रोलिसिस में मंदी आती है और सिनैप्स में इसकी एकाग्रता में वृद्धि होती है। उनके प्रभाव में एसीएच का संचय एसीएच (श्वसन उत्तेजना के अपवाद के साथ) के सभी प्रभावों को पुन: उत्पन्न करता है। m- और n-ChR की उत्तेजना से जुड़े उपरोक्त प्रभाव सभी चोलिनेस्टरेज़ अवरोधकों की विशेषता हैं। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उनकी क्रिया बीबीबी के माध्यम से प्रवेश पर निर्भर करती है। तृतीयक युक्त पदार्थ नाइट्रोजन(फिजियोस्टिग्माइन, गैलेंटामाइन, फॉस्फाकोल), मस्तिष्क में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं और कोलीनर्जिक प्रभाव को बढ़ाते हैं, और चतुर्धातुक नाइट्रोजन (प्रोजेरिन) वाले पदार्थ खराब रूप से प्रवेश करते हैं और मुख्य रूप से परिधीय सिनेप्स पर कार्य करते हैं।
चोलिनेस्टरेज़ पर कार्रवाई की प्रकृति सेवे उप-विभाजित हैं प्रतिवर्ती और अपरिवर्तनीय कार्रवाई। पहले वाले हैं फिजोस्टिग्माइन, गैलेंटामाइन और प्रोजेरिन। वे चोलिनेस्टरेज़ की प्रतिवर्ती निष्क्रियता का कारण बनते हैं, क्योंकि वे इसके साथ एक अस्थिर बंधन बनाते हैं। दूसरे समूह में शामिल हैं ऑर्गनोफॉस्फेट यौगिक (एफओएस), जो न केवल दवाओं (फॉस्फाकोल) के रूप में उपयोग किया जाता है, बल्कि कीड़ों (क्लोरोफॉस, डाइक्लोरवोस, कार्बोफोस, आदि) के विनाश के साथ-साथ रासायनिक युद्ध तंत्रिका एजेंटों (सरीन, आदि) के लिए भी उपयोग किया जाता है। . वे चोलिनेस्टरेज़ के साथ एक मजबूत सहसंयोजक बंधन बनाते हैं, जो बहुत धीरे-धीरे पानी (लगभग 20 दिन) द्वारा हाइड्रोलाइज्ड होता है। इसलिए, चोलिनेस्टरेज़ का निषेध अपरिवर्तनीय हो जाता है।
एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं लागू पर निम्नलिखित रोग: 1) अवशिष्ट प्रभावपोलियोमाइलाइटिस के बाद, खोपड़ी का आघात, मस्तिष्क रक्तस्राव (गैलेंटामाइन); 2) मायस्थेनिया - प्रगतिशील मांसपेशियों की कमजोरी (प्रोजेरिन, गैलेंटामाइन) की विशेषता वाली बीमारी; 3) ग्लूकोमा (फॉस्फाकोल, फिजियोस्टिग्माइन); 4) आंतों का प्रायश्चित, मूत्राशय (प्रोजेरिन); 5) मांसपेशियों को आराम देने वाले (प्रोजेरिन) का ओवरडोज। इन पदार्थों में contraindicated हैं दमाऔर चालन विकारों के साथ हृदय रोग। जहर सबसे अधिक बार तब होता है जब एफओएस, जिसका अपरिवर्तनीय प्रभाव होता है, शरीर में प्रवेश करता है। प्रारंभ में, मिओसिस विकसित होता है, आंख के आवास में गड़बड़ी, लार और सांस लेने में कठिनाई, रक्तचाप में वृद्धि, पेशाब करने की इच्छा होती है। मांसपेशियों की टोन बढ़ जाती है, ब्रोन्कोस्पास्म बढ़ जाता है, सांस लेना मुश्किल हो जाता है, ब्रैडीकार्डिया विकसित होता है, रक्तचाप कम हो जाता है, उल्टी, दस्त, फाइब्रिलर मांसपेशियों का हिलना, क्लोनिक ऐंठन के हमले होते हैं। मृत्यु, एक नियम के रूप में, श्वास के तेज उल्लंघन से जुड़ी है। प्राथमिक चिकित्सा एट्रोपिन, कोलिनेस्टीज़ रिएक्टिवेटर्स (डाइपरोक्साइम, आदि), बार्बिटुरेट्स (ऐंठन को दूर करने के लिए), उच्च रक्तचाप से ग्रस्त दवाओं (मेज़टन, इफेड्रिन), कृत्रिम फेफड़े के वेंटिलेशन (अधिमानतः ऑक्सीजन के साथ) की शुरूआत में शामिल हैं। एम-चोलिनोमेटिक्स। इसकी उच्च विषाक्तता के कारण मस्करीन का उपयोग नहीं किया जाता है। इसका उपयोग में किया जाता है वैज्ञानिक अनुसंधान. LS . के रूप में प्रयुक्त पाइलोकार्पिन और एसेक्लिडीन।इन दवाओं का एमडी एम-सीएचआर की प्रत्यक्ष उत्तेजना से जुड़ा है, जो उनके उत्तेजना के कारण औषधीय प्रभावों के साथ है। वे पुतली के कसना, अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी, आवास की ऐंठन, ब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि, जठरांत्र संबंधी मार्ग, पित्त और मूत्र पथ, ब्रोन्कियल स्राव में वृद्धि से प्रकट होते हैं। , पाचन ग्रंथियां, पसीने की ग्रंथियां, ऑटोमेटिज्म में कमी, उत्तेजना, चालकता और मायोकार्डियम की सिकुड़न, कंकाल की मांसपेशियों के वासोडिलेटेशन, जननांग अंगों, रक्तचाप में कमी आई है। इन प्रभावों में से, अंतःस्रावी दबाव में कमी और आंतों के स्वर में वृद्धि व्यावहारिक महत्व की है। शेष प्रभाव सबसे अधिक बार अवांछनीय परिणाम देते हैं: आवास की ऐंठन दृष्टि के अनुकूलन को बाधित करती है, हृदय की अवसाद संचार संबंधी विकार और यहां तक कि अचानक कार्डियक अरेस्ट (सिंकोप) का कारण बन सकती है। इसलिए, इन दवाओं को अंतःशिरा रूप से प्रशासित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। रक्तचाप कम करना भी अवांछनीय है। ब्रोंकोस्पज़म, हाइपरकिनेसिस।
ग्लूकोमा के उपचार में आंख पर एम-चोलिनोमिमेटिक्स की क्रिया का बहुत महत्व है, जो अक्सर एक्ससेर्बेशन (संकट) देता है, जो हैं सामान्य कारणअंधापन और इसलिए आपातकालीन उपचार की आवश्यकता है। चोलिनोमेटिक्स के घोल को आंखों में डालने से अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी आती है। उनका उपयोग आंतों के प्रायश्चित के लिए भी किया जाता है। ग्लूकोमा के लिए उपयोग किया जाता है पाइलोकार्पिन, प्रायश्चित के साथ एसेक्लिडीन,जो कम साइड इफेक्ट देता है। एम-चोलिनोमेटिक्स ब्रोन्कियल अस्थमा, हृदय में चालन विकार, गंभीर हृदय रोग, मिर्गी, हाइपरकिनेसिस, गर्भावस्था (गर्भपात के जोखिम के कारण) में contraindicated हैं। विषाक्तता के मामले में एम-cholinomimetics(अक्सर फ्लाई एगारिक) प्राथमिक चिकित्सा में गैस्ट्रिक लैवेज और एट्रोपिन की शुरूआत होती है, जो एम-सीएचआर की नाकाबंदी के कारण इन पदार्थों का एक विरोधी है।
· एन-होलिनोमिनेटिक्स। निकोटिन का कोई औषधीय महत्व नहीं है। जब तंबाकू दहन उत्पादों के साथ धूम्रपान किया जाता है, तो यह कई बीमारियों के विकास में योगदान देता है। निकोटीन उच्च विषाक्तता है। धूम्रपान करते समय धुएं के साथ, अन्य जहरीले उत्पाद साँस लेते हैं: टार, फिनोल, कार्बन मोनोऑक्साइड, हाइड्रोसायनिक एसिड, रेडियोधर्मी पोलोनियम, आदि। धूम्रपान की लालसा केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (कॉर्टेक्स, मेडुला ऑब्लांगेटा और रीढ़ की हड्डी) के एन-सीएचआर के उत्तेजना से जुड़े निकोटीन के औषधीय प्रभावों के कारण है, जिसके साथ है व्यक्तिपरक भावनाप्रदर्शन सुधारना। अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन की रिहाई, जो रक्त परिसंचरण को बढ़ाती है, भी महत्वपूर्ण है। आकर्षण के विकास में एक बड़ी भूमिका आदत और पर्यावरण के मनोवैज्ञानिक प्रभाव द्वारा निभाई जाती है। धूम्रपान विकास में योगदान देता है हृदय रोग (हाइपरटोनिक रोग, एनजाइना पेक्टोरिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, आदि), ब्रोन्कोपल्मोनरी रोग (ब्रोंकाइटिस, वातस्फीति, फेफड़े का कैंसर), जठरांत्र संबंधी रोग (पेप्टिक अल्सर, गैस्ट्रिटिस)। इससे छुटकारा बुरी आदतमुख्य रूप से स्वयं धूम्रपान करने वाले पर निर्भर करता है। साइटिसिन या लोबेलिन युक्त कुछ दवाएं (जैसे, टैबेक्स) इसमें मदद कर सकती हैं।
· लोबेलिन तथा साइटिटोन चुनिंदा रूप से n-ChR को उत्तेजित करें। व्यावहारिक महत्व के कैरोटिड ग्लोमेरुली के एन-एक्सआर की उत्तेजना है, जो श्वसन केंद्र के प्रतिवर्त उत्तेजना के साथ है। इसलिए, उनका उपयोग श्वसन उत्तेजक के रूप में किया जाता है। प्रभाव अल्पकालिक (2-3 मिनट) है और केवल परिचय में / के साथ प्रकट होता है। उसी समय, हृदय का काम बढ़ जाता है और अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन की रिहाई और सहानुभूति गैन्ग्लिया के माध्यम से आवेग चालन के त्वरण के परिणामस्वरूप रक्तचाप बढ़ जाता है। इन दवाओं को कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता, डूबने, नवजात श्वासावरोध, मस्तिष्क की चोट, एटेलेक्टासिस और निमोनिया की रोकथाम के लिए श्वसन अवसाद के लिए संकेत दिया जाता है। हालांकि, उनका चिकित्सा मूल्य सीमित है। अधिक बार प्रत्यक्ष और मिश्रित क्रिया के एनालेप्टिक्स का उपयोग किया जाता है।
एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं: वर्गीकरण, तंत्र और कार्रवाई की विशेषताएं, दवाएं, उपयोग और दुष्प्रभाव। क्लिनिक तीव्र विषाक्तताएंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं, सहायता के उपाय
एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट,सिनैप्स एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ और रक्त स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ को विपरीत या अपरिवर्तनीय रूप से अवरुद्ध करना, एसिटाइलकोलाइन के संचय का कारण बनता है, एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर इसकी क्रिया को बढ़ाता है और बढ़ाता है। कोलिनेस्टरेज़ की दो सक्रिय साइटें हैं - ऋणात्मक(ग्लूटामिक एसिड कार्बोक्सिल) और एस्टरेज़(हिस्टिडाइन इमिडाज़ोल और सेरीन हाइड्रॉक्सिल)। एसिटाइलकोलाइन का धनायनित सिर कोलिनेस्टरेज़ के आयनिक केंद्र के साथ एक आयनिक बंधन स्थापित करता है, जो मध्यस्थ द्वारा एंजाइम की पहचान सुनिश्चित करता है। हाइड्रोलिसिस के लिए एसिटाइलकोलाइन के कार्बोनिल कार्बन और एस्टरेज़ सेंटर के हाइड्रॉक्सिल के बीच एक सहसंयोजक बंधन की आवश्यकता होती है।
कोलीनर्जिक सिनैप्स में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ की अधिकता होती है, इसलिए, कोलीनर्जिक संचरण में वृद्धि तभी होती है जब 80-90% एंजाइम अणु बाधित होते हैं।
पहला एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट, अल्कलॉइड फिजियोस्टिग्माइन (एसेरिन), 1864 में कैलाबर बीन्स से अलग किया गया था।
प्रतिवर्ती चोलिनेस्टरेज़ ब्लॉकर्स(फिजियोस्टिग्माइन, प्रोजेरिन, पाइरिडोस्टिग्माइन) अमीनो अल्कोहल और कार्बामिक एसिड (H 2 N - COOH) के एस्टर हैं। कार्बामिक एसिड कोलिनेस्टरेज़ के एस्टरेज़ केंद्र के साथ एक सहसंयोजक बंधन स्थापित करता है, जो एसिटाइलकोलाइन एसिटिक एसिड के बंधन से बहुत अधिक मजबूत होता है। कार्बामिक एसिड के सहसंयोजक बंधन का हाइड्रोलिसिस 3-4 घंटों के भीतर होता है।
तृतीयक अमाइन PHYSOSTIGMIN - एन-मिथाइलकार्बामिक एसिड का एक एस्टर, कैलाबर बीन्स का एक अल्कलॉइड; GALANTAMINE (NIVALIN, REMINIL) - वोरोनोव के स्नोड्रॉप कंदों का एक अल्कलॉइड; AMIRIDINE (NEYROMIDIN) - क्विनोलिन का एक सिंथेटिक व्युत्पन्न, न केवल कोलिनेस्टरेज़, बल्कि न्यूरॉन्स के पोटेशियम चैनल को भी रोकता है, जो पोटेशियम आयनों की रिहाई को रोकता है और विध्रुवण की सुविधा देता है;
· टैक्रिन- एक्रिडीन का सिंथेटिक व्युत्पन्न, औषधीय रूप से एमिरिडाइन के समान, लेकिन इसमें हेपेटोटॉक्सिसिटी है। प्रतिवर्ती चोलिनेस्टरेज़ ब्लॉकर्स - तृतीयक अमाइन रक्त में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं जब मौखिक रूप से, साँस और त्वचीय रूप से प्रशासित होते हैं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय सिनेप्स में चोलिनेस्टरेज़ को रोकते हैं।
क्वाटरनेरी एमाइन प्रोजेरिन (NEOSTIGMIL) - फिजियोस्टिग्माइन का एक सरलीकृत एनालॉग, एन-डाइमिथाइलकार्बामिक एसिड का एक एस्टर, एक मजबूत, तेज-अभिनय और अल्पकालिक प्रभाव है; पाइरिडोस्टिग्मिन ब्रोमाइड (कालिमिन) - लंबे प्रभाव के साथ प्रोजेरिन का व्युत्पन्न; DISTIGMIN BROMIDE (UBRETIDE), OXAZIL, QUINOTILINE - सममित बिसामोनियम यौगिक, प्रोजेरिन की गतिविधि में श्रेष्ठ।
चतुर्धातुक अमाइन कई विशेषताओं में भिन्न होते हैं: वे झिल्ली के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करते हैं; रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से मस्तिष्क में प्रवेश न करें; कोलीनर्जिक सिनेप्सेस के कार्य को थोड़ा बदल दें आंतरिक अंग(एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स) और ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया (एच एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स); न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन (एचएम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स) में काफी सुधार करता है।
अपरिवर्तनीय चोलिनेस्टरेज़ ब्लॉकर्सपास होना रासायनिक संरचनाऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिक (ओपी)। इसमें औषधीय समूहकीटनाशक और एसारिसाइड शामिल हैं (कार्बोफोस, क्लोरोफोस, डाइक्लोरवोस, मेटाफोस), रासायनिक युद्ध एजेंट (सरीन, सोमन, टैबुन) और गंभीर ग्लूकोमा के उपचार के लिए दवाएं (एआरएमआईएन)।पहला ऑर्गनोफॉस्फोरस पदार्थ 1854 में संश्लेषित किया गया था - 10 साल पहले इसे अलग किया गया था Physostigmine. फास्फोरस कोलिनेस्टरेज़ के एस्टरेज़ केंद्र के साथ एक बहुत मजबूत सहसंयोजक बंधन स्थापित करता है, जो हाइड्रोलिसिस के लिए प्रतिरोधी है। नए अणुओं के संश्लेषण द्वारा कुछ हफ्तों के बाद एंजाइम गतिविधि बहाल हो जाती है। FOS में उच्च लिपिड घुलनशीलता होती है और कोशिका झिल्ली में तेजी से प्रवेश करती है। इस समूह के कुछ पदार्थ साइटोक्रोम द्वारा ऑक्सीकृत होते हैं आर-450जिगर या हाइड्रोलाइज्ड लेकिनरक्त और यकृत के -एस्टरेज़ (पैराऑक्सोनेज़)। लेकिन-एस्टरेज़ चोलिनेस्टरेज़ गतिविधि नहीं दिखाते हैं और अवरोधकों की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी हैं। मस्तिष्क में, FOS अपरिवर्तनीय रूप से कार्बोक्साइलेस्टरेज़ (एलिएस्टरेज़) को रोकता है, जो एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ की रक्षा करता है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट न केवल कोलिनेस्टरेज़ को रोकते हैं, बल्कि कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को सीधे उत्तेजित या संवेदनशील बनाते हैं, कोलीनर्जिक अंत से एसिटाइलकोलाइन की रिहाई की सुविधा प्रदान करते हैं। एम-चोलिनोमिमेटिक गुण फिजियोस्टिग्माइन और आर्मिन की विशेषता है, एन-कोलिनोमिमेटिक क्रिया गैलेंटामाइन, प्रोजेरिन, पाइरिडोस्टिग्माइन, डिस्टिग्माइन, ओक्साज़िल और क्विनोटिलिन के पास है। कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का चयनात्मक उत्तेजना अंगों के निषेध और कोलीनर्जिक अंत के अध: पतन के बाद प्रकट होता है। एसिटाइलकोलाइन की अधिकता के प्रभाव में प्रीसानेप्टिक झिल्ली का विध्रुवण मोटर न्यूरॉन्स के लिए एंटीड्रोमिक आवेग पैदा करता है। मेरुदण्ड, जो आकर्षण के साथ है (lat। पुलिका- मांसपेशी फाइबर का एक बंडल) - कंकाल की मांसपेशियों की मोटर इकाइयों के संकुचन से।
स्थानीय कार्रवाईआंख में एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट M-cholinomimetics (miosis, कमी हुई अंतःस्रावी दबाव, आवास की ऐंठन) के प्रभावों के समान, लेकिन मजबूत और लंबा। चोलिनेस्टरेज़ ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय, आंखों में दर्द, श्वेतपटल और कंजाक्तिवा का हाइपरमिया संभव है, लंबे समय तक उपयोग के साथ, लगातार मिओसिस और मोतियाबिंद विकसित होते हैं।
