Υπνωτικα χαπιαΠρόκειται για ουσίες που προάγουν την έναρξη του ύπνου, ομαλοποιούν το βάθος, τη φάση, τη διάρκειά του και αποτρέπουν τα νυχτερινά ξυπνήματα.

Διακρίνονται οι εξής ομάδες:

1) παράγωγα βαρβιτουρικού οξέος (φαινοβαρβιτάλη, κ.λπ.).

2) φάρμακα της σειράς βενζοδιαζεπινών (νιτραζεπάμη κ.λπ.).

3) παρασκευάσματα της σειράς πυριδίνης (ivadal).

4) παρασκευάσματα της σειράς pyrrolon (imovan).

5) παράγωγα αιθανολαμίνης (donormil).

Απαιτήσεις για υπνωτικά χάπια:

1. Πρέπει να ενεργεί γρήγορα, να προκαλεί βαθύ και παρατεταμένο (6-8 ώρες) ύπνο.

2. Προκαλέστε ύπνο όσο το δυνατόν πιο κοντά στον φυσιολογικό φυσιολογικό ύπνο (μην διαταράξετε τη δομή).

3. Να έχει επαρκές εύρος θεραπευτικής δράσης, να μην προκαλεί παρενέργειες, συσσώρευση, εθισμό, ψυχική και σωματική εξάρτηση.

Ταξινόμηση των υπνωτικών χαπιών, με βάση την αρχή της δράσης τους και χημική δομή

Υπνωτικά - αγωνιστές υποδοχέων βενζαδιαζεπίνης

1 Παράγωγα βενζοδιαζεπίνης

Νιτραζεπάμη

Λοραζεπάμη

Διαζεπάμη

Φαιναζεπάμη

τεμαζεπάμη

φλουραζεπάμη

2. Παρασκευάσματα διαφορετικής χημικής δομής

Ζολπιδέμη

Ζοπικλόνη

1. Ετεροκυκλικές ενώσεις

Παράγωγα βαρβιτουρικού οξέος (βαρβιτουρικά)

Etaminal - νάτριο

2. Αλειφατικές ενώσεις

Ένυδρη χλωράλη

Υπνωτικά - αγωνιστές υποδοχέων βενζαδιαζεπίνης

Οι βενζοδιαζεπίνες είναι μια μεγάλη ομάδα ουσιών των οποίων τα παρασκευάσματα χρησιμοποιούνται ως υπνωτικά, αγχολυτικά, αντιεπιληπτικά και μυοχαλαρωτικά.

Αυτές οι ενώσεις διεγείρουν τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης στις μεμβράνες των νευρώνων του ΚΝΣ, οι οποίοι σχετίζονται αλλοστερικά με τους υποδοχείς GABA. Με τη διέγερση των υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης, η ευαισθησία των υποδοχέων GABA στο GABA (ανασταλτικός μεσολαβητής) αυξάνεται.

Όταν οι υποδοχείς GABAA είναι διεγερμένοι, τα κανάλια C1 ανοίγουν. Τα ιόντα C1 ~ εισέρχονται στα νευρικά κύτταρα, αυτό οδηγεί σε υπερπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης. Υπό τη δράση των βενζοδιαζεπινών, η συχνότητα ανοίγματος των διαύλων C1 αυξάνεται. Έτσι, οι βενζοδιαζεπίνες ενισχύουν τις διαδικασίες αναστολής στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Βενζοδιαζεπίνες(BD) διεγείρουν τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης και έτσι αυξάνουν την ευαισθησία των υποδοχέων GABA στο GABA. Κάτω από τη δράση του GABA, ανοίγουν οι δίαυλοι Cl και αναπτύσσεται υπερπόλωση της μεμβράνης του νευρώνα. Φαρμακολογικές επιδράσεις των βενζοδιαζεπινών: 1) αγχολυτικό (εξάλειψη των συναισθημάτων άγχους, φόβου, έντασης). 2) ηρεμιστικό? 3) υπνωτικά χάπια? 4) μυοχαλαρωτικό? 5) αντισπασμωδικό? 6) αμνησιακή (σε υψηλές δόσεις, οι βενζοδιαζεπίνες προκαλούν προοδευτική αμνησία για περίπου 6 ώρες, η οποία μπορεί να χρησιμοποιηθεί για προφαρμακευτική αγωγή πριν από χειρουργικές επεμβάσεις).

Με την αϋπνία, οι βενζοδιαζεπίνες προάγουν την έναρξη του ύπνου, αυξάνουν τη διάρκειά του. Ωστόσο, η δομή του ύπνου αλλάζει κάπως: η διάρκεια των φάσεων του ύπνου REM μειώνεται (ύπνος REM, παράδοξος ύπνος: περίοδοι 20-25 λεπτών, που επαναλαμβάνονται πολλές φορές κατά τη διάρκεια του ύπνου, συνοδεύονται από όνειρα και γρήγορες κινήσεις βολβοί των ματιών- Γρήγορες κινήσεις των ματιών).

Η αποτελεσματικότητα των βενζοδιαζεπινών ως υπνωτικών συμβάλλει αναμφίβολα στις αγχολυτικές τους ιδιότητες: το άγχος, η ένταση και η υπερβολική αντίδραση σε περιβαλλοντικά ερεθίσματα μειώνονται.

Νιτραζεπάμη(radedorm, eunoctin) χορηγείται από το στόμα 30-40 λεπτά πριν τον ύπνο. Το φάρμακο μειώνει τις υπερβολικές αντιδράσεις σε ξένα ερεθίσματα, προάγει την έναρξη του ύπνου και παρέχει ύπνο για 6-8 ώρες.

Με τη συστηματική χρήση της νιτραζεπάμης, μπορεί να εμφανιστούν οι παρενέργειές της: λήθαργος, υπνηλία, μειωμένη προσοχή, αργές αντιδράσεις. πιθανή διπλωπία, νυσταγμός, κνησμός, εξάνθημα. Από τις άλλες βενζοδιαζεπίνες, η φλουνιτραζεπάμη (Rohypnol), η διαζεπάμη (Seduxen), η μιδαζολάμη (Dormicum), η εσταζολάμη, η φλουραζεπάμη, η τεμαζεπάμη, η τριαζολάμη χρησιμοποιούνται για διαταραχές ύπνου.

Με τη συστηματική χρήση βενζοδιαζεπινών αναπτύσσουν ψυχική και σωματική εξάρτηση από τα ναρκωτικά. Ένα έντονο στερητικό σύνδρομο είναι χαρακτηριστικό: άγχος, αϋπνία, εφιάλτες, σύγχυση, τρόμος. Λόγω της μυοχαλαρωτικής δράσης, οι βενζοδιαζεπίνες αντενδείκνυνται στη μυασθένεια gravis.

Οι βενζοδιαζεπίνες είναι γενικά χαμηλής τοξικότητας, αλλά σε υψηλές δόσεις μπορούν να προκαλέσουν καταστολή του ΚΝΣ με αναπνευστική ανεπάρκεια. Σε αυτές τις περιπτώσεις, ο ειδικός ανταγωνιστής των υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης flumazenil χορηγείται ενδοφλεβίως.

Μη βενζοδιαζεπινικά διεγερτικά υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης

Η ζολπιδέμη (ivadal) και η ζοπικλόνη (imovan) έχουν μικρή επίδραση στη δομή του ύπνου, δεν έχουν έντονο μυοχαλαρωτικό και αντισπασμωδικό αποτέλεσμα, δεν προκαλούν σύνδρομο στέρησης και, ως εκ τούτου, είναι καλύτερα ανεκτές από τους ασθενείς. Υπνωτικά χάπια με ναρκωτικό είδος δράσης

Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει παράγωγα βαρβιτουρικού οξέος - πεντοβαρβιτάλη, κυκλοβαρβιτάλη, φαινοβαρβιτάλη, καθώς και ένυδρη χλωράλη. Σε μεγάλες δόσεις, αυτές οι ουσίες μπορεί να έχουν ναρκωτική δράση.

Βαρβιτουρικά- εξαιρετικά αποτελεσματικά υπνωτικά χάπια. προάγουν την έναρξη του ύπνου, αποτρέπουν συχνές αφυπνίσεις, αυξάνουν τη συνολική διάρκεια του ύπνου. Ο μηχανισμός της υπνωτικής τους δράσης σχετίζεται με την ενίσχυση της ανασταλτικής δράσης του GABA. Τα βαρβιτουρικά αυξάνουν την ευαισθησία των υποδοχέων GABA και έτσι ενεργοποιούν τα κανάλια C1 και προκαλούν υπερπόλωση της νευρωνικής μεμβράνης. Επιπλέον, τα βαρβιτουρικά έχουν άμεση ανασταλτική επίδραση στη διαπερατότητα της νευρωνικής μεμβράνης.

Τα βαρβιτουρικά διαταράσσουν σημαντικά τη δομή του ύπνου: συντομεύουν τις περιόδους γρήγορου (παράδοξου) ύπνου (φάση REM).

Η συνεχής χρήση βαρβιτουρικών μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχές ανώτερης νευρικής δραστηριότητας.

Η απότομη διακοπή της συστηματικής χρήσης βαρβιτουρικών εκδηλώνεται με τη μορφή στερητικού συνδρόμου (σύνδρομο επαναφοράς), στο οποίο η διάρκεια του ύπνου REM αυξάνεται υπερβολικά, που συνοδεύεται από εφιάλτες.

Με τη συστηματική χρήση βαρβιτουρικών αναπτύσσεται φυσική εξάρτηση από τα ναρκωτικά.

πεντοβαρβιτάλη(etaminal sodium, nembutal) λαμβάνεται από το στόμα 30 λεπτά πριν τον ύπνο. η διάρκεια της δράσης είναι 6-8 ώρες Μετά την αφύπνιση είναι δυνατή η υπνηλία.

Κυκλοβαρβιτάληέχει μικρότερο αποτέλεσμα - περίπου 4 ώρες.Το μετέπειτα είναι λιγότερο έντονο. Χρησιμοποιείται κυρίως για διαταραχές ύπνου.

Φαινοβαρβιτάλη(φωτιστικό) δρα πιο αργά και για μεγάλο χρονικό διάστημα - περίπου 8 ώρες. έχει έντονο μετέπειτα (υπνηλία). Επί του παρόντος, σπάνια χρησιμοποιείται ως υπνωτικό χάπι. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας.

Η οξεία δηλητηρίαση με βαρβιτουρικά εκδηλώνεται με κώμα, αναπνευστική καταστολή. Δεν υπάρχουν συγκεκριμένοι ανταγωνιστές βαρβιτουρικών. Τα αναληπτικά σε σοβαρές δηλητηριάσεις με βαρβιτουρικά δεν αποκαθιστούν την αναπνοή, αλλά αυξάνουν τις ανάγκες του εγκεφάλου σε οξυγόνο – η έλλειψη οξυγόνου επιδεινώνεται.

Τα κύρια μέτρα για τη δηλητηρίαση με βαρβιτουρικά είναι μέθοδοι ταχείας απομάκρυνσης των βαρβιτουρικών από το σώμα. Η καλύτερη μέθοδος είναι η αιμορρόφηση. Σε περίπτωση δηλητηρίασης με ουσίες που μπορούν να διαλυθούν, χρησιμοποιείται αιμοκάθαρση, σε περίπτωση δηλητηρίασης με φάρμακα που απεκκρίνονται από τα νεφρά τουλάχιστον εν μέρει αμετάβλητα, χρησιμοποιείται αναγκαστική διούρηση.

