एस (-) अम्लोदीपिन: धमनी उच्च रक्तचाप के फार्माकोथेरेपी की नई संभावनाएं। धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में अम्लोदीपिन आइसोमर की संभावनाएं

औषधीय उत्पादचिकित्सीय, न्यूरोलॉजिकल, कार्डियोलॉजिकल क्लीनिकों में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

आज यह सबसे लोकप्रिय दवाओं में से एक है जो रोगियों को जल्दी पसंद आती है उपचारात्मक प्रभावऔर मामूली दुष्प्रभाव।

हमारे देश के फार्मेसियों में आप इस तरह की कई दवाएं पा सकते हैं। वे रूसी निर्माताओं और विदेशी दोनों द्वारा उत्पादित किए जाते हैं - हंगेरियन, स्लोवेनियाई, चेक। यह जानना अतिश्योक्तिपूर्ण नहीं होगा कि दवा Amlodipine का चयन करते समय, कौन सा निर्माता बेहतर है . आइए इसका पता लगाते हैं।

दवा का मुख्य सक्रिय संघटक अम्लोदीपिन है। वह दमन करता है परिधीय प्रतिरोधरक्त वाहिकाएं। नतीजतन, एक समान, क्रमिक (कूद के बिना) कमी होती है, छोड़कर दिल की धड़कनठीक।

इसलिए, दवा न केवल उपयोग के लिए, बल्कि लोगों के लिए भी संकेत दी जाती है दमाऔर मधुमेह रोगी। इस दवा का एक बड़ा प्लस यह है कि इसका दीर्घकालिक प्रभाव होता है और यह एक एंटीस्पास्मोडिक है।

गोलियाँ Amlodipine 5 mg

Amlodipine (और इसके अनुरूप) निम्नलिखित औषधीय गुणों की विशेषता है:

• हृदय की धमनियों का विस्तार करके रक्त की आपूर्ति में सुधार करता है;
• एनजाइना के हमलों के जोखिम को कम करता है, हृदय पर भार को कम करता है;
• वाहिकासंकीर्णन के लिए एक निवारक उपाय के रूप में कार्य करता है;
• उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में हृदय के बाएं वेंट्रिकल के कार्डियोमायोपैथी (दीवार का मोटा होना) को कम करता है;
• सुचारू रूप से और तेजी से धमनी दाब;
• दवा को अन्य दवाओं के साथ एक साथ निर्धारित किया जा सकता है।

यदि रोगी को दवा के किसी भी घटक के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता है, तो इसे नहीं लिया जाना चाहिए।

प्रकार, रिलीज फॉर्म और संरचना

सभी व्यावसायिक रूप से उपलब्ध दवाओं में अनिवार्य शब्द "एम्लोडिपाइन" और एक अतिरिक्त उपसर्ग शामिल है। उदाहरण के लिए:

• अम्लोदीपिन बायोकॉम;
• अम्लोदीपिन कार्डियो;
• अम्लोदीपिन चाइकाफार्मा;
• अम्लोदीपिन अल्कलॉइड;
• अम्लोदीपिन एगियो।

ऐसा इसलिए किया जाता है ताकि Amlodipine के निर्माता औषधीय उत्पाद को अपने अनूठे उत्पाद के रूप में पंजीकृत कर सकें। तो, हालांकि नाम अलग हैं, वास्तव में यह एक और एक ही दवा है। अंतर केवल गुणवत्ता में हो सकता है।

टैबलेट के रूप में - दवा की सभी किस्मों का एक ही रूप है। खुराक भिन्न हो सकते हैं और दवा के नाम में शामिल किए जा सकते हैं। उदाहरण के लिए, "एम्लोडिपाइन 10" का अर्थ है कि टैबलेट में 10 मिलीग्राम सक्रिय पदार्थ होता है।

Amlodipine Sandoz दवा

दवा की संरचना में, सक्रिय घटक के अलावा, हमेशा योजक होते हैं। वे निर्माता से निर्माता में भिन्न होते हैं। लेकिन अन्य excipients की तुलना में अधिक बार होते हैं:

• लैक्टोज मोनोहाइड्रेट और कैल्शियम स्टीयरेट।
• क्रॉस्पोविडोन और पोविडोन।

दवा की संरचना को स्पष्ट करने के लिए निर्देशों के साथ पत्रक को ध्यान से पढ़ें।

विशेष निर्देश

दवा रक्त के थक्के को प्रभावित करती है। इसलिए, यदि आपका ऑपरेशन या दंत चिकित्सक के पास जाना है, तो आपको डॉक्टर को दवा लेने के बारे में बताना चाहिए।