ग्लूकोमा के गंभीर रूपों के इलाज के लिए आई ड्रॉप में फिजियोस्टिग्माइन और प्रोजेरिन का उपयोग किया जाता है। उनकी अक्षमता के साथ, आर्मिन का उपयोग स्वीकार्य है। नेत्र विज्ञान में गैलेंटामाइन अड़चन कार्रवाई के कारण contraindicated है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों का पुनरुत्पादक प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय कोलीनर्जिक सिनेप्स में एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के प्रभावों का बीजगणितीय योग है। केंद्रीय प्रभाव- स्मृति और सीखने में सुधार (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में कोलीनर्जिक संचरण की सुविधा है)। 2. मस्करीन जैसा प्रभाव- हृदय गति और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में कमी, धमनी हाइपोटेंशन, चिकनी मांसपेशियों का संकुचन, ग्रंथियों के स्रावी कार्य में वृद्धि। 3. निकोटीन जैसा प्रभाव- तचीकार्डिया, धमनी का उच्च रक्तचाप(सहानुभूति गैन्ग्लिया और अधिवृक्क मज्जा के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की अप्रत्यक्ष उत्तेजना), सांस की तकलीफ (कैरोटीड ग्लोमेरुली के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की अप्रत्यक्ष उत्तेजना), कंकाल की मांसपेशियों की टोन और सिकुड़ा गतिविधि में वृद्धि हुई है।
इसी तरह की जानकारी।
एम-, एन-चोलिनोमेटिक्स
आई. एम-, एन-चोलिनोमिमेटिक एजेंट
acetylcholine
कार्बोकोलिन
द्वितीय. M-cholinomimetics (एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट, AChE)
ए) प्रतिवर्ती
प्रोजेरिन - गैलेंटामाइन
Physostigmine - oxazil
एड्रोफोनियम - पाइरिडोस्टिग्माइन
बी) अपरिवर्तनीय कार्रवाई
फास्फाकोल - आर्मिन
कीटनाशक (क्लोरोफॉस, कार्बोफॉस, डाइक्लोरवोस)
कवकनाशी (कीटनाशक, डिफोलिएंट)
रासायनिक युद्ध एजेंट (सरीन, ज़मान, तबुन)
III. एम-cholinomimetics
pilocarpine
एसेक्लिडीन
मस्करीन
चतुर्थ। एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन समूह की दवाएं) ए) कैरी
ऐच्छिक
एट्रोपिन - स्कोपोलामाइन
प्लैटिफिलिन - मेटासिन
बी) चयनात्मक (एम-वन - एंटीकोलिनर्जिक्स)
पिरेनज़िपिन (गैस्ट्रोसेपिन)
वी. एन-चोलिनोमेटिक्स
सिटिटोन
लोबेलिन
निकोटीन
VI. एन-एंटीकोलिनर्जिक्स
ए) नाड़ीग्रन्थि अवरोधक
बेंज़ोहेक्सोनियम - पाइरीलीन
हाइग्रोनिय - अर्फोनाडी
पेंटामाइन
बी) मांसपेशियों को आराम देने वाले
ट्यूबोकुरारिन - पैनकुरोनियम
एनाट्रूक्सोनियम - डाइथिलिन
आइए M-, N-cholinomimetics से संबंधित फंडों के एक समूह का विश्लेषण करें। इसका मतलब है कि सीधे एम- और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (एम-, एन-कोलिनोमिमेटिक्स) को उत्तेजित करते हैं, जिसमें एसिटाइलकोलाइन और इसके एनालॉग्स (कार्बाचोलिन) शामिल हैं। एसिटाइलकोलाइन, कोलीनर्जिक सिनेप्स में मध्यस्थ है, कोलीन और एसिटिक एसिड का एस्टर है और मोनोक्वाटरनेरी अमोनियम यौगिकों से संबंधित है।
एक दवा के रूप में, इसका व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि यह तेजी से, जल्दी, लगभग तुरंत, बहुत संक्षेप में (मिनट) कार्य करता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह अप्रभावी होता है, क्योंकि यह हाइड्रोलाइज्ड होता है। क्लोराइड के रूप में, एसिटाइलकोलाइन का प्रयोग प्रायोगिक शरीर क्रिया विज्ञान और औषध विज्ञान में किया जाता है।
एसिटाइलकोलाइन का एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। एसिटाइलकोलाइन की प्रणालीगत कार्रवाई के साथ (इन / में परिचय अस्वीकार्य है, क्योंकि रक्तचाप तेजी से गिरता है), एम-चोलिनोमिमेटिक प्रभाव प्रबल होता है: ब्रैडीकार्डिया, वासोडिलेशन, ब्रोन्ची, जठरांत्र संबंधी मार्ग की मांसपेशियों की टोन और सिकुड़ा गतिविधि में वृद्धि। ये प्रभाव उन लोगों के समान होते हैं जो तब देखे जाते हैं जब संबंधित कोलीनर्जिक (पैरासिम्पेथेटिक) तंत्रिकाओं में जलन होती है। ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर एसिटाइलकोलाइन का उत्तेजक प्रभाव भी होता है, लेकिन यह एम-कोलिनोमिमेटिक प्रभाव से नकाबपोश होता है। एसिटाइलक्लाइन कंकाल की मांसपेशियों के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर उत्तेजक प्रभाव डालता है।
चिकित्सा पद्धति में M-cholinomimetics में से, सबसे व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है: PILOCARINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini हाइड्रोक्लोरिडम) पाउडर; आँख की दवा 5 और 10 मिलीलीटर की शीशियों में 1-2% घोल, आंखों का मरहम - 1% और 2%, आंखों की फिल्में जिसमें 2.7 मिलीग्राम पाइलोकार्पिन होता है), ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp। - 0.2% घोल का 1 और 2 मिली; 3% और 5% - आँख का मरहम.
Pilocarpine झाड़ी Pilocarpus microphyllus, (दक्षिण अमेरिका) से एक क्षारीय है। वर्तमान में कृत्रिम रूप से प्राप्त किया गया। इसका सीधा एम-चोलिनोमिमेटिक प्रभाव है।
कोलीनर्जिक संक्रमण प्राप्त करने वाले प्रभावकारी अंगों को उत्तेजित करके, एम-कोलिनोमिमेटिक्स ऑटोनोमिक कॉलिनर्जिक तंत्रिकाओं के उत्तेजित होने पर देखे गए प्रभावों के समान प्रभाव पैदा करते हैं। विशेष रूप से ग्रंथियों के पाइलोकार्पिन स्राव को दृढ़ता से बढ़ाता है। लेकिन पाइलोकार्पिन, एक बहुत मजबूत और जहरीली दवा होने के कारण, ग्लूकोमा के लिए केवल नेत्र अभ्यास में प्रयोग किया जाता है। इसके अलावा, पाइलोकार्पिन का उपयोग रेटिना संवहनी घनास्त्रता के लिए किया जाता है। स्थानीय रूप से उपयोग किया जाता है आँख की दवा(1-2% घोल) और नेत्र मरहम (1 और 2%) और नेत्र फिल्मों के रूप में। यह पुतली को संकुचित करता है (3 से 24 घंटे तक) और अंतःस्रावी दबाव को कम करता है। इसके अलावा, यह आवास की ऐंठन का कारण बनता है। एसीएचई एजेंटों से मुख्य अंतर यह है कि पाइलोकार्पिन का आंख की मांसपेशियों के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर सीधा प्रभाव पड़ता है, जबकि एसीएचई एजेंटों का अप्रत्यक्ष प्रभाव होता है।
Aceclidin (Aceclidinum) प्रत्यक्ष क्रिया का एक सिंथेटिक M-cholinomimetic है। कम जहरीला। उनका उपयोग स्थानीय और पुनरुत्पादक क्रिया के लिए किया जाता है, अर्थात, उनका उपयोग नेत्र अभ्यास और सामान्य प्रदर्शन दोनों में किया जाता है। एसेक्लिडिन ग्लूकोमा (कंजंक्टिवा को थोड़ा परेशान करता है), साथ ही जठरांत्र संबंधी मार्ग के एटॉमी के लिए निर्धारित है (में पश्चात की अवधि), मूत्राशय और गर्भाशय। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के साथ, दुष्प्रभाव हो सकते हैं: दस्त, पसीना, लार आना। मतभेद: ब्रोन्कियल अस्थमा, गर्भावस्था, एथेरोस्क्लेरोसिस।
एन-कोलिनोमिमेटिक्स या ड्रग्स उत्तेजक निकोटिनेन्सिटिव कोलिनोरसेप्टर्स। इस समूह में एल्कलॉइड शामिल हैं: निकोटीन, लोबेलिन और साइटिसिन (साइटिटोन)।
चूंकि निकोटीन का कोई चिकित्सीय महत्व नहीं है, आइए हम अंतिम 2 एन-कोलिनोमिमेटिक्स (लोबेलिन और साइटिसिन) पर ध्यान दें।
आइए हम दवा साइटिटोनम (amp। छिद्र 1 मिली) का विश्लेषण करें, जो साइटिसिन का 0.15% घोल है। साइटिसिन स्वयं झाड़ू (साइटिसस लेबर्नम) और थर्मोप्सिस (टर्मोप्सिस लैंसोलटा) पौधों का एक क्षारीय है। ड्रग साइटिटॉन की एक विशेषता यह है कि यह कमोबेश चुनिंदा रूप से कैरोटिड ग्लोमेरुली और एड्रेनल मेडुला के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, बाकी एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित किए बिना। श्वसन केंद्र प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित होता है, रक्तचाप का स्तर बढ़ जाता है।
जब यह उदास होता है तो श्वसन केंद्र को उत्तेजित करने के लिए साइटिटोन का उपयोग किया जाता है। श्वसन केंद्र के प्रतिवर्त उत्तेजना के साधन के रूप में साइटाइटन की शुरूआत के साथ, 3-5 मिनट के बाद श्वसन की उत्तेजना और रक्तचाप में 10-20 मिमी एचजी की वृद्धि होती है। कला।, 15-20 मिनट के लिए।