Η αλειφατική ένωση ένυδρη χλωράλη ανήκει επίσης σε υπνωτικά φάρμακα με ναρκωτικό τύπο δράσης. Δεν παραβιάζει τη δομή του ύπνου, αλλά σπάνια χρησιμοποιείται ως υπνωτικό χάπι, καθώς έχει ερεθιστικές ιδιότητες. Μερικές φορές η ένυδρη χλωράλη χρησιμοποιείται σε ιατρικούς υποκλυσμούς για να σταματήσει την ψυχοκινητική διέγερση. Ναρκωτικά αναλγητικά

Ο πόνος είναι μια δυσάρεστη υποκειμενική αίσθηση που, ανάλογα με τη θέση και τη δύναμή του, έχει διαφορετικό συναισθηματικό χρωματισμό, σηματοδοτική βλάβη ή απειλή για την ύπαρξη του σώματος και κινητοποιεί τα αμυντικά του συστήματα με στόχο τη συνειδητή αποφυγή του επιβλαβούς παράγοντα και το σχηματισμό μη ειδικών αντιδράσεις που εξασφαλίζουν αυτή την αποφυγή.

Αναλγητικά(από τα ελληνικά an - denial, logus - πόνος) - πρόκειται για μια ομάδα φαρμάκων που καταστέλλουν επιλεκτικά την ευαισθησία στον πόνο χωρίς να απενεργοποιούν τη συνείδηση ​​και άλλους τύπους ευαισθησίας (απτικής, βαρομετρικής κ.λπ.)

Τα ναρκωτικά αναλγητικά είναι φάρμακα που καταστέλλουν τον πόνο και, με επαναλαμβανόμενη χορήγηση, προκαλούν σωματική και ψυχική εξάρτηση, δηλ. εθισμός. Ταξινόμηση ναρκωτικών αναλγητικών. 1. Αγωνιστές:

Promedol;

φαιντανύλη;

Σουφεντανίλη

2. Αγωνιστές - ανταγωνιστές (μερικοί αγωνιστές):

Πενταζοκίνη;

Nalbufin

butorfano

βουπρενορφίνη

3. Ανταγωνιστές:

Ναλοξόνη.

Μηχανισμός δράσης ναρκωτικών αναλγητικών

Προκαλείται από την αλληλεπίδραση του ΝΑ με υποδοχείς οπιούχων που βρίσκονται κυρίως στις προσυναπτικές μεμβράνες και παίζουν ανασταλτικό ρόλο. Ο βαθμός συγγένειας ΝΑ για τον υποδοχέα οπιούχων είναι ανάλογος με την αναλγητική δράση.

Υπό την επίδραση του ΝΑ, παρατηρείται παραβίαση της ενδονευρικής μετάδοσης των παρορμήσεων πόνου σε διαφορετικά επίπεδα του ΚΝΣ. Αυτό επιτυγχάνεται με τον ακόλουθο τρόπο:

Τα ΗΑ μιμούνται τη φυσιολογική δράση των ενδοπιοειδών.

Διαταράσσεται η απελευθέρωση «μεσολαβητών» του πόνου στη συναπτική σχισμή και η αλληλεπίδρασή τους με μετασυναπτικά εντοπισμένους αλγοϋποδοχείς. Ως αποτέλεσμα, διαταράσσεται η αγωγή της ώθησης του πόνου και η αντίληψή της στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Το τελικό αποτέλεσμα είναι η αναλγησία.

Ενδείξεις για τη χρήση ναρκωτικών αναλγητικών 1. Για την εξάλειψη του πόνου σε καρκινοπαθείς.

2. Στην μετεγχειρητική περίοδο για την εξάλειψη του πόνου, την πρόληψη του σοκ.

3. Με έμφραγμα του μυοκαρδίου (σε προεμφραγματική κατάσταση) και με τραυματικό σοκ.

4. Όταν βήχεις με αντανακλαστικό χαρακτήρα, εάν ο ασθενής έχει τραυματισμό στο στήθος.

5. Για ανακούφιση από τον πόνο του τοκετού.

6. Με κολικούς - νεφρούς - προμεδόλη (αφού δεν επηρεάζει τον τόνο του ουροποιητικού συστήματος), με κολικούς χοληφόρων - λιξίριο. Η κωδεΐνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αντιβηχικό εάν υπάρχει ξηρός, εξουθενωτικός βήχας που σχετίζεται με κοκκύτη, σοβαρή βρογχίτιδα ή πνευμονία.

Αντενδείξεις για το διορισμό ναρκωτικών αναλγητικών: 1. αναπνευστικές διαταραχές, αναπνευστική καταστολή.

2. Η αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, επειδή η μορφίνη αυξάνει την ενδοκρανιακή πίεση, μπορεί να προκαλέσει επιληψία.

3. Αντενδείκνυται η συνταγογράφηση φαρμάκων σε παιδιά κάτω των 2 ετών. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι στα παιδιά η φυσιολογική λειτουργία του αναπνευστικού κέντρου διαμορφώνεται από την ηλικία των 3-5 ετών και είναι πιθανό να εμφανιστεί παράλυση του αναπνευστικού κέντρου και θάνατος κατά τη χρήση φαρμάκων, καθώς η επίδρασή του στο αναπνευστικό κέντρο πρακτικά απουσιάζει.

Κλινική οξείας δηλητηρίασης με ναρκωτικά αναλγητικά

Ευφορία;

Ανησυχία;

ξερό στόμα;

αίσθημα θερμότητας?

Ζάλη, πονοκέφαλο;

Υπνηλία;

Παρόρμηση για ούρηση.

Κώμα;

Μύση, ακολουθούμενη από μυδρίαση.

Σπάνιες (έως πέντε αναπνευστικές κινήσεις ανά λεπτό), ρηχή αναπνοή.

Η ΑΠ μειώνεται.

Παροχή βοήθειας σε περίπτωση δηλητηρίασης με ναρκωτικά αναλγητικά

Εξάλειψη αναπνευστικών διαταραχών με χρήση αναπνευστήρα με διασωλήνωση τραχείας.

Χορήγηση αντιδότων (ναλορφίνη, ναλοξόνη);

Πλυση στομαχου.

Μορφίνη

Φαρμακοδυναμική.

1. Επιδράσεις από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος:

Αναλγησία;

Ηρεμιστικό (υπνωτικό) αποτέλεσμα.

αναπνευστική καταστολή?

Μείωση της θερμοκρασίας του σώματος.

Αντιεμετικό (εμετικό) αποτέλεσμα;

Αντιβηχικό αποτέλεσμα;

Ευφορία (δυσφορία);

Μειωμένη επιθετικότητα.

Αγχολυτικό αποτέλεσμα;

Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση.

Μειωμένη σεξουαλική ορμή.

εθιστικό?

Καταπίεση του κέντρου της πείνας.

Υπερεκδηλώσεις στο γόνατο, αντανακλαστικά του αγκώνα.

2. Επιδράσεις από το γαστρεντερικό σωλήνα:

Αυξημένος τόνος των σφιγκτήρων (Oddi, χοληφόροι πόροι, ουροδόχος κύστη).

Αυξημένος τόνος κοίλων οργάνων.

Αναστολή έκκρισης χολής;

Μειωμένη έκκριση του παγκρέατος.

Μειωμένη όρεξη.

3. Επιδράσεις από άλλα όργανα και συστήματα:

Ταχυκαρδία, που μετατρέπεται σε βραδυκαρδία.

Υπεργλυκαιμία.

Φαρμακοκινητική της μορφίνης.

Με όλες τις οδούς εισόδου στο σώμα, το ΝΑ απορροφάται καλά στο αίμα και διεισδύει γρήγορα στον εγκέφαλο, μέσω του πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Βιοδιαθεσιμότητα με χορήγηση από το στόμα - 60%, με ενδομυϊκή και υποδόρια χορήγηση - 100%. Ο χρόνος ημιζωής είναι 3-5 ώρες. Smakh με ενδομυϊκή και υποδόρια ένεση μετά από 20 λεπτά. Στη διαδικασία του βιομετασχηματισμού, το 35% του φαρμάκου αλληλεπιδρά αναστρέψιμα με τις λευκωματίνες του ορού. Στη φάση Ι του βιομετασχηματισμού, το ΝΑ υφίσταται διμεθυλίωση και διακετυλίωση. Στη φάση II, σχηματίζονται ζευγαρωμένες ενώσεις με γλυκουρονικό οξύ. Απέκκριση - 75% με ούρα, 10% με χολή.

Ενδείξεις για τη χρήση μορφίνης

1. Πρόληψη του σοκ πόνου σε περίπτωση:

Οξεία παγκρεατίτιδα;

περιτονίτιδα;

Εγκαύματα, σοβαροί μηχανικοί τραυματισμοί.

2. Για καταστολή, στην προεγχειρητική περίοδο.

3. Για ανακούφιση από τον πόνο στην μετεγχειρητική περίοδο (με την αναποτελεσματικότητα των μη ναρκωτικών αναλγητικών).

4. Ανακούφιση από τον πόνο σε καρκινοπαθείς.

5. Προσβολές νεφρικού και ηπατικού κολικού.

6. Για ανακούφιση από τον πόνο του τοκετού.

7. Για νευρολεπταναλγησία και ηρεμία (είδος γενικής αναισθησίας με συνείδηση).

Αντενδείξεις

1. Παιδιά κάτω των τριών ετών και ηλικιωμένοι (λόγω αναπνευστικής καταστολής).

2. τραυματική εγκεφαλική βλάβη (λόγω αναπνευστικής καταστολής και αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης).

3. με «οξεία» κοιλιά.

Παρενέργειες της μορφίνης

1. Ναυτία, έμετος.

2. βραδυκαρδία;

3. ζάλη.

Promedol

Φαρμακολογική δράση:

Αγωνιστής υποδοχέων οπιοειδών (κυρίως υποδοχέων mu), έχει αναλγητικό (ασθενέστερο και πιο κοντό από τη μορφίνη), αντι-σοκ, αντισπασμωδικό, μητροτονωτικό και ήπιο υπνωτικό αποτέλεσμα.

Ενεργοποιεί το ενδογενές σύστημα κατά του πόνου και έτσι διαταράσσει την ενδονευρική μετάδοση των ερεθισμάτων πόνου σε διάφορα επίπεδα του κεντρικού νευρικού συστήματος και επίσης αλλάζει τον συναισθηματικό χρωματισμό του πόνου.

Σε μικρότερο βαθμό από τη μορφίνη, καταστέλλει το αναπνευστικό κέντρο και επίσης διεγείρει τα κέντρα n.vagus και το κέντρο εμετού.

Έχει αντισπασμωδική δράση στους λείους μύες εσωτερικά όργανα(η σπασμογονική δράση είναι κατώτερη από τη μορφίνη), προάγει το άνοιγμα του τραχήλου της μήτρας κατά τον τοκετό, αυξάνει τον τόνο και ενισχύει τις συσπάσεις του μυομητρίου.

Με παρεντερική χορήγηση, το αναλγητικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά από 10-20 λεπτά, φτάνει στο μέγιστο μετά από 40 λεπτά και διαρκεί 2-4 ώρες ή περισσότερο (με επισκληρίδιο αναισθησία - περισσότερο από 8 ώρες)

Zatsepilova Tamara Anatolievna
Αναπληρωτής Καθηγητής του Τμήματος Φαρμακολογίας, Φαρμακευτική Σχολή, ΜΜΑ επ. ΤΟΥΣ. Σετσένοφ

Υπνωτικα χαπιαχρησιμοποιούνται για να διευκολύνουν τον ύπνο και να εξασφαλίσουν κανονική διάρκεια ύπνου.

Τα σύγχρονα υπνωτικά χάπια πρέπει να πληρούν τις ακόλουθες απαιτήσεις: να προκαλούν γρήγορα ύπνο και να διατηρούν τη βέλτιστη διάρκειά του, να μην διαταράσσουν τη φυσική αναλογία των κύριων φάσεων του ύπνου. δεν προκαλούν αναπνευστική καταστολή, εξασθένηση της μνήμης, εθισμό, σωματική και ψυχική εξάρτηση.

Η ταξινόμηση των υπνωτικών χαπιών βασίζεται στη χημική τους δομή.