रक्त की जैव रासायनिक विशेषताओं पर दवा का विशेष प्रभाव नहीं पड़ता है। दवा को अचानक लेना बंद करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

खुराक को धीरे-धीरे कम करना महत्वपूर्ण है (डॉक्टर के विवेक पर)। प्रक्रिया में आमतौर पर 7 से 10 दिन लगते हैं। डॉक्टर दवा लेने और उसकी अवधि के लिए समय निर्धारित करने में भी मदद करेगा।

घरेलू दवा पैकेज की कीमत 40-150 रूबल है। यदि एम्लोडिपाइन आयात किया जाता है, तो कीमत अधिक होती है - औसतन 150-300 रूबल।

analogues

आज, एम्लोडिपाइन (क्लासिक) में उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए दर्जनों समान दवाएं हैं। एनालॉग्स में, लिसिनोप्रिल सबसे प्रसिद्ध है।. नॉरवस्क, टेनॉक्स या अमलोवास कम सामान्यतः उपयोग किए जाते हैं। अक्सर मरीज चुनाव नहीं कर पाते हैं।

एनैप टैबलेट

क्या लें - अम्लोदीपिन या? एनालाप्रिल का भी प्रयोग किया जाता है धमनी का उच्च रक्तचापऔर एक समान रचना है। और दोनों दवाएं उनके में समान हैं औषधीय गुण. कौन सा बेहतर है कहना मुश्किल है। हमें बस यह याद रखने की जरूरत है कि दवाएं अलग-अलग लोगों पर अलग तरह से काम कर सकती हैं।

दवा के अन्य एनालॉग हैं: रेनिटल और वासोटेक, रेनिटेक और नोप्रिलेन, अमलोकोर और एम्लोडिन। अम्लोदीपिन पर आधारित दवाएं कई दवा कंपनियों द्वारा उत्पादित की जाती हैं: पेरिनेवा (स्लोवेनिया), फार्मक (यूक्रेन), टेवा (पारंपरिक कंपनी), केआरकेए, बायोकॉम (रूस), ज़ेंटिवा (चेक गणराज्य) और अन्य।

यह जानना महत्वपूर्ण है कि यद्यपि सक्रिय संघटक का नाम और ब्रांड नाम भिन्न है, फिर भी दवा की संरचना समान है।

अन्य प्रकार की दवा

तो, Amlodipine आज है अलग - अलग रूपरिहाई। दवाओं में सिर्फ नाम का अंतर है।

• अम्लोदीपिन-वेरो;
• अम्लोदीपिन फार्मक;
• अम्लोदीपिन-तेवा।

यानी मुख्य नाम में केवल एक उपसर्ग जोड़ा जाता है, जो इस दवा के निर्माण संयंत्रों को अलग करता है।

Amlodipine-Vero की संरचना समान है और मूल दवा के समान चिकित्सीय प्रभाव है। यह "नरम" वासोस्पास्म से राहत देता है और रक्तचाप को कम करता है।

Amlodipine Teva क्लासिक दवा से अलग है। पहला अंतर निर्माता में है। Amlodipine एक रूसी विकास है, और Teva का निर्माण एक हंगरी की दवा कंपनी द्वारा इज़राइली तकनीक का उपयोग करके किया जाता है। दूसरे, ये दवाएं थोड़ी अलग हैं रासायनिक संरचनाइसलिए, रोगियों में सहनशीलता और दुष्प्रभाव दोनों अलग-अलग होंगे।

Amlodipine प्राण के लिए निर्धारित है:

• हृदय की मांसपेशियों के पुराने रोग (एनजाइना पेक्टोरिस);
• उच्च रक्तचाप;
• अस्थिर एनजाइना (vasospastic)।

इस दवा का मूल के समान चिकित्सीय प्रभाव है। Amlodipine Farmak की एक विशिष्ट विशेषता दवा की अच्छी सहनशीलता है, और दुष्प्रभाव न्यूनतम हैं।

अम्लोदीपिन-तेवा। क्या फर्क पड़ता है?