दवा रिफ्लेक्सिव, झटकेदार, अल्पकालिक कार्य करती है। इसका उपयोग श्वसन केंद्र के संरक्षित प्रतिवर्त उत्तेजना (कोमा तक) के साथ श्वसन केंद्र को उत्तेजित करने के लिए किया जाता है। यह वर्तमान में एक संकेत के लिए प्रयोग किया जाता है: कार्बन मोनोऑक्साइड (सीओ) विषाक्तता। अब, संक्षेप में, क्लिनिक में यही एकमात्र संकेत है। प्रायोगिक औषध विज्ञान में, इसका उपयोग रक्त प्रवाह के समय को निर्धारित करने के लिए किया जाता है।
वहाँ है इसी तरह की दवा- लोबेलिन (लोबेलिनी हाइड्रोक्लोरिडम: amp। 1%, 1 मिली)। क्रिया साइटिटॉन के समान ही है, लेकिन बाद वाले की तुलना में कुछ कमजोर है।
दोनों दवाओं का उपयोग श्वास को उत्तेजित करने के लिए किया जाता है। परिचय / में (केवल, क्योंकि क्रिया प्रतिवर्त है)। इसके अलावा, दोनों एल्कलॉइड का उपयोग दवाओं के मुख्य घटकों के रूप में किया जाता है जो तंबाकू धूम्रपान बंद करने की सुविधा प्रदान करते हैं (टैबेक्स गोलियों में साइटिसिन, लोबेसिल गोलियों में लोबेलिन)। कमजोर दवाएं। उन्होंने कम संख्या में लोगों को धूम्रपान रोकने में मदद की।
एम-चोलिनोमेटिक्स के प्रभाव (= एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना):
आंखों पर प्रभाव।परितारिका की वृत्ताकार पेशी के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से इसका संकुचन होता है, और पुतली संकरी (मिओसिस) हो जाती है। पुतली का कसना और परितारिका का चपटा होना आंख के पूर्वकाल कक्ष के कोनों को खोलने में मदद करता है और अंतःस्रावी द्रव के बहिर्वाह में सुधार करता है, जिससे अंतःस्रावी दबाव कम हो जाता है। M-cholinomimetics लेंस की वक्रता को बढ़ाता है, जिससे आवास में ऐंठन होती है। आँख निकट दृष्टि (नज़दीकीपन) के लिए निर्धारित है। साइड इफेक्ट "आवास का उल्लंघन"
बाहरी स्राव की ग्रंथियों पर प्रभाव।लार के स्राव में वृद्धि, साथ ही लैक्रिमेशन, पसीना
ब्रोंची पर कार्रवाई: ब्रोंची की संचार मांसपेशियों के संकुचन को उत्तेजित करें (टोन ब्रोंकोस्पज़म तक बढ़ जाता है), ब्रोंची में बलगम का स्राव बढ़ जाता है।
हृदय पर प्रभाव :हृदय गति को धीमा करना (ब्रैडीकार्डिया), साथ में आवेगों के प्रवाहकत्त्व को रोकना
हृदय की संचालन प्रणाली।
जठरांत्र संबंधी मार्ग पर प्रभाव: ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि जठरांत्र पथ, क्रमाकुंचन में वृद्धि, और पाचन तंत्र (और मूत्राशय) के स्फिंक्टर्स का स्वर, इसके विपरीत, कम हो जाता है।
मूत्राशय पर क्रिया: बढ़ा हुआ स्वरमूत्राशय, मूत्र असंयम
एम-चोलिनोमेटिक्स के उपयोग के लिए संकेत:
1) आंख का रोग,अंतर्गर्भाशयी दबाव (रोगसूचक चिकित्सा) को कम करने के लिए।
2) कब आंतों और मूत्राशय का प्रायश्चित: दवाएं स्फिंक्टर्स की एक साथ छूट के साथ स्वर को बढ़ाती हैं, इन चिकनी मांसपेशियों के अंगों के संकुचन (पेरिस्टलसिस) को बढ़ाती हैं, उनके खाली होने में योगदान करती हैं।
नैदानिक तस्वीरजहर एम-चोलिनोमेटिक्स, साथ ही फ्लाई एगारिक मशरूम(मस्करीन शामिल है)
एक स्पष्ट मंदनाड़ी है, ब्रोन्कोस्पास्म, क्रमाकुंचन (दस्त) में दर्दनाक वृद्धि, अचानक पसीना, लार, विद्यार्थियों का कसना और आवास की ऐंठन, आक्षेप संभव है। इन सभी लक्षणों को दूर करें
एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन और अन्य एंटीडोट्स हैं)।
pilocarpine(पिलोकार्पिनम)। समानार्थी: पिलोकार्पिनम हाइड्रोक्लोरिडम
फार्म समूह: एम-चोलिनोमिमेटिक
कार्रवाई की प्रणाली: पिलोकार्पिन परिधीय एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, पुतली के कसना का कारण बनता है, अंतःस्रावी दबाव को कम करता है और आंख के ऊतकों के ट्राफिज्म में सुधार करता है। नियुक्त करें।
उपयोग के संकेत: - आंख का रोग!!!
केंद्रीय रेटिना शिरा के घनास्त्रता के मामले में नेत्र ट्राफिज्म में सुधार करने के लिए, तीव्र रुकावटरेटिनल धमनियां, शोष के साथ आँखों की नस, कांच के शरीर में रक्तस्राव के साथ।
नेत्र विज्ञान के अध्ययन में पुतली को पतला करने के लिए एट्रोपिन, होमोट्रोपिन, स्कोपोलामाइन या अन्य एंटीकोलिनर्जिक पदार्थों के उपयोग के बाद मायड्रायटिक क्रिया को रोकने के लिए।
सिरदर्द(अस्थायी या पेरिऑर्बिटल क्षेत्रों में), आंख क्षेत्र में दर्द; निकट दृष्टि दोष; दृष्टि में कमी, विशेष रूप से रात में, लगातार मिओसिस और आवास की ऐंठन के विकास के कारण; लैक्रिमेशन, राइनोरिया, सतही केराटाइटिस; एलर्जी. लंबे समय तक उपयोग के साथ, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पलक जिल्द की सूजन का विकास संभव है; दवा की लंबी रिलीज के साथ सिस्टम का उपयोग करते समय - सहिष्णुता का विकास
मतभेद:
अतिसंवेदनशीलता, इरिटिस, साइक्लाइटिस, इरिडोसाइक्लाइटिस, केराटाइटिस, नेत्र शल्य चिकित्सा के बाद की स्थिति और अन्य नेत्र रोग जिसमें पुतली का कसना अवांछनीय है। रेटिना टुकड़ी के इतिहास वाले रोगियों में और उच्च मायोपिया वाले युवा रोगियों में सावधानी के साथ।
रिलीज फॉर्म: 5 और 10 मिलीलीटर की शीशियों में 1% समाधान; 1.5 मिली ड्रॉपर ट्यूब में 1% घोल; वर्तमान में उपलब्ध नहीं है -1% और 2% नेत्र मरहम; आँख की फिल्में
इसका मतलब है कि एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (एन-चोलिनोमेटिक्स) को उत्तेजित करता है
प्रभाव:
1) कैरोटिड साइनस ज़ोन में कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की सक्रियता के माध्यम से मेडुला ऑबोंगटा के श्वसन केंद्र का प्रतिवर्त उत्तेजना
2) वृद्धि धमनी दाबकोशिकाओं के उत्तेजना से मज्जाअधिवृक्क ग्रंथियां और सहानुभूति गैन्ग्लिया (एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई बढ़ जाती है)।
3) कंकाल की मांसपेशियों को आवेगों के संचालन की सुविधा (अधिक मात्रा में - आक्षेप के साथ)
एन-चोलिनोमेटिक्स केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, विशेष रूप से लोबलाइन, ब्रैडीकार्डिया और रक्तचाप में कमी (योनि केंद्र की सक्रियता), उल्टी (उल्टी केंद्र की उत्तेजना), आक्षेप (पूर्वकाल केंद्रीय गाइरस की कोशिकाओं की उत्तेजना) का कारण बन सकता है। और रीढ़ की हड्डी के पूर्वकाल सींग)।
के लिए संकेत एसीएचई का आवेदननिधि:
1) कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता, डूबने, मस्तिष्क की चोट, बिजली की चोट, जलन पैदा करने वाले पदार्थों के साँस लेने से जुड़ी श्वसन गिरफ्तारी के मामले में। वे तभी प्रभावी होते हैं जब श्वसन केंद्र की प्रतिवर्त उत्तेजना बनी रहती है।
2) धूम्रपान बंद करने की सुविधा के लिए।
साइटिसिन (साइटिसिनम) - रूसी झाड़ू और थर्मोप्सिस लांसोलेट पौधे के बीज में निहित एक अल्कलॉइड, दोनों फलियां परिवार से। एक श्वसन एनालेप्टिक के रूप में, यह 1 मिलीलीटर ampoules में साइटिटोन (साइटिटोनम) नामक 0.15% घोल के रूप में निर्मित होता है। धूम्रपान छोड़ने के साधन के रूप में - Tabex गोलियों के रूप में।
सिटिटोन।क्रिया का तंत्र: कैरोटिड ज़ोन के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, जो प्रतिवर्त रूप से श्वसन केंद्र की उत्तेजना की ओर जाता है। सहानुभूति नोड्स और अधिवृक्क ग्रंथियों के एक साथ उत्तेजना से रक्तचाप में वृद्धि होती है।
श्वसन पर साइटिटॉन (साइटिसिन घोल) का प्रभाव अल्पकालिक "झटकेदार" प्रकृति का होता है, हालांकि, कुछ मामलों में, विशेष रूप से प्रतिवर्त श्वसन गिरफ्तारी के साथ, साइटिटोन के उपयोग से हो सकता है स्थायी वसूलीश्वसन और परिसंचरण।