ΤΑΞΙΝΟΜΗΣΗ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΥΠΝΟΥ

1) παράγωγα βενζοδιαζεπίνης

Μιδαζολάμη(Dormicum), Νιτραζεπάμη(Radedorm, Eunoktin), φλουνιτραζεπάμη(Rohypnol), Temazepam, Triazolam(Halcyone), Εσταζολάμη

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας συνδέονται με ένα σύμπλεγμα μακρομοριακού υποδοχέα, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων που είναι ευαίσθητοι στο GABA, βενζοδιαζεπίνες, βαρβιτουρικά, καθώς και ιονοφόρα χλωρίου. Ως αποτέλεσμα της αυξημένης δράσης του GABA, υπάρχει συχνότερο άνοιγμα των ιονοφόρων χλωρίου, είσοδος ιόντων χλωρίου στους νευρώνες, υπερπόλωση των τελευταίων και ανάπτυξη ανασταλτικών διεργασιών.

Εκτός από την υπνωτική δράση, οι βενζοδιαζεπίνες έχουν ηρεμιστική, αγχολυτική (αντι-αγχολυτική), αντισπασμωδική και κεντρική μυοχαλαρωτική δράση. Οι βενζοδιαζεπίνες ενδείκνυνται για την αϋπνία που προκαλείται από άγχος, στρες και χαρακτηρίζεται από δυσκολία στον ύπνο, συχνά νυχτερινά ή/και πρωινά ξυπνήματα.

2) παράγωγα ιμιδαζοπυριδίνης και πυρρολοπυραζίνης

Ζολπιδέμη(Ivadal) Ζοπικλόνη(Imovan, Relaxon, Somnol)

Αυτή η σχετικά νέα ομάδα υπνωτικών έχει μια σειρά από πλεονεκτήματα: ο ύπνος στο υπόβαθρό τους είναι πιο φυσιολογικός, σημειώνεται γρήγορος ύπνος, η μυοχαλαρωτική δράση είναι ελάχιστα εκφρασμένη. Τέτοιες επιδράσεις μπορούν να εξηγηθούν από πιο επιλεκτική σύνδεση φαρμάκων στο σύμπλεγμα μακροϋποδοχέων.

3) παράγωγα πυριδίνης

δοξυλαμίνη(Donormil)

Σύμφωνα με τη χημική δομή, είναι κοντά σε αναστολείς των υποδοχέων Η1-ισταμίνης, διεισδύει καλά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Το υπνωτικό αποτέλεσμα οφείλεται στον αποκλεισμό των κεντρικών υποδοχέων Η1-ισταμίνης. Οι αντιαλλεργικές ιδιότητες δεν είναι πολύ έντονες. Το φάρμακο διατίθεται με τη μορφή κανονικών ή αναβραζόντων δισκίων.

4) παράγωγα βαρβιτουρικού οξέος

Φαινοβαρβιτάλη(Luminal) Κυκλοβαρβιτάλη

Σε σύγκριση με τα υπνωτικά άλλων ομάδων, τα βαρβιτουρικά αλλάζουν τη δομή του ύπνου (μειώνουν τη διάρκεια της φάσης του γρήγορου κύματος), προκαλούν σύνδρομο στέρησης, προκαλούν μικροσωμικά ηπατικά ένζυμα και είναι πιο επικίνδυνα όσον αφορά την ανάπτυξη εξάρτησης από τα φάρμακα και τον κίνδυνο δηλητηρίασης. Επί του παρόντος, τα υπνωτικά χάπια αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται σπάνια. Η φαινοβαρβιτάλη σήμερα ταξινομείται ως αντισπασμωδικό και περιλαμβάνεται κυρίως στη σύνθεση συνδυασμένων ηρεμιστικών φαρμάκων (Valocordin, Corvalol, Valoserdin).

Η κυκλοβαρβιτάλη είναι μέρος του συνδυασμένου υπνωτικού φαρμάκου Reladorm.

Τραπέζι. Συγκριτικά χαρακτηριστικάυπνωτικα χαπια

Προετοιμασίες	Μέσες δόσεις		Ώρα πριν τον ύπνο	Διάρκεια ύπνου
δοξυλαμίνη				έως 7 ώρες
Ζολπιδέμη				έως 6 ώρες
Ζοπικλόνη
Μιδαζολάμη
Νιτραζεπάμη
τεμαζεπάμη				έως 7 ώρες
Τριαζολάμη
φλουνιτραζεπάμη
Εσταζολάμη				έως 7 ώρες

Ο φαρμακοκινητικός δείκτης T1 / 2 (χρόνος ημιζωής) καθορίζει σε μεγάλο βαθμό τον ρυθμό έναρξης και τη διάρκεια του ύπνου. Η μιδαζολάμη και η τριαζολάμη, η ζοπικλόνη και η ζολπιδέμη είναι φάρμακα βραχείας δράσης (Τ1 / 2 - έως 6 ώρες). Θα πρέπει να συνιστώνται σε ασθενείς στους οποίους διαταράσσεται η διαδικασία του ύπνου. Temazepam, estazolam, doxylamine - φάρμακα μεσαίας διάρκειαςδράσεις (T1 / 2 - έως 18 ώρες). Θα πρέπει να συστήνονται σε ασθενείς στους οποίους η διαδικασία του ύπνου είναι διαταραγμένη και ο ύπνος δεν διαρκεί πολύ. Η νιτραζεπάμη και η φλουνιτραζεπάμη είναι φάρμακα μακράς δράσης (Τ1 / 2 - πάνω από 30 ώρες). Θα πρέπει να συστήνονται σε ασθενείς των οποίων ο ύπνος δεν είναι πολύς.

Ο φαρμακοποιός θα πρέπει να προειδοποιεί τον ασθενή για την ανάγκη προσδιορισμού της αιτίας της αϋπνίας και ότι αυτά τα φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται για μεγάλο χρονικό διάστημα, καθώς μπορούν να προκαλέσουν μια σειρά αρνητικών παρενέργειες. Η δράση των υπνωτικών μπορεί να ενισχυθεί με αντιισταμινικά και άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ. Την ημέρα μετά τη λήψη υπνωτικών χαπιών, θα πρέπει να αποφεύγετε την οδήγηση και τις δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχή και ταχύτητα αντίδρασης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το αλκοόλ δεν επιτρέπεται.

Τα υπνωτικά χάπια είναι φάρμακα που σας βοηθούν να αποκοιμηθείτε και παρέχουν την απαραίτητη διάρκεια και βάθος ύπνου. Καταστέλλουν την ενδονευρική (συναπτική) μετάδοση στο ΚΝΣ.

Ταξινόμηση υπνωτικών χαπιών

1. Αγωνιστές υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης: παράγωγα βενζοδιαζεπίνης - νιτραζεπάμη, διαζεπάμη (seduxen, sibazon), φαιναζεπάμη, νοζεπάμη, λοραζεπάμη, τριαζολάμη, μιδαζολάμη.

2. Παρασκευάσματα διαφόρων χημικών δομών - Zopiclone (Imovan), Zolpidem (Sanval, Ivadal), Doxylamine (Donormil), Bromisoval.

3. Υπνωτικά χάπια ναρκωτικού τύπου δράσης

α) Παράγωγα βαρβιτουρικού οξέος: αιθαμινάλη νατρίου, βαρβαμίλη, φαινοβαρβιτάλη, μεθοεξιτάλη (βριετάλ), ιπρονάλη.

β) Αλειφατικές ενώσεις: ένυδρη χλωράλη.

Τα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης παρουσιάζουν αγχολυτικά (εξάλειψη ψυχικού στρες), υπνωτικά, ηρεμιστικά (καταπραϋντικά), αντισπασμωδικά και μυασοβόρα καθαρτικά. Ο μηχανισμός της υπνωτικής τους δράσης σχετίζεται με την αλληλεπίδραση με ειδικούς υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, με αποτέλεσμα να ενισχύουν τη μιμητική, δηλαδή ανασταλτική, επίδραση του GABA (υ-αμινοβουτυρικό οξύ) στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Το υπνωτικό αποτέλεσμα μετά τη χρήση της νιτραζεπάμης εμφανίζεται μετά από 30-60 λεπτά και διαρκεί έως και 8 ώρες.Η νιτραζεπάμη ενισχύει τη δράση των αναισθητικών παραγόντων, της αιθυλικής αλκοόλης. Το φάρμακο συσσωρεύεται. Η παρατεταμένη χρήση είναι εθιστική. Σε αντίθεση με τα βαρβιτουρικά, έχει μια ελαφρά επίδραση στη δομή του ύπνου, προκαλεί μικρότερο κίνδυνο ανάπτυξης εξάρτησης από τα ναρκωτικά.

Η νιτραζεπάμη χρησιμοποιείται για διαταραχές ύπνου διαφορετικής φύσης, καθώς και για νευρώσεις και σε συνδυασμό με αντισπασμωδικά για τη θεραπεία ασθενών με επιληψία.

Παρενέργειες:υπνηλία αταξία? εξασθενημένος συντονισμός των κινήσεων. σπάνια - ναυτία, ταχυκαρδία, αλλεργικές αντιδράσεις.

Νιτραζεπάμηαντενδείκνυται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, με μυασθένεια gravis, ηπατικές και νεφρικές παθήσεις με μειωμένες λειτουργίες, καθώς και σε οδηγούς και άλλα άτομα των οποίων οι δραστηριότητες απαιτούν γρήγορη ψυχική και σωματική αντίδραση.

Ζοπικλόνη(Imovan) έχει ηρεμιστικό και υπνωτικό αποτέλεσμα. Μετά τη λήψη του φαρμάκου, ο ύπνος αρχίζει γρήγορα, ο οποίος χαρακτηρίζεται από φυσιολογική δομή και διάρκεια (6-8 ώρες) φάσεων, δεν προκαλεί μετα-υπνικές διαταραχές. Εφαρμόζεται για διαταραχές ύπνου (διαταραχή του ύπνου, νυχτερινές και πρώιμες αφυπνίσεις, περιστασιακή και χρόνια αϋπνία).

Παρενέργειες:πικρή ή μεταλλική γεύση στο στόμα, ναυτία, έμετος, ευερεθιστότητα, καταθλιπτική διάθεση, σπάνια κνίδωση, εξάνθημα, υπνηλία κατά το ξύπνημα.

Ζολπιδέμη(ivadal, sanval) - έχει έντονο υπνωτικό και ηρεμιστικό αποτέλεσμα και ελαφρά αγχολυτικό, καθαρτικό, αντισπασμωδικό αποτέλεσμα. Το φάρμακο δεν έχει πρακτικά καμία επίδραση στις φάσεις του ύπνου. Κατά την κατάποση απορροφάται γρήγορα, διαρκεί 5-6 ώρες Χρησιμοποιείται για διαταραχές ύπνου.

Παρενέργειες:αλλεργικές αντιδράσεις, αρτηριακή υπόταση, αταξία, δυσπεψία, υπνηλία.

Με παρατεταμένη χρήση, είναι δυνατός ο εθισμός και η εξάρτηση από τα ναρκωτικά.

δοξυλαμίνη(donormil) - ένα φάρμακο με έντονο ηρεμιστικό και Μ-αντιχολινεργικό αποτέλεσμα. Προκαλεί υπνωτικό αποτέλεσμα, μειώνει τον χρόνο για να αποκοιμηθεί, παρατείνει τη διάρκεια και την ποιότητα του ύπνου, δεν επηρεάζει τις φυσιολογικές του φάσεις. Χρησιμοποιείται για διαταραχές ύπνου, αϋπνία.

Παρενέργειες:πιθανή ξηροστομία, διαταραχή της διαμονής, εμφάνιση υπνηλίας.

Bromisoval(bromural) - έχει ηρεμιστικό και μέτρια υπνωτικό αποτέλεσμα, καλά ανεκτό. Ορίστε μέσα ως ηρεμιστικό 0,3-0,6 g 1-2 φορές την ημέρα και ως υπνωτικό χάπι - 0,6-0,75 g ανά λήψη μισή ώρα πριν τον ύπνο.

Τα παράγωγα βαρβιτουρικού οξέος είναι υπνωτικά με ναρκωτικό τύπο δράσης. Τα βαρβιτουρικά έχουν σημαντικά μειονεκτήματα και η χρήση τους ως υπνωτικά είναι περιορισμένη.