पारंपरिक और Amlodipine-Teva की तैयारी में, वही सक्रिय घटकऔर उसी खुराक पर। इसलिए उनमें कोई अंतर नहीं होना चाहिए। हालांकि, मतभेद हैं।

Amlodipine-Teva इज़राइली फार्माकोलॉजिकल कॉर्पोरेशन की तकनीकों का उपयोग करके हंगेरियन निर्मित उत्पाद है। दवा के उत्पादन में, एक क्लीनर, कम से कम अशुद्धियों के साथ, सक्रिय पदार्थ का उपयोग किया जाता है।

Amlodipine-Teva गोलियाँ

यह घटक उत्पादन लाइन में प्रवेश करने और दवा बनने से पहले कठोर परीक्षण से गुजरता है। नतीजतन, दवा की उच्च दक्षता हासिल की जाती है और निम्न दरदुष्प्रभाव।

हंगेरियन एनालॉग की गुणवत्ता अधिक है, क्योंकि अशुद्धियों की सामग्री कम से कम है, इसलिए, सक्रिय घटक खुद को अधिक दृढ़ता से प्रकट करेगा। Amlodipine-Teva की कीमत रूसी दवा की तुलना में अधिक है। इसके अलावा, निर्देश इसका उपयोग करते समय साइड इफेक्ट्स का संकेत देते हैं, जो कि घरेलू दवा में नहीं है।

लेकिन इसका मतलब यह नहीं है कि रूसी दवा उनके पास नहीं है। तथ्य यह है कि हंगेरियन निर्माता अपने उत्पाद के नैदानिक ​​​​उपयोग की निगरानी करते हैं और यदि आवश्यक हो, तो निर्देशों को समायोजित करें।

नॉर्मोडिपिन या अम्लोदीपिन?

Amlodipine का एक अन्य एनालॉग नॉर्मोडिपिन है। यह एक कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी (अवरोधक) भी है। अवरुद्ध करने का सार यह है कि कैल्शियम आयन स्वतंत्र रूप से संवहनी चिकनी पेशी की कोशिकाओं से नहीं गुजर सकते हैं।

नतीजतन, प्रकाश रक्त वाहिकाएंबढ़ जाता है, और वाहिका-आकर्ष गायब हो जाता है। यह गुण उच्च रक्तचाप, साथ ही एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार में बहुत महत्वपूर्ण है।

गोलियाँ नॉर्मोडिपिन 5 मिलीग्राम

रूसी निर्माता सक्रिय पदार्थ के समान नाम के तहत अम्लोदीपिन का उत्पादन करते हैं। दवा महंगी नहीं है, लेकिन नकली उत्पादों के मामले हैं। एक चेक एनालॉग (ज़ेटिवा कंपनी) या स्लोवेनियाई (लेक कंपनी) भी है।

वे अधिक महंगे हैं, लेकिन नकली से सुरक्षा अधिक है। और कंपनी गेडियन रिक्टर (हंगरी) नॉर्मोडिपिन नामक एक उच्च गुणवत्ता वाली दवा का उत्पादन करती है। गेडियन रिक्टर ने रूसी खरीदारों के बीच उच्च प्रतिष्ठा अर्जित की है, क्योंकि उनकी दवाएं कीमत और गुणवत्ता में इष्टतम हैं।

कौन सा चुनना है?

तो, Amlodipine एक अद्भुत दवा है। अब अगर केवल साइड इफेक्ट को दूर करना है। इस समस्या का समाधान भी किया जा सकता है।

आमतौर पर दवा (रेसमिक) की निर्माण तकनीक में दो रासायनिक यौगिकों - आइसोमर्स: एस (-) और आर (+) का संयोजन शामिल होता है। वे ध्रुवीयता में भिन्न हैं।

और तैयारी में उनके अणुओं का अनुपात 1:1 है। इसके अलावा, आइसोमर्स में से एक आमतौर पर सक्रिय होता है। पारंपरिक अम्लोदीपिन में, दोनों रासायनिक यौगिक मौजूद होते हैं। एस (-) आइसोमर सक्रिय है।

यह वह है जो रक्त वाहिकाओं के विस्तार को बढ़ावा देता है। रेसमिक मिश्रण के बजाय केवल एक एस (-) अम्लोदीपाइन का उपयोग दवा की आवश्यक खुराक और विषाक्तता को कम करेगा।

एस्कोर्डी कोर ड्रग

सामान्य सुधार की तुलना में दवा का एक स्पष्ट एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है। इस मामले में, मोनोथेरेपी का यकृत समारोह पर न्यूनतम प्रभाव पड़ता है, नैदानिक ​​​​पूर्वानुमानता की विशेषता है और परिधीय शोफ के जोखिम को कम करता है।