इसका उपयोग प्रतिवर्त श्वसन गिरफ्तारी (ऑपरेशन, चोटों आदि के दौरान) के लिए किया जाता है। इसका एक दबाव प्रभाव होता है (जो इसे लोबेलिन से अलग करता है)। इसलिए, साइटिटॉन का उपयोग सदमे और कोलैप्टोइड स्थितियों में किया जा सकता है, रोगियों में श्वसन और संचार अवसाद के साथ संक्रामक रोगआदि। साइटिटोन को इंट्रामस्क्युलर या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है।
गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस और उच्च रक्तचाप में साइटिटॉन को contraindicated है (रक्तचाप बढ़ाने की क्षमता के कारण), से खून बह रहा है बड़े बर्तन, फुफ्फुसीय शोथ।
टैबेक्स- धूम्रपान बंद करने की गोलियाँ। क्रिया का तंत्र: निकोटीन के समान एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। धूम्रपान करने वाले सिगरेटों की संख्या की आवश्यकता को कम करता है, अस्थायी रूप से धूम्रपान से परहेज की सुविधा देता है, जब आप पूरी तरह से धूम्रपान बंद कर देते हैं तो वापसी के लक्षणों को कम करता है।
मतलब एम और एच कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करना
एम-चोलिनोमेटिक्स का एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। ऐसे पदार्थों का मानक एल्कलॉइड मस्करीन है, जिसका एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर चयनात्मक प्रभाव पड़ता है। मस्करीन कोई इलाज नहीं है, लेकिन फ्लाई एगारिक में निहित जहर तीव्र विषाक्तता पैदा कर सकता है।
मस्कैरिन के साथ जहर एक ही नैदानिक तस्वीर देता है और औषधीय प्रभाव, साथ ही AChE का अर्थ है। केवल एक ही अंतर है - यहां एम-रिसेप्टर्स पर कार्रवाई प्रत्यक्ष है। वही मुख्य लक्षण नोट किए गए हैं: दस्त, सांस की तकलीफ, पेट में दर्द, लार, पुतली का कसना (मिओसिस - पुतली अनुबंध की गोलाकार मांसपेशी), अंतःस्रावी दबाव कम हो जाता है, आवास ऐंठन (दृष्टि के निकट), भ्रम, आक्षेप नोट किया जाता है , प्रगाढ़ बेहोशी।
चिकित्सा पद्धति में M-cholinomimetics में से, सबसे व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है: PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini हाइड्रोक्लोरिडम) पाउडर; 5 और 10 मिली की शीशियों में आई ड्रॉप्स 1-2% घोल, आई ऑइंटमेंट - 1% और 2%, आई फ़िल्में जिसमें 2.7 मिलीग्राम पाइलोकार्पिन होता है), ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp. - 1 और 2 मिली प्रत्येक 0 .2% समाधान; 3% और 5% - नेत्र मरहम।
Pilocarpine झाड़ी Pilocarpus microphyllus, (दक्षिण अमेरिका) से एक क्षारीय है। वर्तमान में कृत्रिम रूप से प्राप्त किया गया। इसका सीधा एम-चोलिनोमिमेटिक प्रभाव है।
कोलीनर्जिक संक्रमण प्राप्त करने वाले प्रभावकारी अंगों को उत्तेजित करके, एम-कोलिनोमिमेटिक्स ऑटोनोमिक कॉलिनर्जिक तंत्रिकाओं के उत्तेजित होने पर देखे गए प्रभावों के समान प्रभाव पैदा करते हैं। विशेष रूप से ग्रंथियों के पाइलोकार्पिन स्राव को दृढ़ता से बढ़ाता है। लेकिन पाइलोकार्पिन, एक बहुत मजबूत और जहरीली दवा होने के कारण, ग्लूकोमा के लिए केवल नेत्र अभ्यास में प्रयोग किया जाता है। इसके अलावा, पाइलोकार्पिन का उपयोग रेटिना संवहनी घनास्त्रता के लिए किया जाता है। आंखों की बूंदों (1-2% समाधान) और आंखों के मलम (1 और 2%) के रूप में और आंखों की फिल्मों के रूप में शीर्ष पर उपयोग किया जाता है। यह पुतली को संकुचित करता है (3 से 24 घंटे तक) और अंतःस्रावी दबाव को कम करता है। इसके अलावा, यह आवास की ऐंठन का कारण बनता है। एसीएचई एजेंटों से मुख्य अंतर यह है कि पाइलोकार्पिन का आंख की मांसपेशियों के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर सीधा प्रभाव पड़ता है, जबकि एसीएचई एजेंटों का अप्रत्यक्ष प्रभाव होता है।
Aceclidin (Aceclidinum) प्रत्यक्ष क्रिया का एक सिंथेटिक M-cholinomimetic है। कम जहरीला। उनका उपयोग स्थानीय और पुनरुत्पादक क्रिया के लिए किया जाता है, अर्थात, उनका उपयोग नेत्र अभ्यास और सामान्य प्रदर्शन दोनों में किया जाता है। Aceclidin ग्लूकोमा (कंजाक्तिवा को थोड़ा परेशान करता है), साथ ही जठरांत्र संबंधी मार्ग (पोस्टऑपरेटिव अवधि में), मूत्राशय और गर्भाशय के प्रायश्चित के लिए निर्धारित है। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के साथ, दुष्प्रभाव हो सकते हैं: दस्त, पसीना, लार आना। मतभेद: ब्रोन्कियल अस्थमा, गर्भावस्था, एथेरोस्क्लेरोसिस।
मतलब एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करना (एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स, एट्रोपिन जैसी दवाएं)
एम-चोलिनोब्लॉकर्स या एम-कोलिनोलिटिक्स, एट्रोपिन ग्रुप की दवाएं ऐसी दवाएं हैं जो एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं।
इस समूह का विशिष्ट और सबसे अच्छी तरह से अध्ययन किया गया प्रतिनिधि एट्रोपिन है - इसलिए समूह को एट्रोपिन जैसे एजेंट कहा जाता है। एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स परिधीय एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करते हैं जो पोस्टगैंग्लिओनिक कोलीनर्जिक फाइबर के अंत में प्रभावकारी कोशिकाओं की झिल्ली पर स्थित होते हैं, यानी ब्लॉक पैरासिम्पेटिक, कोलीनर्जिक संक्रमण। एसिटाइलकोलाइन के मुख्य रूप से मस्कैरेनिक प्रभाव को अवरुद्ध करके, एट्रोपिन का प्रभाव स्वायत्त गैन्ग्लियाऔर neuromuscular synapses पर लागू नहीं होता है। अधिकांश एट्रोपिन जैसी दवाएं केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं। कार्रवाई की उच्च चयनात्मकता के साथ एम-एंटीकोलिनर्जिक एट्रोपिन (एट्रोपिनी सल्फास; गोलियां 0.0005; ampoules 0.1% - 1 मिली; 1% आंख मरहम) है।
एट्रोपिन नाइटशेड परिवार के पौधों में पाया जाने वाला एक क्षारीय है। एट्रोपिन और संबंधित एल्कलॉइड कई पौधों में पाए जाते हैं:
डेमोइसेल (एट्रोपा बेलाडोना);
बेलीन (ह्योसायमस नाइजर);
धतूरा (धतूरा स्ट्रैमोनियम)।
एट्रोपिन वर्तमान में कृत्रिम रूप से, यानी रासायनिक रूप से प्राप्त किया जाता है। एट्रोपा बेलाडोना नाम विरोधाभासी है, क्योंकि "एट्रोपोस" शब्द का अर्थ है "तीन भाग्य जो जीवन के अंत की ओर ले जाते हैं", और "बेलाडोना" - "आकर्षक महिला" (डोना - महिला, बेला - महिला का नामरोमांस भाषाओं में)। यह शब्द इस तथ्य के कारण है कि वेनिस के दरबार की सुंदरियों द्वारा आंखों में डाले गए इस पौधे के अर्क ने उन्हें "चमक" - पतला विद्यार्थियों को दिया। एट्रोपिन और इस समूह की अन्य दवाओं की कार्रवाई का तंत्र यह है कि, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हुए, एसिटाइलकोलाइन के साथ प्रतिस्पर्धा करते हुए, वे मध्यस्थ को उनके साथ बातचीत करने से रोकते हैं। दवाएं एसिटाइलकोलाइन के संश्लेषण, रिलीज और हाइड्रोलिसिस को प्रभावित नहीं करती हैं। एसिटाइलकोलाइन जारी किया जाता है, लेकिन रिसेप्टर्स के साथ बातचीत नहीं करता है, क्योंकि एट्रोपिन में रिसेप्टर के लिए अधिक आत्मीयता (आत्मीयता) होती है। एट्रोपिन, सभी एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स की तरह, कोलीनर्जिक (पैरासिम्पेथेटिक) नसों की जलन और एम-कोलिनोमिमेटिक गतिविधि (एसिटाइलकोलाइन और इसके एनालॉग्स, एसीएचई एजेंट, एम-कोलिनोमिमेटिक्स) के साथ पदार्थों की क्रिया के प्रभाव को कम या समाप्त करता है। विशेष रूप से, एट्रोपिन जलन के प्रभाव को कम करता है n। वेगस एसिटाइलकोलाइन और एट्रोपिन के बीच विरोध प्रतिस्पर्धी है, इसलिए, एसिटाइलकोलाइन की एकाग्रता में वृद्धि के साथ, मस्करीन के आवेदन के बिंदु पर एट्रोपिन की क्रिया समाप्त हो जाती है।