Φαινοβαρβιτάλη- συνταγογραφείται ως υπνωτικό χάπι 1 ώρα πριν τον ύπνο (διάρκεια δράσης - 6-8 ώρες) και ως ηρεμιστικό και αντισπασμωδικό. Για τη θεραπεία ασθενών με επιληψία, συνταγογραφείται σύμφωνα με το σχήμα, ξεκινώντας με δόση 0,05 g 2 φορές την ημέρα, αυξάνοντας σταδιακά τη δόση μέχρι να εξαλειφθούν οι κρίσεις και για την τελική πορεία, η δόση μειώνεται σταδιακά. Η φαινοβαρβιτάλη έχει την ικανότητα να προκαλεί την επαγωγή μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων, τα οποία θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη όταν συνδυάζεται με άλλα φάρμακα, η δράση των οποίων μπορεί να μειωθεί.

Αιθαμινικό νάτριοχορηγείται από το στόμα κατά παράβαση του ύπνου 30 λεπτά πριν τον ύπνο και ως ηρεμιστικό.

Παρενέργειες των υπνωτικών χαπιών:διαταραχές μετά τον ύπνο: υπνηλία, πονοκέφαλος, μυϊκή αδυναμία, μειωμένος συντονισμός, εμμηνορρυσιακός κύκλος; ευερεθιστότητα, νεύρωση και ακόμη και ψύχωση (λόγω της μείωσης της παράδοξης φάσης του ύπνου), ψυχική και σωματική εξάρτηση (εθισμός στα ναρκωτικά) και ανοχή λόγω παρατεταμένης χρήσης. συμπτώματα στέρησης: εφίδρωση, νευρικότητα, οπτικές διαταραχές. δυσπεπτικά φαινόμενα; αλλεργικές αντιδράσεις.

Φαρμακοασφάλεια:

-Ρυθμιζόμενη αποθήκευση, αποδέσμευση και ραντεβού. - Η πορεία της θεραπείας με παράγωγα βενζοδιαζεπίνης είναι 7-14 ημέρες και με βαρβιτουρικά - 2 εβδομάδες.

- Ακύρωση του φαρμάκου θα πρέπει να είναι σταδιακή?

- Να μην χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

- Απαγορεύεται η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

- Είναι απαραίτητο να προειδοποιούνται οι ασθενείς για την ιδιότητα των φαρμάκων να προκαλούν μεταγενέστερο αποτέλεσμα, το οποίο μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την προκαταρκτική τους δραστηριότητα.

Τα υπνωτικά χάπια περιλαμβάνουν φάρμακα από τις ομάδες βαρβιτουρικών, βενζοδιαζεπινών και φάρμακα που δεν περιλαμβάνονται σε αυτές τις δύο ομάδες (βενζοθειαζίνες).

Ταξινόμηση υπνωτικών χαπιών

παράγωγα βενζοδιαζεπίνης

• Μπροτιζολάμη
• Λοραζεπάμη
• Μιδαζολάμη
• Νιτραζεπάμη
• Τριαζολάμη
• φλουνιτραζεπάμη
• φλουραζεπάμη
• Εσταζολάμη

Βαρβιτουρικά

• Αμοβαρβιτάλη
• Φαινοβαρβιτάλη

Παρασκευάσματα διαφορετικών χημικών ομάδων

• Bromisoval
• Γλουτεθιμίδη
• δοξυλαμίνη
• Ζολπιδέμη
• Ζοπικλόνη
• Κλομεθειαζόλη
• Methaqualone

Από τη δεκαετία του '60. 20ος αιώνας τη θέση των βαρβιτουρικών άρχισαν να καταλαμβάνουν φάρμακα της ομάδας των βενζοδιαζεπινών. Ήταν λιγότερο τοξικά από τα βαρβιτουρικά. Πιο πρόσφατα, εμφανίστηκαν ακόμη πιο ασφαλή υπνωτικά που δεν ανήκουν στην ομάδα των βενζοθειαζινών: ζοπικλόνη και ζολπιδέμη.

Σύμφωνα με τη δύναμη της δράσης, τα υπνωτικά χάπια μπορούν να ταξινομηθούν ως εξής. Τα βαρβιτουρικά, καθώς και τα συνδυασμένα φάρμακα που τα περιέχουν, έχουν το πιο έντονο υπνωτικό αποτέλεσμα. Η ζοπικλόνη, η λοραζεπάμη, η μεθακουαλόνη, η νιτραζεπάμη, η τριαζολάμη, η φλουνιτραζεπάμη, η φλουραζεπάμη έχουν πολύ σημαντική υπνωτική δράση. λιγότερο έντονη - ζολπιδέμη, μιδαζολάμη, κλομεθιαζόλη. ακόμη πιο αδύναμο - βρωμιωμένο.

Ανάλογα με τον χρόνο έναρξης του υπνωτικού αποτελέσματος, υπάρχουν φάρμακα ταχείας δράσης (η έναρξη του ύπνου 15-30 λεπτά μετά τη λήψη του υπνωτικού φαρμάκου) και σχετικά βραδείας δράσης υπνωτικά (η έναρξη του ύπνου μετά από 60 λεπτά). Η πρώτη ομάδα περιλαμβάνει αμοβαρβιτάλη, βρωμισοβάλη, γλουτεθιμίδη, δοξυλαμίνη, ζοπικλόνη, λοραζεπάμη, μεθακουαλόνη, μιδαζολάμη, νιτραζεπάμη, φλουνιτραζεπάμη, φλουραζεπάμη. στο δεύτερο - φαινοβαρβιτάλη.

Ανάλογα με τη διάρκεια του υπνωτικού αποτελέσματος, διακρίνονται τα υπνωτικά χάπια που προκαλούν σύντομο και μακρύ ύπνο. Ο συντομότερος ύπνος (4-5 ώρες) προκαλείται από τη μιδαζολάμη και την τριαζολάμη. Συνήθως, αυτά τα φάρμακα δεν έχουν μετα-υπνικό αποτέλεσμα. Ο μεγαλύτερος ύπνος (5-6 ώρες) προκαλείται από τη βρωμισοβάλη και τη λοραζεπάμη, καθώς και τη γλουτεθιμίδη και τη ζοπικλόνη. Ο ύπνος μέσης διάρκειας (6-8 ώρες) προκαλείται από την αμοβαρβιτάλη, τη λοραζεπάμη, τη μεθακουαλόνη, τη νιτραζεπάμη, τη φαινοβαρβιτάλη και τη φλουραζεπάμη.

Ο μεγαλύτερος ύπνος (7-9 ώρες) συμβαίνει μετά τη λήψη φλουνιτραζεπάμης.

Η σοβαρότητα και η συχνότητα των παρενεργειών των υπνωτικών φαρμάκων ενθαρρύνει, αν είναι δυνατόν, να προσπαθήσουμε να διορθώσουμε τις διαταραχές του νυχτερινού ύπνου με ηρεμιστικά (όπως παρασκευάσματα από βότανο βοτάνων, ριζώματα με ρίζες βαλεριάνας officinalis, φύλλα μέντας), καθώς και διάφορα μη φάρμακα μεθόδους (ιδιαίτερα, συμμόρφωση με το σχήμα και δημιουργία συνθηκών για ύπνο) και ορισμένα ηρεμιστικά με ηρεμιστική δράση. Ωστόσο, με την πραγματική αϋπνία (), η χρήση υπνωτικών χαπιών είναι πιο αποτελεσματική και επομένως ευρέως διαδεδομένη.

Επί του παρόντος, ορισμένα από τα υπνωτικά χάπια που χρησιμοποιήθηκαν προηγουμένως (γλουτεθιμίδη, κλομεθιαζόλη, μεθακουαλόνη), καθώς και μεμονωμένα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης (μπροτιζολάμη) δεν είναι καταχωρημένα.

Μηχανισμός δράσης και φαρμακολογικές επιδράσεις των υπνωτικών χαπιών

Σύμφωνα με τις σύγχρονες αντιλήψεις, ο ύπνος είναι μια διαδικασία κατά την οποία αυξάνεται η δραστηριότητα των υπνογόνων (συγχρονιστικών) δομών του εγκεφάλου και η επίδραση αφύπνισης του δικτυωτού σχηματισμού, που προκαλεί αύξηση του τόνου του εγκεφαλικού φλοιού και αποσυγχρονισμό του ηλεκτροεγκεφαλογράμματος. (ΗΕΓ), μειώνεται.

Τα βαρβιτουρικά δρουν κυρίως στο επίπεδο των δομών του στελέχους, των παραγώγων βενζοδιαζεπινών - στο επίπεδο του μεταιχμιακού συστήματος και των συνδέσεών του με άλλες δομές που παρέχουν μια κυκλική αλλαγή ύπνου και εγρήγορσης.

Το υπνωτικό αποτέλεσμα των παραγώγων βενζοδιαζεπίνης σχετίζεται με την αλληλεπίδρασή τους με τους αντίστοιχους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης και την ενεργοποίηση του GABAergic συστήματος, λόγω του οποίου η λειτουργική δραστηριότητα των υπνογόνων δομών καθίσταται σχετικά κυρίαρχη. Επιπλέον, σημαντικό ρόλο παίζει η μείωση του μεταβολισμού της ενδοκυτταρικής ενέργειας ως αποτέλεσμα της μείωσης της μιτοχονδριακής δραστηριότητας.

Η μείωση της δραστηριότητας του ενδοκυτταρικού μεταβολισμού αποτελεί επίσης τη βάση της αντιυποξικής δράσης των βαρβιτουρικών. Ωστόσο, ταυτόχρονα μειώνουν τη διεγερσιμότητα του αναπνευστικού κέντρου, μειώνοντας την ευαισθησία του σε ένα φυσιολογικό ερέθισμα (CO2), το οποίο, με αύξηση της δόσης του φαρμάκου, οδηγεί σε αναστολή της καρδιοαναπνευστικής δραστηριότητας. Επιπλέον, τα βαρβιτουρικά αυξάνουν τη δραστηριότητα των μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων που εμπλέκονται στο μεταβολισμό και την αδρανοποίηση άλλων φάρμακα(LS), που χρησιμοποιείται ταυτόχρονα, γεγονός που συμβάλλει στη μείωση της αποτελεσματικότητας του τελευταίου.

Όπως καθιερώθηκε στη δεκαετία του 1960, τα υπνωτικά χάπια συνήθως παραμορφώνουν το πρότυπο ύπνου καταστέλλοντας τον ύπνο REM. Ο ύπνος που προκαλούν διαφέρει σημαντικά από τον φυσικό ύπνο. Μια σημαντική έλλειψη ύπνου υπό την επίδραση υπνωτικών είναι ένα αίσθημα κόπωσης και αδυναμίας που σημειώνεται μετά το ξύπνημα, το οποίο επηρεάζει αρνητικά τη γενική κατάσταση.

Μαζί με ένα υπνωτικό αποτέλεσμα, όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας σε μικρές δόσεις έχουν ηρεμιστικό αποτέλεσμα, ομαλοποιούν τις ήπιες μορφές αυτόνομη δυσλειτουργία. Για το σκοπό αυτό, η φαινοβαρβιτάλη χρησιμοποιείται συχνά σε δόση 10-30 mg 3 φορές την ημέρα (συνήθως ως μέρος συνδυασμένων φαρμάκων).

Τα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης, κυρίως η λοραζεπάμη, εκτός από τα υπνωτικά χάπια, έχουν σημαντική ηρεμιστική, αντινευρωτική, αγχολυτική δράση και χρησιμοποιούνται συχνά για το σκοπό αυτό. Η αντιεπιληπτική δράση είναι χαρακτηριστική της ζολπιδέμης, της φαινοβαρβιτάλης και των παραγώγων βενζοδιαζεπίνης (νιτραζεπάμη, φλουνιτραζεπάμη, κλομεθιαζόλη). Ένα σημαντικό μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα είναι χαρακτηριστικό των παραγώγων βενζοδιαζεπίνης (νιτραζεπάμη, φλουνιτραζεπάμη), καθώς και της ζολπιδέμης. Η μεθακουαλόνη έχει αναλγητικές ιδιότητες, η φαινοβαρβιτάλη έχει αντισπασμωδικές ιδιότητες (σε δόση 10-50 mg 3 φορές την ημέρα). Η αντιισταμινική δράση είναι χαρακτηριστική της δοξυλαμίνης. Τα βαρβιτουρικά έχουν αντιοξειδωτικές ιδιότητες. Η λοραζεπάμη έχει αντιεμετική δράση.