रूस में पहले से ही ऐसी दवा है। इसे कहते हैं - एस्कोर्डी कोर। यह हृदय रोगों के उपचार में अत्यधिक प्रभावी औषधि है।

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और Amlodipine की गोलियों को सही तरीके से कैसे लें, आप इस वीडियो से सीख सकते हैं:

Amlodipine उपचार के लिए एक अनिवार्य दवा है हृदवाहिनी रोग. और अगर आपको पारंपरिक या एस (-) बाएं हाथ के अम्लोदीपिन से चुनना है, तो बाद वाला बेहतर है। यह एस (-) अम्लोदीपिन है - में एक नई खोज आधुनिक औषध विज्ञान!

उद्धरण के लिए:आर्सेनेवा के.ई. एस (-) अम्लोदीपिन: धमनी उच्च रक्तचाप // ई.पू. के फार्माकोथेरेपी की नई संभावनाएं। 2008. नंबर 21। एस 1466

हृदय रोग अब दुनिया भर में तीन मौतों में से एक के लिए जिम्मेदार है, और डब्ल्यूएचओ भविष्यवाणी करता है कि यह 2020 तक बढ़कर 37% हो जाएगा। इस विकृति के बीच अग्रणी स्थान धमनी उच्च रक्तचाप का है। महामारी विज्ञान के अध्ययनों के अनुसार, दुनिया की आबादी में 450 से 900 मिलियन लोग उच्च रक्तचाप से पीड़ित हैं और उच्च रक्तचाप की जटिलताओं से सालाना 30 लाख से अधिक लोग मर जाते हैं, जो यह रोगविज्ञानविशुद्ध रूप से हृदय संबंधी समस्या के दायरे से परे, इसे एक बहु-विषयक चरित्र प्रदान करता है। आंकड़ों के अनुसार, रूस में 40 मिलियन से अधिक रोगी उच्च रक्तचाप से पीड़ित हैं, 39% से अधिक पुरुषों और 41% महिलाओं में उच्च रक्तचाप है।