एट्रोपिन के मुख्य औषधीय प्रभाव
1. एंटीस्पास्मोडिक गुण विशेष रूप से एट्रोपिन में स्पष्ट होते हैं। एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, एट्रोपिन चिकनी मांसपेशियों के अंगों पर पैरासिम्पेथेटिक नसों के उत्तेजक प्रभाव को समाप्त करता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग, पित्त नलिकाओं और पित्ताशय की थैली, ब्रांकाई, मूत्रवाहिनी और मूत्राशय की मांसपेशियों का स्वर कम हो जाता है।
2. एट्रोपिन आंख की मांसपेशियों के स्वर को भी प्रभावित करता है। आइए आंखों पर एट्रोपिन के प्रभावों का विश्लेषण करें:
ए) एट्रोपिन की शुरूआत के साथ, विशेष रूप से जब इसे शीर्ष पर लागू किया जाता है, आईरिस के परिपत्र पेशी के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के ब्लॉक के कारण, पुतली का फैलाव नोट किया जाता है - मायड्रायसिस। संरक्षण के परिणामस्वरूप मायड्रायसिस भी बढ़ जाता है सहानुभूतिपूर्ण अंतरण m.dilatator पुतली। इसलिए, इस संबंध में आंख पर एट्रोपिन लंबे समय तक कार्य करता है - 7 दिनों तक;
बी) एट्रोपिन के प्रभाव में, सिलिअरी मांसपेशी अपना स्वर खो देती है, यह चपटा हो जाता है, जो लेंस का समर्थन करने वाले ज़िन लिगामेंट के तनाव के साथ होता है। नतीजतन, लेंस भी चपटा हो जाता है, और ऐसे लेंस की फोकल लंबाई लंबी हो जाती है। लेंस दृष्टि को दूर के बिंदु पर सेट करता है, इसलिए आस-पास की वस्तुओं को रोगी द्वारा स्पष्ट रूप से नहीं देखा जाता है। चूंकि स्फिंक्टर लकवा की स्थिति में होता है, इसलिए आस-पास की वस्तुओं को देखने पर यह पुतली को संकीर्ण नहीं कर पाता है और तेज रोशनी में फोटोफोबिया (फोटोफोबिया) होता है। इस स्थिति को आवास पक्षाघात या साइक्लोप्लेजिया कहा जाता है। इस प्रकार, एट्रोपिन MIDRATIC और CYCLOPLEGIC दोनों है। एट्रोपिन के 1% घोल का सामयिक अनुप्रयोग 30-40 मिनट के भीतर अधिकतम मायड्रायटिक प्रभाव का कारण बनता है, और कार्य की पूर्ण वसूली औसतन 3-4 दिनों (कभी-कभी 7-10 दिनों तक) के बाद होती है। आवास पक्षाघात 1-3 घंटे के बाद होता है और 8-12 दिनों (लगभग 7 दिन) तक रहता है;
ग) सिलिअरी मांसपेशी की छूट और आंख के पूर्वकाल कक्ष में लेंस का विस्थापन पूर्वकाल कक्ष से अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह के उल्लंघन के साथ होता है। इस संबंध में, एट्रोपिन या तो स्वस्थ व्यक्तियों में अंतःस्रावी दबाव नहीं बदलता है, या उथले पूर्वकाल कक्ष वाले व्यक्तियों में और संकीर्ण-कोण मोतियाबिंद वाले रोगियों में, यह भी बढ़ सकता है, अर्थात, ग्लूकोमा के हमले का कारण बन सकता है।
नेत्र विज्ञान में एट्रोपिन के लिए संकेत
1) नेत्र विज्ञान में, एट्रोपिन का उपयोग साइक्लोपीजिया (आवास पक्षाघात) पैदा करने के लिए एक मायड्रायटिक के रूप में किया जाता है। फंडस के अध्ययन और इरिटिस, इरिडोसाइक्लाइटिस और केराटाइटिस के रोगियों के उपचार में मायड्रायसिस आवश्यक है। बाद के मामले में, एट्रोपिन का उपयोग एक स्थिरीकरण एजेंट के रूप में किया जाता है जो आंख के कार्यात्मक आराम को बढ़ावा देता है।
2) चश्मे का चयन करते समय लेंस की वास्तविक अपवर्तक शक्ति का निर्धारण करना।
3) एट्रोपिन पसंद की दवा है यदि अधिकतम साइक्लोप्लेजिया (आवास पक्षाघात) प्राप्त करना आवश्यक है, उदाहरण के लिए, समायोजन स्ट्रैबिस्मस के सुधार में।
3. चिकनी मांसपेशियों के साथ अंगों पर एट्रोपिन का प्रभाव। एट्रोपिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के सभी हिस्सों की टोन और मोटर गतिविधि (पेरिस्टलसिस) को कम कर देता है। एट्रोपिन मूत्रवाहिनी और मूत्राशय के नीचे के क्रमाकुंचन को भी कम करता है। इसके अलावा, एट्रोपिन ब्रोंची और ब्रोंचीओल्स की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है। पित्त पथ के संबंध में, एट्रोपिन का एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव कमजोर है। यह जोर दिया जाना चाहिए कि एट्रोपिन का एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव विशेष रूप से पिछले ऐंठन की पृष्ठभूमि के खिलाफ स्पष्ट है। इस प्रकार, एट्रोपिन का एक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है, अर्थात एट्रोपिन इस मामले में एक एंटीस्पास्मोडिक के रूप में कार्य करता है। और केवल इस अर्थ में एट्रोपिन "एनेस्थेटिक" एजेंट के रूप में कार्य कर सकता है।
4. बाहरी स्रावी ग्रंथियों पर एट्रोपिन का प्रभाव। स्तन ग्रंथियों के अपवाद के साथ, एट्रोपिन सभी बाहरी स्राव ग्रंथियों के स्राव को तेजी से कमजोर करता है। उसी समय, एट्रोपिन स्वायत्त के पैरासिम्पेथेटिक डिवीजन की उत्तेजना के कारण तरल पानी की लार के स्राव को रोकता है तंत्रिका प्रणाली, शुष्क मुँह होता है। कमी हुई लैक्रिमेशन। एट्रोपिन गैस्ट्रिक जूस की मात्रा और कुल अम्लता को कम करता है। ऐसे में इन ग्रंथियों के स्राव का दमन, कमजोर होना उनके पूर्ण बंद होने तक हो सकता है। एट्रोपिन नाक, मुंह, ग्रसनी और ब्रांकाई की गुहाओं में ग्रंथियों के स्रावी कार्य को कम करता है। ब्रोन्कियल ग्रंथियों का रहस्य चिपचिपा हो जाता है। एट्रोपिन, छोटी खुराक में भी, पसीने की ग्रंथियों के स्राव को रोकता है।
5. कार्डियोवास्कुलर सिस्टम पर एट्रोपिन का प्रभाव। एट्रोपिन, हृदय को नियंत्रण से बाहर ले जाने से n.vagus, TACHICARDIA का कारण बनता है, अर्थात, हृदय गति को बढ़ाता है। इसके अलावा, एट्रोपिन हृदय की चालन प्रणाली में एक आवेग के संचालन की सुविधा प्रदान करता है, विशेष रूप से एवी नोड में और संपूर्ण रूप से एट्रियोवेंट्रिकुलर बंडल के साथ। ये प्रभाव बुजुर्गों में बहुत स्पष्ट नहीं हैं, क्योंकि चिकित्सीय खुराक में एट्रोपिन का परिधीय रक्त वाहिकाओं पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है, उन्होंने n.vagus टोन को कम कर दिया है। चिकित्सीय खुराक में रक्त वाहिकाओं पर एट्रोपिन का कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
6. सीएनएस पर एट्रोपिन का प्रभाव। चिकित्सीय खुराक में, एट्रोपिन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित नहीं करता है। विषाक्त खुराक में, एट्रोपिन सेरेब्रल कॉर्टेक्स के न्यूरॉन्स को तेजी से उत्तेजित करता है, जिससे मोटर और भाषण उत्तेजना होती है, उन्माद, प्रलाप और मतिभ्रम तक पहुंचती है। एक तथाकथित "एट्रोपिन मनोविकृति" है, जिससे कार्यों में कमी और कोमा का विकास होता है। श्वसन केंद्र पर भी इसका उत्तेजक प्रभाव पड़ता है, लेकिन बढ़ती खुराक के साथ श्वसन अवसाद हो सकता है।
एट्रोपिन के उपयोग के लिए संकेत (नेत्र को छोड़कर)
1) के लिए एक एम्बुलेंस के रूप में:
ए) आंतों
बी) किडनी
ग) यकृत शूल।
2) ब्रांकाई की ऐंठन के साथ (एड्रेनोमेटिक्स देखें)।
3) बी जटिल चिकित्सागैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगी (ग्रंथियों के स्वर और स्राव को कम करता है)। इसका उपयोग केवल चिकित्सीय उपायों के एक परिसर में किया जाता है, क्योंकि यह केवल बड़ी मात्रा में स्राव को कम करता है।
4) संज्ञाहरण अभ्यास में पूर्व-दवा के साधन के रूप में, सर्जरी से पहले एट्रोपिन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। एट्रोपिन का उपयोग रोगी को सर्जरी के लिए तैयार करने के साधन के रूप में किया जाता है क्योंकि इसमें लार, नासोफेरींजल और ट्रेकोब्रोनचियल ग्रंथियों के स्राव को दबाने की क्षमता होती है। जैसा कि आप जानते हैं, कई निश्चेतक (विशेष रूप से ईथर) श्लेष्मा झिल्ली में प्रबल जलन पैदा करने वाले होते हैं। इसके अलावा, दिल के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (तथाकथित योनिलाइटिक प्रभाव) को अवरुद्ध करके, एट्रोपिन हृदय पर नकारात्मक प्रतिबिंबों को रोकता है, जिसमें इसके प्रतिबिंब बंद होने की संभावना भी शामिल है। एट्रोपिन का उपयोग करके और इन ग्रंथियों के स्राव को कम करके, फेफड़ों में भड़काऊ पश्चात की जटिलताओं के विकास को रोका जाता है। यह इस तथ्य के महत्व की व्याख्या करता है कि पुनर्जीवन चिकित्सक संलग्न होते हैं जब वे रोगी को "साँस लेने" के पूर्ण अवसर के बारे में बात करते हैं।