Φαρμακοκινητική των υπνωτικών χαπιών

Φάρμακα που έχουν υπνωτική δράση, λαμβάνονται από το στόμα, εισέρχονται στην κυκλοφορία του αίματος κυρίως από το λεπτό έντερο. Η ταχύτητα αυτής της διαδικασίας εξαρτάται από τις ιδιότητες του φαρμάκου, από την κατάσταση του εντερικού βλεννογόνου, την κινητικότητά του, τα χαρακτηριστικά του περιεχομένου και το pH του μέσου. Ως αποτέλεσμα, τα υπνωτικά φάρμακα αναστέλλουν τη δραστηριότητα των κυττάρων του συστήματος ενεργοποίησης του δικτυωτού σχηματισμού και διεγείρουν την παραγωγή ενδογενών χημικών ενώσεων που προάγουν την εμφάνιση και τη διατήρηση του ύπνου.

Στο σώμα του ασθενούς, τα περισσότερα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των υπνωτικών, υφίστανται βιομετατροπή, στην οποία ο ρόλος των αντίστοιχων ενζύμων, ιδίως των μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων, είναι σημαντικός. Στη διαδικασία του μεταβολισμού, με σύζευξη και οξείδωση, τα μόρια του φαρμάκου μετασχηματίζονται. Στην περίπτωση αυτή, από μεγαλύτερα μόρια, συχνά λιπόφιλα, σχηματίζονται σχετικά μικρά μόρια, ως επί το πλείστον υδρόφιλα, που απεκκρίνονται από το σώμα κυρίως μέσω των νεφρών. Οι διαδικασίες του μεταβολισμού των υπνωτικών φαρμάκων εξαρτώνται σε μεγάλο βαθμό από πολλές περιστάσεις, ιδιαίτερα από την ηλικία του ασθενούς, τη λειτουργία του ήπατος, την πρόσληψη τροφής και άλλα φάρμακα που χορηγούνται ταυτόχρονα. Τα φάρμακα και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται από τα νεφρά, σε μικρότερο βαθμό μέσω του πεπτικού σωλήνα και σε μια θηλάζουσα μητέρα με γάλα, γεγονός που μπορεί να επηρεάσει την κατάσταση του παιδιού.

Η διάρκεια δράσης των υπνωτικών χαπιών καθορίζεται από τον χρόνο ημιζωής, ο οποίος με τη σειρά του εξαρτάται από πολλές συνθήκες. Αυτό είναι σημαντικό για τον προσδιορισμό της δόσης και του χρόνου λήψης του φαρμάκου, καθώς και για την τάση για σώρευσή του.

Η θέση των υπνωτικών χαπιών στη θεραπεία ασθενειών

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση υπνωτικών είναι οι διαταραχές ύπνου με δυσκολία στον ύπνο, οι ενδοϋπνικές διαταραχές και η πρώιμη αφύπνιση.

Για παροδικές και βραχυπρόθεσμες διαταραχές ύπνου, συνιστώνται βενζοδιαζεπίνες βραχείας δράσης, ζοπικλόνη ή ζολπιδέμη, καθώς και ηρεμιστικά με ηρεμιστική δράση. Στις χρόνιες διαταραχές ύπνου, η επιλογή του φαρμάκου εξαρτάται από τη σοβαρότητα και την επιμονή αυτών των διαταραχών, τη φύση τους και τη δυνατότητα διόρθωσής τους. Για επίμονες, έντονες διαταραχές ύπνου, φάρμακα με ισχυρό υπνωτικό αποτέλεσμα χρησιμοποιούνται σε υψηλές δόσεις, μερικές φορές πλησιάζοντας το μέγιστο επιτρεπόμενο: φλουνιτραζεπάμη, ζολπιδέμη, ζοπικλόνη, καθώς και βαρβιτουρικά σε συνδυασμό με ηρεμιστικά και αγχολυτικά ηρεμιστικά σε μεσαίες θεραπευτικές δόσεις. Με μέτρια έντονες διαταραχές ύπνου, τα ίδια φάρμακα χρησιμοποιούνται σε μικρότερες δόσεις ή λοραζεπάμη, νιτραζεπάμη σε μεσαίες θεραπευτικές δόσεις. Με ήπιες διαταραχές ύπνου, αρκεί συχνά να συνταγογραφούνται βρωμιόβαλα, ηρεμιστικά, ηρεμιστικά με ηρεμιστικά και αγχολυτικά αποτελέσματα.

Οι δυσκολίες στον ύπνο συνήθως συνδέονται με ψυχοσυναισθηματικό στρες, άγχος και μια άκαμπτη συναισθηματική αντίδραση. Επομένως, για την ανακούφισή τους, στις περισσότερες περιπτώσεις, αρκεί η λήψη ηρεμιστικών με ηρεμιστική δράση 1-2 ώρες πριν τον ύπνο. Με πιο έντονη δυσκολία στον ύπνο, συνιστάται να λαμβάνετε υπνωτικά χάπια βενζοδιαζεπίνες 30-40 λεπτά πριν πάτε για ύπνο: νιτραζεπάμη, λοραζεπάμη, φλουνιτραζεπάμη.

Με ενδοϋπνικές διαταραχές (επιφανειακός ύπνος, συχνές αφυπνίσεις, που οδηγούν, κατά κανόνα, σε ανεπαρκή ποιότητα ύπνου, υπνηλία, αίσθημα δυσαρέσκειας με τον ύπνο), συνιστάται η χρήση φαρμάκων μακράς δράσης (νιτραζεπάμη, λοραζεπάμη, φλουνιτραζεπάμη). Η επιλογή του φαρμάκου σε αυτόν τον κατάλογο καθορίζεται από τη σοβαρότητα της διαταραχής του ύπνου. ξεκινήστε με πιο ήπια φάρμακα.

Τα φάρμακα μακράς δράσης ενδείκνυνται επίσης για την πρώιμη αφύπνιση. Τα κεριά παρέχουν καλό αποτέλεσμα, γιατί λόγω της βραδύτερης απορρόφησης, το φάρμακο αρχίζει να δρα μετά από 3-5 ώρες.Τα φάρμακα βραχείας δράσης χρησιμοποιούνται επίσης όταν ξυπνάτε τη νύχτα. Για λήψη μετά την αφύπνιση, μπορείτε να επιλέξετε τη δόση του φαρμάκου, παρέχοντας θεραπευτικό αποτέλεσμα(συχνά αυτή είναι η μισή θεραπευτική δόση όταν λαμβάνεται τη νύχτα).

Διαταραχές ύπνου σε ασθενείς με σύνδρομο πόνουΗ ζολπιδέμη είναι αποτελεσματική, καθώς και άλλα υπνωτικά σε συνδυασμό με μη ναρκωτικά αναλγητικά σε μέσες θεραπευτικές δόσεις.

Σε ασθενείς γεροντικής ηλικίας δεν πρέπει να συνταγογραφούνται βαρβιτουρικά. Πρώτα απ 'όλα, πρέπει να τα εξαλείψετε όλα πιθανούς λόγουςδιαταραχές ύπνου (όπως πόνος, βήχας, ανάγκη για θέρμανση των ποδιών). Τα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης συνταγογραφούνται σε ελάχιστες δόσεις. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση αυξάνεται με συνδυασμό με άλλα φάρμακα για την ενίσχυση του υπνωτικού αποτελέσματος (για παράδειγμα, με ηρεμιστικά ή αναλγητικά, σύμφωνα με τις ενδείξεις). Η λαχτάρα των ηλικιωμένων για υπνωτικά χάπια, λόγω της συνήθους μείωσης του φυσικού ύπνου με την ηλικία, είναι ιδιαίτερα σημαντική. Ταυτόχρονα, οι παρενέργειες που προκαλούνται από τη χρήση υπνωτικών είναι συνήθως πιο έντονες σε αυτά και περιλαμβάνουν, ειδικότερα, ζάλη, απώλεια μνήμης και διαταραχή προσανατολισμού, που συχνά λανθασμένα θεωρούνται ως εκδηλώσεις γεροντικής άνοιας. Έτσι, η χρήση υπνωτικών χαπιών ενδείκνυται μόνο για έγκυρες ενδείξεις. Κατά τη διαδικασία εφαρμογής τους, θα πρέπει να χρησιμοποιείτε τις ελάχιστες δόσεις φαρμάκων, λαμβάνοντάς τα σε σύντομες δόσεις (εντός 3 εβδομάδων).

Υπάρχουν διαφορετικές απόψεις για το ορθολογικό φαρμακευτική θεραπείαδυσυπνία. Πραγματοποιείται τόσο σποραδικά όσο και σε μαθήματα, τα οποία όμως δεν πρέπει να παρατείνονται. Κατά τη διεξαγωγή μαθημάτων θεραπείας, είναι απαραίτητο να ακυρώσετε τα φάρμακα με σταδιακή μείωση της δόσης του υπνωτικού φαρμάκου (πρόληψη του συνδρόμου στέρησης). Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό όταν χρησιμοποιείτε υπνωτικά χάπια από την ομάδα των βαρβιτουρικών.

Το ζήτημα της διάρκειας χρήσης των υπνωτικών χαπιών είναι πολύπλοκο. Συνήθως η πορεία της θεραπείας δεν υπερβαίνει τις 3 εβδομάδες. Με ταυτόχρονη επαρκή παθογενετική και αιτιολογική θεραπεία, καθώς και μέτρα προς ανάπτυξη εξαρτημένο αντανακλαστικόκατά την έναρξη του ύπνου (για παράδειγμα, να πάτε για ύπνο την ίδια ώρα, ένα ζεστό μπάνιο, να διαβάσετε πριν τον ύπνο), μπορείτε να επιτύχετε ομαλοποίηση του ύπνου με τη σταδιακή κατάργηση των υπνωτικών. Στο μέλλον, μπορούν να χρησιμοποιηθούν περιστασιακά σε ειδικές καταστάσεις, με ψυχοσυναισθηματική υπερένταση.

Εκτός από τις άμεσες ενδείξεις για τη λήψη υπνωτικών χαπιών, η χρήση τους συνιστάται και σε άλλες περιπτώσεις:

• Για ναυτία και έμετο που προκαλούνται από χημειοθεραπεία, μπορεί να χρησιμοποιηθεί λοραζεπάμη. Το φάρμακο συνταγογραφείται μετά από 6 ώρες και 12 ώρες μετά τη λήψη χημειοθεραπείας, σε δόση έως 4 mg την ημέρα.
• Όταν χρησιμοποιείται νιτραζεπάμη (με μικρές κρίσεις σε παιδιά), κλομεθιαζόλη.
• Στις νευρώσεις, η λοραζεπάμη, η νιτραζεπάμη, η εσταζολάμη είναι κατάλληλες ως αγχολυτικοί παράγοντες.
• Για την ανακούφιση της διέγερσης και του άγχους σε ηλικιωμένους ασθενείς, τα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης χρησιμοποιούνται σε ελάχιστες δόσεις.
• Για να σταματήσει το στερητικό σύνδρομο σε ασθενείς, συνιστάται η χρήση φαρμάκων βενζοδιαζεπίνης.
• Για προφαρμακευτική αγωγή και για βραχυπρόθεσμη χειρουργικές επεμβάσειςμερικές φορές χρησιμοποιούν επίσης φάρμακα όπως λοραζεπάμη, μιδαζολάμη, νιτραζεπάμη, φλουνιτραζεπάμη.
• Τα βαρβιτουρικά χρησιμοποιούνται μερικές φορές ως αντιυποξαντικά και για τη μείωση της ενδοκρανιακής πίεσης στον εγκέφαλο.