जैसा कि कई महामारी विज्ञान के अध्ययनों और उनके मेटा-विश्लेषणों से पता चला है, उच्च रक्तचाप, डायस्टोलिक और सिस्टोलिक दोनों, स्ट्रोक के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है, कोरोनरी धमनी रोग के सभी प्रकार, पुरानी हृदय विफलता, पुरानी किडनी खराब, महाधमनी विच्छेदन और एक्स्ट्राकार्डियक धमनियों के अन्य घाव और हृदय मृत्यु दर में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है। इसके अलावा, यह संबंध रैखिक है, रक्तचाप 110/70 मिमी एचजी के स्तर से शुरू होता है। . इसलिए, उच्च रक्तचाप वाले रोगी के इलाज का मुख्य लक्ष्य हृदय की रुग्णता और मृत्यु दर के समग्र जोखिम को कम करना है। रक्तचाप के लक्ष्य स्तर को प्राप्त करने के साथ-साथ, आज चिकित्सक का मुख्य कार्य सभी जोखिम कारकों को प्रभावित करना और सह-रुग्णता का उपचार करना है।
उच्च रक्तचाप के उपचार में कैल्शियम विरोधी का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। ये दवाएं दवाओं का एक रासायनिक और औषधीय रूप से विषम समूह हैं जो कोशिका झिल्ली के माध्यम से Ca2+ आयनों के प्रवेश को विनियमित करके कार्य करती हैं। सेलुलर स्तर पर, कैल्शियम विरोधी मुख्य रूप से वोल्टेज-संवेदनशील कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों Ca2+ के प्रवेश को रोककर कार्य करते हैं। यह प्रभाव एसबीपी और डीबीपी को कम करने के लिए कैल्शियम विरोधी की क्षमता के लिए जिम्मेदार है, उनके एंटीथेरोजेनिक और कार्डियोप्रोटेक्टिव गुणों में योगदान देता है। कैल्शियम प्रतिपक्षी के दीर्घकालिक उपयोग के लाभ इसके डायस्टोलिक कार्य में सुधार के साथ संवहनी दीवार और बाएं निलय अतिवृद्धि के उच्च रक्तचाप से प्रेरित अतिवृद्धि में कमी है। इस प्रकार, कैल्शियम प्रतिपक्षी के कार्डियो- और वासोप्रोटेक्टिव गुण कोशिका कोशिका द्रव्य में Ca2+ आयनों की सांद्रता को कम करने की क्षमता के कारण होते हैं। एल-प्रकार के कैल्शियम चैनल कई कोशिकाओं में सीए 2+ आयनों के विध्रुवण-प्रेरित प्रवेश के लिए जिम्मेदार हैं और इसलिए हृदय और चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को ट्रिगर करने में एक प्रमुख भूमिका निभाते हैं। इस संपत्ति के कारण, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स 1,4-डायहाइड्रोपाइरीडीन, फेनिलएल्काइलामाइन और बेंजोडायजेपाइन के नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण वर्ग उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए शक्तिशाली दवाएं बन गए हैं। लिपिड झिल्ली में उनकी उच्च सांद्रता, कार्रवाई की लंबी अवधि और कार्रवाई की धीमी शुरुआत के कारण, डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए सबसे पसंदीदा हैं।
Amlodipine डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के समूह से संबंधित है जिसका उपयोग हृदय रोग के इलाज के लिए किया जा सकता है। उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए कैल्शियम प्रतिपक्षी के समूह से एम्लोडिपाइन सबसे स्वीकार्य दवाओं में से एक है। दवा हृदय गति को नहीं बदलती है, साइनस नोड और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन के कार्य को प्रभावित नहीं करती है, बढ़ जाती है हृदयी निर्गमऔर कोरोनरी रक्त प्रवाह, एक अलग परिधीय वासोडिलेशन है, मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है, मायोकार्डियल डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार करता है। Amlodipine ने बुजुर्गों में उच्च रक्तचाप के उपचार में खुद को साबित कर दिया है, सिस्टोलिक रक्तचाप को कम करने और डायस्टोलिक रक्तचाप को कम से कम 70 मिमी Hg के स्तर पर बनाए रखने का कार्य सफलतापूर्वक कर रहा है। अम्लोदीपिन के लंबे आधे जीवन के कारण, छूटी हुई खुराक महत्वपूर्ण नहीं है, जिसे इस वर्ग की लघु-अभिनय दवाओं की तुलना में सुरक्षित माना जाता है। प्रति दिन 2.5-10 मिलीग्राम की खुराक सीमा में, अम्लोदीपिन रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी का कारण बनता है। यह अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ लेने पर स्थिर एनजाइना वाले रोगियों में इस्किमिया के रोगसूचक और स्पर्शोन्मुख दोनों प्रकरणों को कम करने में प्रभावी साबित हुआ है। कार्रवाई की क्रमिक शुरुआत और लंबे आधे जीवन के कारण, अम्लोदीपिन रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया का कारण नहीं बनता है या इसकी अभिव्यक्तियाँ नगण्य हैं। इसके अलावा महत्वपूर्ण लाभों में से एक वापसी सिंड्रोम की अनुपस्थिति है। संभव में से एक दुष्प्रभावअम्लोदीपिन परिधीय शोफ हैं।