5) कार्डियोलॉजी में एट्रोपिन का उपयोग किया जाता है। हृदय पर इसका एम-कोलीनर्जिक अवरोधन प्रभाव कार्डियक अतालता के कुछ रूपों में अनुकूल है (उदाहरण के लिए, योनि मूल के एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, यानी, ब्रैडीकार्डिया और हृदय की रुकावट के साथ)।
6) एट्रोपिन ने जहर के लिए एम्बुलेंस के रूप में व्यापक आवेदन पाया है:
a) AChE का अर्थ है (FOS)
बी) एम-चोलिनोमेटिक्स (मस्करीन)।
एट्रोपिन के साथ, अन्य एट्रोपिन जैसी दवाएं सर्वविदित हैं। प्राकृतिक एट्रोपिन जैसे अल्कलॉइड में स्कोपोलामाइन (हायोसाइन) स्कोपोलोमिनम हाइड्रोब्रोमिडम शामिल हैं। 1 मिली - 0.05% के ampoules में उपलब्ध है, साथ ही साथ आई ड्रॉप (0.25%) के रूप में भी उपलब्ध है। मैंड्रेक प्लांट (स्कोपोलिया कार्निओलिका) और उन्हीं पौधों में होता है जिनमें एट्रोपिन (बेलाडोना, हेनबेन, धतूरा) होता है। संरचनात्मक रूप से एट्रोपिन के करीब। इसने एम-एंटीकोलिनर्जिक गुणों का उच्चारण किया है। एट्रोपिन से केवल एक महत्वपूर्ण अंतर है: चिकित्सीय खुराक में, स्कोपोलामाइन हल्के बेहोश करने की क्रिया, सीएनएस अवसाद, पसीना और नींद का कारण बनता है। यह एक्स्ट्रामाइराइडल सिस्टम पर निराशाजनक रूप से कार्य करता है और पिरामिड पथ से उत्तेजना को मस्तिष्क के मोटर न्यूरॉन्स में स्थानांतरित करता है। कंजाक्तिवा की गुहा में दवा की शुरूआत कम लंबे समय तक मायड्रायसिस का कारण बनती है। इसलिए, एनेस्थेसियोलॉजिस्ट स्कोपोलामाइन (0.3-0.6 मिलीग्राम एस / सी) का उपयोग पूर्व-दवा के साधन के रूप में करते हैं, लेकिन आमतौर पर मॉर्फिन के साथ संयोजन में (लेकिन बुजुर्गों में नहीं, क्योंकि यह भ्रम पैदा कर सकता है)। यह कभी-कभी मनोरोग अभ्यास में शामक के रूप में और न्यूरोलॉजी में पार्किंसनिज़्म के सुधार के लिए उपयोग किया जाता है। स्कोपोलामाइन एट्रोपिन से कम कार्य करता है। इसका उपयोग समुद्र और वायु की बीमारी के लिए एक एंटीमैटिक और शामक के रूप में भी किया जाता है (एरॉन टैबलेट स्कोपोलामाइन और हायोसायमाइन का एक संयोजन है)। पौधों की सामग्री (रॉमबॉइड रैगवॉर्ट) से प्राप्त एल्कलॉइड के समूह में प्लेटिफिलिन भी शामिल है। (प्लैटीफिलिनी हाइड्रोटार्ट्रास: 0.005 की गोलियां, साथ ही 1 मिली के ampoules - 0.2%; आई ड्रॉप - 1-2% घोल)। यह उसी के बारे में कार्य करता है, जिससे समान औषधीय प्रभाव पड़ता है, लेकिन एट्रोपिन से कमजोर होता है। इसका एक मध्यम गैंग्लियोब्लॉकिंग प्रभाव है, साथ ही एक प्रत्यक्ष मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव (पैपावरिन जैसा), साथ ही वासोमोटर केंद्रों पर भी है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर इसका शांत प्रभाव पड़ता है। प्लैटिफिलिन का उपयोग गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, पित्त नलिकाओं, पित्ताशय की थैली, मूत्रवाहिनी, मस्तिष्क के बढ़े हुए स्वर के साथ ऐंठन के लिए एक एंटीस्पास्मोडिक के रूप में किया जाता है। कोरोनरी वाहिकाओं, साथ ही ब्रोन्कियल अस्थमा की राहत के लिए। नेत्र अभ्यास में, दवा का उपयोग पुतली को पतला करने के लिए किया जाता है (एट्रोपिन से कम कार्य करता है, आवास को प्रभावित नहीं करता है)। इसे त्वचा के नीचे इंजेक्ट किया जाता है, लेकिन यह याद रखना चाहिए कि 0.2% एकाग्रता (पीएच = 3.6) के समाधान दर्दनाक हैं।
HOMATROPIN (Homatropinum: 5 ml की बोतलें - 0.25%) नेत्र अभ्यास के लिए प्रस्तावित है। यह पुतली के फैलाव और आवास के पक्षाघात का कारण बनता है, अर्थात यह एक मायड्रायटिक और साइक्लोपलेजिक के रूप में कार्य करता है। होमोट्रोपिन के कारण होने वाला नेत्र संबंधी प्रभाव केवल 15-24 घंटों तक रहता है, जो एट्रोपिन के उपयोग की स्थिति की तुलना में रोगी के लिए बहुत अधिक सुविधाजनक होता है। IOP बढ़ाने का जोखिम कम है, क्योंकि। एट्रोपिन से कमजोर, लेकिन साथ ही, ग्लूकोमा में दवा को contraindicated है। अन्यथा, यह मौलिक रूप से एट्रोपिन से भिन्न नहीं होता है, इसका उपयोग केवल नेत्र अभ्यास में किया जाता है।
सिंथेटिक दवा METACIN एक बहुत सक्रिय M-एंटीकोलिनर्जिक अवरोधक है (Methacinum: गोलियों में - 0.002; ampoules में 0.1% - 1 ml। एक चतुर्धातुक, अमोनियम यौगिक जो BBB के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करता है। इसका मतलब है कि इसके सभी प्रभाव कारण हैं परिधीय एम-एंटीकोलिनर्जिक के लिए यह एट्रोपिन से अधिक स्पष्ट ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव से भिन्न होता है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। एट्रोपिन से मजबूत, यह लार और ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव को रोकता है। ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए उपयोग किया जाता है, पेप्टिक छाला, गुर्दे और यकृत शूल की राहत के लिए, एनेस्थिसियोलॉजी में पूर्व-दवा के लिए (इन / इन - 5-10 मिनट के लिए, इन / मी - 30 मिनट के लिए) - यह एट्रोपिन की तुलना में अधिक सुविधाजनक है। एनाल्जेसिक प्रभाव के संदर्भ में, यह एट्रोपिन से आगे निकल जाता है, कम टैचीकार्डिया का कारण बनता है।
एट्रोपिन युक्त दवाओं में से, बेलाडोना (बेलाडोना) की तैयारी का भी उपयोग किया जाता है, उदाहरण के लिए, बेलाडोना अर्क (मोटी और सूखी), बेलाडोना टिंचर, संयुक्त गोलियां। ये कमजोर दवाएं हैं और एम्बुलेंस में उपयोग नहीं की जाती हैं। प्रीहॉस्पिटल चरण में घर पर उपयोग किया जाता है।
अंत में, चयनात्मक मस्कैरेनिक रिसेप्टर विरोधी के पहले प्रतिनिधि के बारे में कुछ शब्द। यह पता चला कि शरीर के विभिन्न अंगों में मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स (एम-वन और एम-टू) के विभिन्न उपवर्ग होते हैं। हाल ही में, दवा गैस्ट्रोसेपिन (पाइरेंजेपिन) को संश्लेषित किया गया है, जो पेट के एम-वन कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का एक विशिष्ट अवरोधक है। चिकित्सकीय रूप से, यह गैस्ट्रिक जूस के स्राव के तीव्र निषेध द्वारा प्रकट होता है। गैस्ट्रिक जूस के स्राव के स्पष्ट निषेध के कारण, गैस्ट्रोसेपिन लगातार और तेजी से दर्द से राहत देता है। गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर, गैस्ट्रिटिस, डौडेनाइटिस के लिए उपयोग किया जाता है। इसका काफी कम दुष्प्रभाव है और व्यावहारिक रूप से हृदय को प्रभावित नहीं करता है, यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश नहीं करता है।
एट्रोपिन और इसकी दवाओं के दुष्प्रभाव। ज्यादातर मामलों में, दुष्प्रभाव अक्षांश के कारण होते हैं औषधीय क्रियाअध्ययन की गई दवाएं और शुष्क मुंह, निगलने में कठिनाई, आंतों की प्रायश्चित (कब्ज), धुंधली दृश्य धारणा, क्षिप्रहृदयता से प्रकट होती हैं। एट्रोपिन के स्थानीय अनुप्रयोग से एलर्जी (जिल्द की सूजन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पलकों की सूजन) हो सकती है। ग्लूकोमा में एट्रोपिन को contraindicated है।