Ανοχή και παρενέργειες των υπνωτικών χαπιών

Κατά τη χρήση υπνωτικών χαπιών, παρατηρούνται συχνά μετα-υπνικές διαταραχές (αίσθημα αδυναμίας, υπνηλία το πρωί, δυσαρέσκεια με τον ύπνο), ιδιαίτερα χαρακτηριστικό των βαρβιτουρικών, λιγότερο συχνά - άλλα υπνωτικά χάπια με μακροπρόθεσμη επίδραση. Σε διαταραχές μετά τον ύπνο, συνιστάται η μείωση της δόσης του υπνωτικού φαρμάκου ή η αντικατάστασή του με ένα σχετικά βραχείας δράσης υπνωτικό: ζοπικλόνη, ζολπιδέμη, λοραζεπάμη, μιδαζολάμη, νιτραζεπάμη. Σε περίπτωση μετα-υπνικών ανεπιθύμητων ενεργειών, συνιστάται η λήψη καφεΐνης (σε δόση 100 mg), μεσοκάρμπ (σε δόση 5 mg), ρίζωμα και ρίζες φραγκόσυκου Eleutherococcus ή άλλα τονωτικά και ψυχοδιεγερτικά φάρμακα. μερικές φορές αρκεί να περιοριστείτε σε ένα φλιτζάνι δυνατό καφέ κατά τη διάρκεια του πρωινού.

Στα σημαντικά μειονεκτήματα των υπνωτικών φαρμάκων περιλαμβάνεται η αλλαγή στη δομή του ύπνου που προκαλείται από αυτά. Ο φυσιολογικός ύπνος περιλαμβάνει δύο εναλλασσόμενες φάσεις: τον ορθόδοξο ύπνο και τον παράδοξο ή ύπνο REM (Rapid Eye Movement). Και οι δύο φάσεις είναι σημαντικές για τον πλήρη ύπνο, ενώ αναγνωρίζεται ο ουσιαστικός ρόλος του ύπνου REM στην προσωπική προσαρμογή.

Τα περισσότερα υπνωτικά χάπια καταστέλλουν τον ύπνο REM. Ιδιαίτερα σημαντική καταστολή του ύπνου REM παρατηρείται κατά τη λήψη βαρβιτουρικών. Η ζοπικλόνη επηρεάζει τη φόρμουλα ύπνου λιγότερο από άλλα υπνωτικά χάπια.

Το μειονέκτημα πολλών υπνωτικών φαρμάκων είναι η σχετικά γρήγορη (μερικές φορές μετά από 2 εβδομάδες) ανάπτυξη ανοχής σε αυτά, προκαλώντας την ανάγκη αύξησης της δόσης ή αντικατάστασης του φαρμάκου. Η ανοχή στη λοραζεπάμη και τη φλουνιτραζεπάμη αναπτύσσεται σχετικά αργά. Η ανάπτυξη ανοχής συχνά συμπίπτει με την έναρξη της εξάρτησης, η οποία είναι ιδιαίτερα συχνή με τα ευφορικά βαρβιτουρικά. Η απότομη διακοπή του φαρμάκου σε τέτοιες περιπτώσεις οδηγεί στην ανάπτυξη ενός συνδρόμου αποχής, που εκδηλώνεται με αίσθημα άγχους, φόβου, ψυχοκινητικής διέγερσης, μερικές φορές εμφάνιση παραισθήσεων, άφθονο ιδρώτα, γαστρεντερικές διαταραχές, τρόμο μικρού πλάτους, μείωση πίεση αίματοςμπορεί να προκαλέσει έμετο και σπασμούς. Το σύνδρομο στέρησης εμφανίζεται 1-10 ημέρες μετά την απότομη διακοπή της θεραπείας και μπορεί να διαρκέσει αρκετές εβδομάδες. Με την ανάπτυξη της αποχής, είναι απαραίτητο να συνεχιστεί η λήψη του υπνωτικού φαρμάκου στην ίδια δόση με τη σταδιακή απόσυρσή του όταν βελτιωθεί η κατάσταση. Μερικές φορές απαιτείται θεραπεία αποτοξίνωσης. Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη ενός συνδρόμου στέρησης, η δόση των υπνωτικών φαρμάκων με μέση διάρκεια δράσης θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά: κατά 5-10% κάθε 5η ημέρα. Τα φάρμακα μακράς δράσης μπορούν να διακοπούν πιο γρήγορα. Όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα βραχείας δράσης, όταν η πιθανότητα εμφάνισης στερητικού συνδρόμου είναι μεγαλύτερη, η δόση θα πρέπει να μειώνεται ιδιαίτερα αργά. Με την κατάργηση των βαρβιτουρικών, συνιστάται η ημερήσια μείωση της δόσης κατά ποσότητα ισοδύναμη με 3 mg φαινοβαρβιτάλης.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αντιχολινεργικές διαταραχές κατά τη λήψη δοξυλαμίνης: ξηροστομία, έξαρση γλαυκώματος, κατακράτηση ούρων στο αδένωμα του προστάτη. Όταν χρησιμοποιούνται πολλά βαρβιτουρικά σε υψηλές δόσεις, παρατηρείται κάποια υποτασική δράση.

Αναπνευστική καταστολή με μείωση του λεπτού αναπνευστικού όγκου κατά 10-15%, πρακτικά σημαντική για ασθενείς με ΧΑΠ, προκαλείται μερικές φορές από τη λήψη βαρβιτουρικών, ιδίως φαινοβαρβιτάλης ή νιτραζεπάμης. Η μείωση της διούρησης είναι δυνατή με τη χρήση βαρβιτουρικών, τα οποία προκαλούν αύξηση της έκκρισης βαζοπρεσσίνης και μείωση της παροχής αίματος στα νεφρά.

Όταν λαμβάνετε φλουραζεπάμη, μερικές φορές παρατηρείται πρήξιμο των βλεφάρων. Κατά τη λήψη ζοπικλόνης παρατηρείται μια μεταλλική γεύση.

Δυσπεπτικές διαταραχές (ναυτία, σπάνια έμετος, διάρροια) είναι πιθανές όταν λαμβάνεται ζολπιδέμη, ζοπικλόνη, τριαζολάμη, φλουραζεπάμη, κλομεθιαζόλη.

Με μακροχρόνια θεραπεία με βαρβιτουρικά, είναι δυνατή μια τοξική επίδραση στα παρεγχυματικά όργανα, που μερικές φορές συνοδεύεται από ανάπτυξη ηπατίτιδας και ανεπάρκειας φολικό οξύ. Μεγάλες δόσεις βαρβιτουρικών μπορεί να προκαλέσουν θρομβοπενία (για παράδειγμα, φαινοβαρβιτάλη σε δόση μεγαλύτερη από 0,45 g την ημέρα). Με υπερεκτιμημένες δόσεις ή συσσώρευση βαρβιτουρικών, παρατηρείται ζολπιδέμη και φλουνιτραζεπάμη, νυσταγμός, ασυντονισμός των κινήσεων και αταξία.

Κατά τη λήψη ορισμένων φαρμάκων (μιδαζολάμη, ζολπιδέμη), μερικές φορές μετά την αφύπνιση, εμφανίζεται σύγχυση και στοιχεία υπομνησίας για κάποιο χρονικό διάστημα.

Παράδοξες αντιδράσεις (αϋπνία, διέγερση) είναι πιθανές ως μεμονωμένη αντίδραση σε ορισμένα φάρμακα, ιδιαίτερα στη φλουνιτραζεπάμη. Η φλουνιτραζεπάμη έχει τοπική ερεθιστική δράση και, όταν χορηγείται ενδοαρτηριακά, μπορεί να προκαλέσει νέκρωση. με ενδοφλέβια χορήγηση κλομεθιαζόλης, υπάρχει κίνδυνος φλεβίτιδας.

Με την παρατεταμένη χρήση μεγάλων δόσεων υπνωτικών χαπιών με αργό μεταβολισμό (πολλά βαρβιτουρικά), είναι δυνατή η συσσώρευση φαρμάκων και η ανάπτυξη χρόνιας δηλητηρίασης. Η χρόνια δηλητηρίαση εκδηλώνεται με λήθαργο, απάθεια, υπνηλία ή αυξημένη διέγερση κατά τη διάρκεια της ημέρας, μειωμένη αντίληψη μνήμης και πληροφοριών, πονοκέφαλο, ζάλη, τρόμο των άκρων και σε σοβαρές περιπτώσεις δυσαρθρία. Είναι πιθανές ψευδαισθήσεις, σπασμοί, ψυχοκινητική διέγερση, παραβίαση του ήπατος, των νεφρών και της καρδιάς. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι σε ηλικιωμένους ασθενείς, αυτά τα φαινόμενα μπορεί να εμφανιστούν μετά την πρώτη λήψη βαρβιτουρικών. Στη συνέχεια, είναι απαραίτητο να ακυρωθεί το φάρμακο (ανάλογα με το φάρμακο, η δόση θα πρέπει να μειωθεί σταδιακά) και ο διορισμός αποτοξίνωσης, συμπτωματικής θεραπείας. Η πρόγνωση είναι συνήθως ευνοϊκή.

Τα φαινόμενα βρωμισμού σε περίπτωση δυσανεξίας στο βρώμιο μπορούν να παρατηρηθούν κατά τη λήψη βρωμίου.

Τα βαρβιτουρικά, η ζολπιδέμη και η φλουνιτραζεπάμη μερικές φορές προκαλούν δερματικές αντιδράσεις.

Στα νεογνά των οποίων οι μητέρες έλαβαν βαρβιτουρικά, καταγράφηκε αύξηση στη συχνότητα των νεοπλασμάτων. Επιπλέον, η λήψη αυτών των φαρμάκων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης οδηγεί σε αναπνευστική καταστολή του εμβρύου. Δεδομένου ότι τα υπνωτικά χάπια περνούν στο γάλα των μητέρων που θηλάζουν, μπορούν να προκαλέσουν ανεπιθύμητες αλλαγές στην κατάσταση του μωρού.

Αντενδείξεις για υπνωτικά χάπια

Τα υπνωτικά χάπια αντενδείκνυνται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε αυτά και στα συστατικά τους (ή σε οποιοδήποτε φάρμακο της ίδιας χημικής ομάδας).

Τα υπνωτικά φάρμακα με διάρκεια δράσης μεγαλύτερη από 6 ώρες, που προκαλούν διαταραχές μετά την υπνία, δεν πρέπει να συνταγογραφούνται σε ασθενείς των οποίων οι δραστηριότητες απαιτούν γρήγορη και επαρκή ανταπόκριση (για παράδειγμα, οδηγοί μεταφοράς, αποστολείς).

Με τη μυασθένεια, όλα τα υπνωτικά αντενδείκνυνται, ειδικά με μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα: βαρβιτουρικά και παράγωγα βενζοδιαζεπίνης όπως λοραζεπάμη, μιδαζολάμη, νιτραζεπάμη.

Η πορφυρία είναι απόλυτη αντένδειξη στη χρήση βαρβιτουρικών.

Οι σοβαρές ασθένειες του ήπατος και των νεφρών χρησιμεύουν επίσης ως αντένδειξη για τη χρήση πολλών υπνωτικών χαπιών, ιδίως βαρβιτουρικών και ζολπιδέμης. Ταυτόχρονα, είναι απαραίτητο να θυμόμαστε τον ειδικό κίνδυνο της χρήσης φαρμάκων με μακροχρόνια δράση όταν νεφρική ανεπάρκεια(αποκρίνονται αμετάβλητα από τα νεφρά) και με βραχεία - με ηπατική ανεπάρκεια (μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ).

Με αναπνευστικές διαταραχές, η χρήση νιτραζεπάμης, βαρβιτουρικών και ζολπιδέμης είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη. Το Zopiclone μπορεί να χρησιμοποιηθεί με προσοχή.