एट्रोपिन, एट्रोपिन जैसी दवाओं और एट्रोपिन युक्त पौधों के साथ तीव्र जहर। एट्रोपिन हानिरहित से बहुत दूर है। यह कहने के लिए पर्याप्त है कि 5-10 बूंदें भी जहरीली हो सकती हैं। वयस्कों के लिए घातक खुराक जब मौखिक रूप से 100 मिलीग्राम से शुरू होती है, बच्चों के लिए - 2 मिलीग्राम से; जब माता-पिता द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो दवा और भी अधिक जहरीली होती है। एट्रोपिन और एट्रोपिन जैसी दवाओं के साथ विषाक्तता के मामले में नैदानिक तस्वीर बहुत ही विशेषता है। कोलीनर्जिक प्रभावों के दमन और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर जहर के प्रभाव से जुड़े लक्षण हैं। उसी समय, अंतर्ग्रहण दवा की खुराक के आधार पर, आसान और गंभीर पाठ्यक्रम होते हैं।
हल्के विषाक्तता के साथ, निम्नलिखित विकसित होते हैं: चिकत्सीय संकेत:
1) फैली हुई पुतलियाँ (मायड्रायसिस), फोटोफोबिया;
2) शुष्क त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली। हालांकि, पसीने में कमी के कारण, त्वचा गर्म, लाल होती है, शरीर के तापमान में वृद्धि होती है, चेहरे का तेज निस्तब्धता (चेहरा "गर्मी से जलता है");
3) शुष्क श्लेष्मा झिल्ली;
4) सबसे मजबूत तचीकार्डिया;
5) आंतों का प्रायश्चित।
गंभीर विषाक्तता के मामले में, इन सभी लक्षणों की पृष्ठभूमि के खिलाफ, साइकोमोटर उत्तेजना, यानी मानसिक और मोटर उत्तेजना दोनों सामने आती है। इसलिए प्रसिद्ध अभिव्यक्ति: "हेनबैन ने बहुत ज्यादा खाया।" मोटर समन्वय गड़बड़ा जाता है, भाषण धुंधला हो जाता है, चेतना भ्रमित हो जाती है, मतिभ्रम नोट किया जाता है। एट्रोपिन मनोविकृति की घटना विकसित होती है, जिसके लिए मनोचिकित्सक के हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है। इसके बाद, केशिकाओं के तेज विस्तार के साथ वासोमोटर केंद्र का दमन हो सकता है। पतन, कोमा और श्वसन पक्षाघात विकसित होता है।
एट्रोपिन विषाक्तता के लिए सहायता के उपाय
यदि जहर निगल लिया जाता है, तो इसे जितनी जल्दी हो सके डालने का प्रयास किया जाना चाहिए (गैस्ट्रिक लैवेज, जुलाब, आदि); कसैले - टैनिन, सोखना - सक्रिय कार्बन, मजबूर ड्यूरिसिस, हेमोसर्शन। विशिष्ट उपचार लागू करना महत्वपूर्ण है।
1) धोने से पहले, मनोविकृति, साइकोमोटर आंदोलन से निपटने के लिए सिबज़ोन (रिलेनियम) की एक छोटी खुराक (0.3-0.4 मिली) दी जानी चाहिए। सिबज़ोन की खुराक बड़ी नहीं होनी चाहिए, क्योंकि रोगी को महत्वपूर्ण केंद्रों का पक्षाघात हो सकता है। इस स्थिति में, क्लोरप्रोमाज़िन को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इसका अपना मस्करीन जैसा प्रभाव होता है।
2) कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ इसके संबंध से एट्रोपिन को विस्थापित करना आवश्यक है, इन उद्देश्यों के लिए विभिन्न कोलिनोमिमेटिक्स का उपयोग किया जाता है। फिजियोस्टिग्माइन (इन / इन, धीरे-धीरे, 1-4 मिलीग्राम) का उपयोग करना सबसे अच्छा है, जो विदेशों में किया जाता है। हम एसीएचई एजेंटों का उपयोग करते हैं, अक्सर प्रोजेरिन (2-5 मिलीग्राम, एससी)। दवाइयाँ 1-2 घंटे के अंतराल पर प्रशासित किया जाता है जब तक कि मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के उन्मूलन के संकेत दिखाई नहीं देते हैं। फिजियोस्टिग्माइन का उपयोग बेहतर है क्योंकि यह बीबीबी के माध्यम से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, एट्रोपिन मनोविकृति के केंद्रीय तंत्र को कम करता है। फोटोफोबिया की स्थिति को कम करने के लिए, रोगी को एक अंधेरे कमरे में रखा जाता है, ठंडे पानी से रगड़ा जाता है। सावधानीपूर्वक रखरखाव की आवश्यकता है। अक्सर कृत्रिम श्वसन की आवश्यकता होती है।
एन-कोलिनर्जिक्स
आपको याद दिला दूं कि एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स स्वायत्त गैन्ग्लिया और कंकाल की मांसपेशियों की अंत प्लेटों में स्थानीयकृत होते हैं। इसके अलावा, एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स कैरोटिड ग्लोमेरुली (वे रक्त रसायन विज्ञान में परिवर्तन का जवाब देने के लिए आवश्यक हैं), साथ ही साथ अधिवृक्क मज्जा और मस्तिष्क में स्थित हैं। रासायनिक यौगिकों के लिए विभिन्न स्थानीयकरण के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता समान नहीं है, जो स्वायत्त गैन्ग्लिया, न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक प्रमुख प्रभाव वाले पदार्थों को प्राप्त करना संभव बनाता है।
एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने वाले साधनों को एच-कोलिनोमिमेटिक्स (निकोटिन मिमेटिक्स) कहा जाता है, और ब्लॉकर्स को एच-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स (निकोटीन ब्लॉकर्स) कहा जाता है।
निम्नलिखित विशेषता पर जोर देना महत्वपूर्ण है: सभी एन-चोलिनोमेटिक्स एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को केवल उनकी कार्रवाई के पहले चरण में उत्तेजित करते हैं, और दूसरे चरण में, उत्तेजना को एक निराशाजनक प्रभाव से बदल दिया जाता है। दूसरे शब्दों में, एन-चोलिनोमिमेटिक्स, विशेष रूप से संदर्भ पदार्थ निकोटीन, एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर दो-चरण प्रभाव डालता है: पहले चरण में, निकोटीन एन-कोलिनोमिमेटिक के रूप में कार्य करता है, दूसरे में - एन-एंटीकोलिनर्जिक अवरोधक के रूप में .
उपसमूह दवाएं छोड़ा गया. चालू करो
विवरण
इस समूह की दवाएं पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के मध्यस्थ के प्रभाव को पुन: पेश करती हैं - एसिटाइलकोलाइन, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ इसकी बातचीत के कारण। m-Acholinergic रिसेप्टर्स पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक फाइबर के अंत में, पैरासिम्पेथेटिक इंफ़ेक्शन प्राप्त करने वाले सभी अंगों में स्थानीयकृत होते हैं। एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स विषम हैं। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के एम 1-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत उत्तेजना की घटना के साथ होती है, और एम 1-गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के इंट्राम्यूरल पैरासिम्पेथेटिक प्लेक्सस के रिसेप्टर्स के साथ - गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि।
हृदय में स्थानीयकृत एम 2-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की सक्रियता का प्रभाव हृदय गति और हृदय के अन्य कार्यों में कमी, सहित में प्रकट होता है। चालकता।
चिकनी मांसपेशियों और एक्सोक्राइन ग्रंथियों के एम 3-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के कारण एम-चोलिनोमेटिक्स का सबसे अधिक प्रभाव। वे ब्रोन्कोस्पास्म और ब्रोन्कोरिया का कारण बनते हैं, पेट की ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि होती है, जठरांत्र संबंधी मार्ग, पित्त और मूत्र पथ के स्वर में वृद्धि होती है। जठरांत्र संबंधी मार्ग पर एसेक्लिडीन की क्रिया का उपयोग आंतों और मूत्राशय के प्रायश्चित के लिए किया जा सकता है।
एम-चोलिनोमिमेटिक्स के फार्माकोडायनामिक्स का सबसे प्रासंगिक पहलू इंट्राओकुलर दबाव पर उनका प्रभाव है: वे इंट्राओकुलर तरल पदार्थ के बहिर्वाह में सुधार करते हैं और इस प्रकार, इंट्राओकुलर दबाव कम करते हैं। इस प्रभाव का उपयोग अंतःस्रावी उच्च रक्तचाप और ग्लूकोमा के उपचार में किया जाता है।
दवाओं
तैयारी - 222 ; व्यापार के नाम - 12 ; सक्रिय सामग्री - 1
| सक्रिय पदार्थ | व्यापार के नाम |
| जानकारी नहीं है | |