Λόγω του κινδύνου μείωσης της διούρησης σε καρδιακή ανεπάρκεια, δεν είναι επιθυμητό να συνταγογραφούνται βαρβιτουρικά, καθώς και μιδαζολάμη (καθώς έχει κάποια κατασταλτική δράση καρδιαγγειακό σύστημα). Με την αρτηριακή υπόταση, η χρήση βαρβιτουρικών σε μεγάλες δόσεις είναι ανεπιθύμητη (έχουν υποτασική δράση). Επιπλέον, για να αποφευχθεί ο κίνδυνος τοξικών επιδράσεων στο αίμα, τα βαρβιτουρικά αντενδείκνυνται σε λοιμώξεις και υπερθερμία. Τα βαρβιτουρικά δεν πρέπει να συνταγογραφούνται σε ηλικιωμένους ασθενείς, καθώς η χρήση αυτών των φαρμάκων σε μικρές δόσεις στους ηλικιωμένους μπορεί να αναπτύξει ψυχωσικές διαταραχές, άγχος, διέγερση και μειωμένη συνείδηση. Η χρήση βαρβιτουρικών αντενδείκνυται επίσης στο σύνδρομο υπερκινητικότητας στα παιδιά.

Με τάση για κατακράτηση ούρων, αδένωμα προστάτη και γλαύκωμα, δεν συνιστάται η χρήση φαρμάκων με αντιχολινεργική δράση, ιδίως δοξυλαμίνης.

Σωματικά εξασθενημένοι ασθενείς, με οργανική εγκεφαλική βλάβη και σοβαρή κατάθλιψη, η μιδαζολάμη αντενδείκνυται.

Εάν ο ασθενής είναι επιρρεπής σε εθισμό στα ναρκωτικά ή εξάρτηση από το αλκοόλ, δεν πρέπει να συνταγογραφούνται υπνωτικά χάπια, ειδικά βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, μεθακουαλόνη και άλλα υπνωτικά χάπια, στα οποία συχνά αναπτύσσεται εθισμός.

Προκειμένου να αποφευχθεί η τερατογόνος δράση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αντενδείκνυται η χρήση παραγώγων βενζοδιαζεπίνης, βαρβιτουρικών, δοξυλαμίνης, ζολπιδέμης και ζοπικλόνης και σε μικρότερο βαθμό άλλων υπνωτικών. Η χρήση υπνωτικών χαπιών, ιδιαίτερα βαρβιτουρικών, στα τέλη της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει σε αναπνευστική καταστολή στο έμβρυο. Επιπλέον, δεν εμφανίζεται η χρήση όλων των υπνωτικών κατά τη γαλουχία.

Προφυλάξεις

Τα υπνωτικά χάπια, ειδικά αυτά με παρατεταμένη δράση, δεν πρέπει να λαμβάνονται από οδηγούς οχημάτων και ασθενείς των οποίων η εργασία συνδέεται με τη λήψη επειγόντων αποφάσεων.

Αλληλεπιδράσεις υπνωτικών χαπιών με άλλα φάρμακα

Τα βαρβιτουρικά επάγουν ηπατικά ένζυμα, γεγονός που οδηγεί σε επιταχυνόμενο μεταβολισμό ορισμένων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα, ιδίως αντιπηκτικών, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, σουλφοναμιδίων, υπογλυκαιμικών φαρμάκων, γλυκοκορτικοειδών και από του στόματος αντισυλληπτικών. Ως αποτέλεσμα, η συνήθης θεραπευτική δόση αυτών των φαρμάκων συχνά καθίσταται ανεπαρκής. Εάν ταυτόχρονα αυξηθεί η δόση του φαρμάκου, τότε η κατάργηση των βαρβιτουρικών μπορεί να συνοδεύεται από κλινικά σημείαυπερδοσολογία συγχορηγούμενων φαρμάκων.

Όλα τα υπνωτικά χάπια ενισχύουν την επίδραση των ψυχοτρόπων φαρμάκων με ηρεμιστική δράση, τα αναλγητικά και το αλκοόλ. Η ταυτόχρονη χρήση υπνωτικών χαπιών και αλκοόλ δεν συνιστάται λόγω του κινδύνου ανάπτυξης μερικές φορές δύσκολο να προβλεφθούν μεμονωμένες αντιδράσεις. Η φλουνιτραζεπάμη είναι ασύμβατη με αναστολείς μονοαμινοξειδάσης.

Το άρθρο ετοιμάστηκε και επιμελήθηκε: χειρουργός

Τα υπνωτικά είναι μια ευρεία ομάδα ψυχοδραστικών φαρμάκων των οποίων η δράση στοχεύει στην επιτάχυνση της έναρξης του ύπνου, καθώς και στη διασφάλιση της φυσιολογικής διάρκειάς του. ΣΤΟ σύγχρονη ταξινόμησηόλα τα υπνωτικά χάπια δεν ενώνονται με έναν κοινό «παρονομαστή» και περιλαμβάνουν φάρμακα διαφόρων ομάδων φαρμάκων.

Ουσίες με υπνωτική δραστηριότητα άρχισαν να χρησιμοποιούνται από τον άνθρωπο χιλιάδες χρόνια πριν. Εκείνες τις μέρες, χρησιμοποιήθηκαν ναρκωτικές ή τοξικές ουσίες για το σκοπό αυτό - μπελαντόνα, όπιο, χασίς, μανδραγόρας, ακονίτης, υψηλές δόσεις αιθανόλης. Σήμερα έχουν αντικατασταθεί από ασφαλέστερα και αποτελεσματικότερα μέσα.

Ταξινόμηση

Δεδομένου ότι η αϋπνία έχει γίνει σταθερός σύντροφος του σύγχρονου ανθρώπου, τα φάρμακα που διευκολύνουν την έναρξη του ύπνου έχουν μεγάλη ζήτηση. Αλλά για ασφαλή χρήση, όλα πρέπει να συνταγογραφούνται από γιατρό, ο οποίος θα ανακαλύψει πρώτα την αιτία της διαταραχής του ύπνου. Όλα τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται επί του παρόντος για τη διόρθωσή του χωρίζονται σε διάφορες κύριες ομάδες:

• αγωνιστές υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης (GABA A);
• αγωνιστές υποδοχέα μελατονίνης;
• αγωνιστές υποδοχέα ορεξίνης;
• φάρμακα που μοιάζουν με ναρκωτικά.
• αλειφατικές ενώσεις;
• αναστολείς των Η1 υποδοχέων της ισταμίνης.
• Παρασκευάσματα με βάση την ορμόνη της επίφυσης.
• μέσα για τη διόρθωση διαταραχών ύπνου διαφόρων χημικών δομών.

Τα περισσότερα υπνωτικά χάπια μπορεί να είναι εθιστικά. Επιπλέον, παραβιάζουν τη φυσιολογική δομή του ύπνου, επομένως ο διορισμός ενός συγκεκριμένου φαρμάκου πρέπει να εμπιστεύεται μόνο ένας γιατρός - είναι αδύνατο να επιλέξετε μόνοι σας το σωστό φάρμακο.

Ενδείξεις και αντενδείξεις για το διορισμό υπνωτικών χαπιών

Οποιοδήποτε υπνωτικό χάπι για την αϋπνία συνταγογραφείται μόνο μετά από ενδελεχή εξέταση, κατά κανόνα, για σύντομο χρονικό διάστημα και σε ελάχιστη ποσότητα. αποτελεσματική δοσολογία. Οποιαδήποτε αϋπνία είναι αποτέλεσμα διαφόρων εξωτερικών ή εσωτερικών αιτιών, επομένως, όλα τα φάρμακα συνταγογραφούνται λαμβάνοντας υπόψη την κύρια αιτία που οδηγεί σε παραβίαση του φυσιολογικά ορθού ύπνου. Αϋπνία που σχετίζεται με παράγοντες όπως:

• χρόνια αγχωτική κατάσταση?
• φυτοαγγειακή δυστονία;
• επιληψία;
• διαταραχές πανικού ή άγχους.
• νευρώσεις?
• σύνδρομο στέρησης αλκοόλ?
• έντονη κόπωση.

Ακόμη και ένα ισχυρό υπνωτικό χάπι, η δοσολογία του οποίου επιλέγεται σωστά και ο χρόνος εισαγωγής είναι σύντομος, δεν βλάπτει το σώμα. Κατά τη συνταγογράφηση τέτοιων φαρμάκων, ο γιατρός θα λάβει υπόψη τις υπάρχουσες αντενδείξεις, μεταξύ των οποίων πρέπει να σημειωθούν μη αντιρροπούμενες παθολογίες της καρδιάς, των αιμοφόρων αγγείων, του ήπατος και των νεφρών. Υπάρχουν επίσης στενότεροι περιορισμοί για τη λήψη, χαρακτηριστικοί φαρμάκων διαφορετικών χημικών ομάδων.

Κανόνες για την ασφαλή χρήση υπνωτικών χαπιών

Κατά τη συνταγογράφηση ενός φαρμάκου, ο γιατρός καθοδηγείται πάντα από τις ακόλουθες αρχές:

• το φάρμακο πρέπει να είναι ασφαλές για ασθενείς όλων των ηλικιακών ομάδων.
• το επιλεγμένο φάρμακο δεν πρέπει να παραβιάζει τη φυσιολογική δομή του ύπνου ή αυτή η δράση πρέπει να εκφράζεται σε ελάχιστο βαθμό.
• κανένα αποτέλεσμα εξοικείωσης.
• το θεραπευτικό αποτέλεσμα πρέπει να είναι έντονο, αλλά η υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας είναι ανεπιθύμητη.

Οποιοδήποτε φάρμακο για την αϋπνία, υπνωτικά χάπια, συνταγογραφείται σε ελάχιστες δόσεις, τις οποίες δεν επιτρέπεται να υπερβείτε μόνοι σας. Στις περισσότερες περιπτώσεις, η δόση του φαρμάκου μειώνεται στο μισό από τη μέση θεραπευτική. Σε αυτή την περίπτωση, συνιστάται στον ασθενή να κρατά ημερολόγιο μόνος του, όπου να καταγράφει το αποτέλεσμα που έχει συμβεί. Εάν αποδειχθεί ότι δεν εκφράζεται, πρέπει να ενημερώσετε τον θεράποντα ιατρό - μπορεί να αυξήσει ελαφρώς τη δόση.

Το φάρμακο για την αϋπνία μπορεί να συνταγογραφηθεί αποκλειστικά τη νύχτα ή σε κλασματικές δόσεις κατά τη διάρκεια της ημέρας. Οποιοδήποτε, ακόμη και φυσικό φάρμακο, συνταγογραφείται για περίοδο όχι μεγαλύτερη από μία εβδομάδα. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, στις περισσότερες περιπτώσεις είναι δυνατό να βρεθεί ακριβής λόγοςασθένειες και σταματήστε τα υπνωτικά χάπια. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το αλκοόλ θα πρέπει να αποκλείεται εντελώς από τη διατροφή του ασθενούς - ακόμη και ελάχιστες δόσεις μπορούν να ενισχύσουν τις τοξικές ιδιότητες του φαρμάκου.

Πριν αρχίσει να παίρνει υπνωτικά χάπια που έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός, ο ασθενής πρέπει να τον ενημερώσει για όλα τα φάρμακα που παίρνει σύμφωνα με τις οδηγίες άλλων ειδικών. Αυτό θα βοηθήσει στην εξάλειψη των ανεπιθύμητων συνδυασμών φαρμάκων, οι οποίοι σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να γίνουν θανατηφόροι. Η δοσολογία των υπνωτικών χαπιών, ιδιαίτερα των συνταγογραφούμενων, δεν πρέπει να αλλάζει από τον ασθενή μόνος του.

Παρενέργειες φαρμάκων

Οι γιατροί γνωρίζουν καλά τι είναι τα υπνωτικά χάπια, την ταξινόμησή τους και τις πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες. Είναι δύσκολο να αποφευχθεί η ανάπτυξή τους και ακόμη και η λήψη του φαρμάκου σε ελάχιστες δόσεις συνοδεύεται συχνά από τα ακόλουθα συμπτώματα:

• παραισθησία στα άκρα?
• αλλαγές στις γευστικές προτιμήσεις.
• δυσπεπτικές διαταραχές?
• υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας?
• μια συνεχής επιθυμία για ύπνο κατά τη διάρκεια της ημέρας με επαρκή χρόνο τη νύχτα.
• ξηροστομία/δίψα?
• πονοκέφαλος ή ζάλη?
• αδυναμία στα άκρα?
• μειωμένη συγκέντρωση την επόμενη ημέρα μετά τη λήψη του φαρμάκου.
• μυϊκοί σπασμοί/σπασμοί.

Επιπλέον, εάν παίρνετε υπνωτικά χάπια, για παράδειγμα, ένα ισχυρό ηρεμιστικό για πάρα πολύ καιρό, αναπτύσσεται αναπόφευκτα ένα εθιστικό αποτέλεσμα. Αυτό αναγκάζει ένα άτομο να αυξάνει ολοένα και περισσότερο τη δόση για να αποκτήσει το αναμενόμενο αποτέλεσμα, το οποίο είναι γεμάτο με την ανάπτυξη καταθλιπτικής κατάστασης και μια πολύ μεγάλη δόση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει καταστολή του αναπνευστικού κέντρου και θάνατο. Η ομάδα των βενζοδιαζεπινών μπορεί να προκαλέσει επιδράσεις όπως υπνοβασία και αμνησία.

Το υπερβολικό πάθος για τέτοια φάρμακα είναι γεμάτο με μια άλλη ενόχληση. Πολλά από αυτά μπορούν να αλλάξουν τη σωστή εναλλαγή των φάσεων του ύπνου. Κανονικά, υπάρχουν δύο τύποι ύπνου - «γρήγορος» και «αργός», που αντικαθιστούν ομαλά ο ένας τον άλλον κατά τη διάρκεια της νύχτας. Τα υπνωτικά χάπια σας βοηθούν να αποκοιμηθείτε πιο γρήγορα, αλλά συχνά μπορούν να επιμηκύνουν τη μία και να συντομεύσουν την άλλη φάση του ύπνου. Ως αποτέλεσμα, ένα άτομο χάνει καλή ξεκούρασηπαρά το γεγονός ότι κοιμόταν ήσυχος όλη τη νύχτα.

Οι πιο κοινές ομάδες υπνωτικών χαπιών

Η φαρμακοθεραπεία παίζει σήμερα σημαντικό ρόλο στη θεραπεία της αϋπνίας που οφείλεται σε διάφορες αιτίες. Η ταξινόμηση αυτών των φαρμάκων είναι εκτεταμένη, αλλά ένα πράγμα είναι κοινό σε αυτήν - όλα τα φάρμακα καταπιέζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα(ΚΝΣ) και προάγουν την έναρξη του ύπνου. Οι πιο συχνά συνταγογραφούμενες ομάδες φαρμάκων που συνταγογραφούνται για τη διόρθωση των διαταραχών ύπνου είναι οι ακόλουθες.

1. Βαρβιτουρικά.Αυτά είναι ένα από τα πρώτα φάρμακα, επομένως η λήψη τους στο μεγαλύτερο βαθμό διαταράσσει τη δομή του ύπνου. Οποιοδήποτε βαρβιτουρικό φάρμακο, για παράδειγμα, η φαινοβαρβιτάλη, έχει πολλαπλές επιδράσεις στον οργανισμό - αντισπασμωδικό, αντισπασμωδικό, αλλά καταστέλλει πολύ το αναπνευστικό κέντρο. Επί του παρόντος, πρακτικά δεν χρησιμοποιείται στη θεραπεία της αϋπνίας, καθώς ακόμη και λίγες ημέρες χρήσης συμβάλλουν στην ανάπτυξη του «φαινόμενου ανάκρουσης». Εκδηλώνεται μετά τη διακοπή του ναρκωτικού με τη μορφή συχνών ξυπνήσεων, εφιαλτών, φόβου ότι πρέπει να πάτε για ύπνο. Αυτά τα φάρμακα γίνονται γρήγορα εθιστικά. Αντενδείκνυται σε Παιδική ηλικίαχωρίς ακραία ανάγκη.
2. Βενζοδιαζεπίνες.Τα παράγωγα αυτής της ουσίας (φαιναζεπάμη, φενζιτάτ κ.λπ.) έχουν όχι μόνο υπνωτικό, αλλά και χαλαρωτικό μύες και έντονο ηρεμιστικό (καταπραϋντικό) και αντισπασμωδικό αποτέλεσμα. Τέτοια φάρμακα είναι ανεπιθύμητα στους ηλικιωμένους, η χρήση τους στο σπίτι είναι περιορισμένη. Αυτά τα βοηθήματα ύπνου χρησιμοποιούνται σε σύντομες σειρές μαθημάτων για τη θεραπεία της περιστασιακής αϋπνίας που σχετίζεται με στρεσογόνες καταστάσεις. Προκαλούν βαθύ ύπνο, αλλά έχουν πολλές αντενδείξεις. Πωλούνται από τα φαρμακεία μόνο με ιατρική συνταγή.
3. Μελατονίνη. φαρμακευτικό προϊόνΒασίζεται στη μελαξένη, ένα χημικά συντιθέμενο ανάλογο της μελατονίνης που παράγεται στον εγκέφαλο από την επίφυση. Αυτή η ορμόνη σχηματίζεται μόνο τη νύχτα και ένα φάρμακο που βασίζεται σε αυτήν χρησιμοποιείται ως προσαρμογόνος παράγοντας, με διαταραγμένο κύκλο ύπνου-αφύπνισης. Το Melaxen είναι αβλαβές και δεν είναι υπνωτικό χάπι με την κυριολεκτική έννοια. Προωθεί την ήπια χαλάρωση, μειώνει την αντιδραστικότητα σε εξωτερικά ερεθίσματα, διευκολύνοντας τον ύπνο. Η Vita-melatonin έχει γίνει το πιο σύγχρονο φάρμακο αυτής της ομάδας.
4. Αιθανολαμίνες.Αυτοί είναι ανταγωνιστές των υποδοχέων H1-ισταμίνης, οι οποίοι συνταγογραφούνται για την αϋπνία που ανιχνεύεται σε ασθενή για πρώτη φορά, καθώς και για επεισοδιακές διαταραχές ύπνου. Η συνεχής χρήση τέτοιων φαρμάκων είναι ανεπιθύμητη λόγω της αφθονίας των παρενεργειών. Προκαλεί ξηρότητα των βλεννογόνων του στόματος, μειωμένη οπτική οξύτητα, δυσπεπτικές διαταραχές και διαταραχές των κοπράνων και πυρετό. Μπορούν να αναπτυχθούν τόσο σε παιδιά όσο και σε ενήλικες.
5. Ιμιδαζοπυριδίνες.Πρόκειται για μια σύγχρονη γενιά φαρμάκων με υπνωτικό αποτέλεσμα, που σχετίζεται με τον τύπο πυραζολοπυρομιδίνης. Εκτός από τα υπνωτικά χάπια, υπάρχει ένα ηρεμιστικό αποτέλεσμα, επιπλέον, οι τοξικές ιδιότητες των φαρμάκων αυτής της ομάδας είναι λιγότερο έντονες. Μπορούν να συνταγογραφηθούν σε ένα παιδί και είναι συχνά τα βέλτιστα υπνωτικά χάπια σε μεγάλη ηλικία. Τα φάρμακα ομαλοποιούν γρήγορα το συναισθηματικό υπόβαθρο και αυτές οι υπνωτικές αντενδείξεις είναι ελάχιστες. Μεταξύ των πλεονεκτημάτων των ναρκωτικών σε αυτήν την ομάδα, τα οποία περιλαμβάνουν το sanval και άλλα, ο εθισμός και το σύνδρομο στέρησης. Αυτά τα υπνωτικά χάπια πρέπει να λαμβάνονται λίγο πριν τον ύπνο, μειώνουν τον χρόνο για να κοιμηθείτε, έχουν ελαφρά ηρεμιστική δράση και δεν αλλάζουν τις φυσιολογικές φάσεις του ύπνου. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται γρήγορα και τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν την υψηλότερη βαθμολογία, θεωρώντας το «χρυσό πρότυπο» στη θεραπεία της αϋπνίας.

Εάν είναι δυνατόν, είναι καλύτερο να χρησιμοποιείτε νέα φάρμακα, η δόση των οποίων μπορεί να είναι όσο το δυνατόν χαμηλότερη. Αυτό θα αποφύγει την εμφάνιση σοβαρών επιπλοκών και θα σταθεροποιήσει γρήγορα την κατάσταση με την αϋπνία.

Χαρακτηριστικά της θεραπείας της αϋπνίας στην παιδική ηλικία

Περίπου το 20% των γονέων αντιμετωπίζουν το πρόβλημα της διαταραχής του ύπνου στα παιδιά τους, που δεν μπορούν να κοιμηθούν ή συχνά ξυπνούν τη νύχτα. Ο κατάλογος των υπνωτικών χαπιών που επιτρέπονται στην παιδική ηλικία δεν είναι τόσο μεγάλος και χωρίς να συμβουλευτείτε έναν ειδικό, η λήψη τους είναι επικίνδυνη. Ένα παιδί κάτω του ενός έτους είναι πιο κατάλληλο για φυσικά σκευάσματα που διατίθενται στο εμπόριο (μέντα, μητρική βλάστηση, βαλεριάνα). Οι διαταραχές ύπνου στα παιδιά συνήθως συνδέονται με ενεργό ανάπτυξη ή κάποιες σωματικές παθολογίες, επομένως η αυτοθεραπεία είναι απαράδεκτη.

Όταν συνταγογραφείτε ένα συγκεκριμένο φάρμακο, είναι απαραίτητο να κατανοήσετε πώς βοηθούν τα υπνωτικά χάπια και ποιες μπορεί να είναι οι συνέπειες. Οι πιο συχνές επιπλοκές στην παιδική ηλικία περιλαμβάνουν:

• διαταραχές κοπράνων?
• πονοκέφαλο;
• αδυναμία;
• δυσπεπτικές διαταραχές?
• αλλεργικές αντιδράσεις;
• ανεξέλεγκτες κινήσεις των άκρων.

Κάθε είδος υπνωτικού χαπιού μπορεί να επηρεάσει ή να αλλάξει τις φάσεις του ύπνου, κάτι που είναι ανεπιθύμητο στην παιδική ηλικία. Ο κατάλογος των φαρμάκων που μπορούν να χρησιμοποιηθούν στην παιδική ηλικία έχει ως εξής:

• ρίζα βαλεριάνας, ιδιαίτερα αποτελεσματική στη θεραπεία πορείας.
• Motherwort, το υγρό εκχύλισμα είναι κατάλληλο για παιδιά.
• sanosan - ένα εκχύλισμα που περιέχει κώνους βαλεριάνας και λυκίσκου, βολικά δοσολογημένο σε σταγόνες.
• Σταγόνες Bayu Bai που περιέχουν γλουταμικό οξύ, μέντα, μητρικό βαλσαμόχορτο, παιώνια και κράταιγο.
• ένα μείγμα με κιτράλη, ένδειξη για τη χρήση του οποίου δεν είναι μόνο η αϋπνία, αλλά και η υψηλή ενδοκρανιακή πίεση σε ένα μωρό.
• Παιδική Tenoten?
• Η γλυκίνη είναι ένα καλό αποτέλεσμα για την αϋπνία στο φόντο ενός υπερκινητικού παιδιού.

Κανένα από τα παραπάνω μέσα δεν είναι απαράδεκτο να διοριστεί ένα παιδί μόνο του. Οι διαταραχές του ύπνου ή οι συχνές νυχτερινές αφυπνίσεις μπορεί να σχετίζονται με μια σοβαρή παθολογία που απαιτεί άμεση ιατρική φροντίδα.