Amlodipine दो आइसोमर्स (S और R) के समान अनुपात के साथ एक रेसमिक यौगिक है। एस (-) अमलो-डिपिन कैल्शियम चैनल ब्लॉकिंग द्वारा मध्यस्थता वाली सभी फार्माकोडायनामिक क्रियाओं के लिए जिम्मेदार है, जिसमें एंटीजेनल एक्शन भी शामिल है। रेसमिक दवा के ऑप्टिकल आइसोमर्स (एनेंटिओमर्स) में परमाणुओं के रासायनिक बंधों की संरचना और क्रम समान होता है, लेकिन दोनों अलग-अलग हो सकते हैं औषधीय गुणऔर विभिन्न फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक प्रभाव। अध्ययनों से पता चला है कि केवल एस (-) आइसोमर का वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है। एम्लोडिपाइन के अध्ययन से पता चला है कि डायहाइड्रोपाइरीडीन रिसेप्टर्स के लिए लगाव स्टीरियोसेलेक्टिव है और एस (-) आइसोमर के लिए बंधन आर (+) आइसोमर की तुलना में 1000 गुना अधिक मजबूत था। एस (-) और आर (+) आइसोमर्स के लिए रिसेप्टर्स की स्टीरियोसेक्लेक्टिविटी दवा की निकासी, जैवउपलब्धता और नैदानिक ​​गतिविधि में अंतर बताती है। रेसमिक मिश्रण के बजाय शुद्ध लीवरोटेटरी फार्माकोलॉजिकली सक्रिय एस (-) एल्लोडाइपिन के आइसोमर के उपयोग के महत्वपूर्ण फायदे हैं क्योंकि आवश्यक खुराक और प्रणालीगत विषाक्तता को कम किया जा सकता है। यह पाया गया कि अम्लोदीपिन के एस (-) आइसोमर में अधिक औषधीय गतिविधि होती है। सक्रिय एस-फॉर्म की मौखिक निकासी निष्क्रिय आर (+) फॉर्म की तुलना में रोगियों के बीच बहुत कम भिन्नता के अधीन प्रतीत होती है। R (+) अम्लोदीपाइन को प्लाज्मा से S (-) अम्लोदीपाइन की तुलना में बहुत तेजी से हटा दिया गया था, जिसका औसत टर्मिनल आधा जीवन 34.9 h (R) और 49.6 h (S) था। यह सुझाव दिया गया है कि मौखिक अम्लोदीपिन की देखी गई एनेंटियोसेलेक्टिविटी रक्त से एनैन्टीओमर्स की प्रणालीगत निकासी में अंतर के कारण है।
रेसमिक मिश्रण के बजाय पृथक एस (-) अम्लोदीपाइन, अम्लोदीपिन के औषधीय रूप से सक्रिय आइसोमर के उपयोग से बहुत लाभ हो सकता है क्योंकि आवश्यक खुराक और प्रणालीगत विषाक्तता को कम किया जा सकता है।
एस (-) अम्लोदीपिन की तैयारी की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता, सुरक्षा और सहनशीलता का अध्ययन करने के लिए, कई नैदानिक ​​अध्ययन किए गए हैं। वर्तमान में चल रहे सबसे बड़े अध्ययनों में से एक बहुकेंद्र SESA अध्ययन है - S(-)amlodipine की सुरक्षा और प्रभावकारिता। अध्ययन का उद्देश्य आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में एस (-) अम्लोदीपिन की प्रभावकारिता और सहनशीलता का मूल्यांकन करना था। अध्ययन में धमनी उच्च रक्तचाप वाले 1859 रोगियों को शामिल किया गया था, रोगियों को 4 सप्ताह के लिए प्रति दिन एस (-) अम्लोदीपिन 2.5 और 5 मिलीग्राम प्राप्त करने वाले 2 समूहों में विभाजित किया गया था। एस (-) अम्लोदीपिन 2.5 मिलीग्राम समूह में, सिस्टोलिक रक्तचाप में 161 से 129 मिमी एचजी, डायस्टोलिक रक्तचाप में 100 से 84 मिमी एचजी तक की कमी थी; एस (-) अम्लोदीपाइन 5 मिलीग्राम समूह में, सिस्टोलिक रक्तचाप में 179 से 107 मिमी एचजी, डायस्टोलिक रक्तचाप 107 से 86 मिमी एचजी तक की कमी थी। (चित्र एक)। इस अध्ययन में पाया गया कि एस (-) अम्लोदीपिन का एक स्पष्ट हाइपोटेंशन प्रभाव है और उच्च रक्तचाप के सभी चरणों में प्रभावी है।
अध्ययन में शामिल 314 रोगियों में, एडिमा को रेसमिक अम्लोदीपिन के उपयोग के संबंध में नोट किया गया था। उन्हें एस (-) अम्लोदीपाइन में बदलने के बाद, एडिमा केवल 4 रोगियों में बनी रही - रेसमिक अम्लोदीपिन की तुलना में एडिमा के विकास में 98.7% की कमी। 1859 में से केवल 30 रोगियों (1.61% मामलों) ने साइड इफेक्ट के विकास की सूचना दी। सभी दुष्प्रभाव हल्के थे और दवा को बंद करने की आवश्यकता नहीं थी। इस प्रकार, 2.5 मिलीग्राम और 5 मिलीग्राम की खुराक पर एस (-) अम्लोदीपिन उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए काफी कम प्रतिकूल घटनाओं (विशेषकर एडिमा) के अतिरिक्त लाभ के साथ एक प्रभावी दवा है। निचला सिरा) एस (-) अम्लोदीपिन बुजुर्ग और वृद्ध रोगियों में उच्च रक्तचाप के उपचार में अच्छी तरह से सहन किया गया था। इसके अलावा, 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में एस (-) अम्लोदीपाइन की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं थी।
SESA अध्ययन में एक उपसमूह विश्लेषण - MICRO-SESA-1 - पृथक सिस्टोलिक उच्च रक्तचाप के उपचार में S(-)amlodipine का सुरक्षा और प्रभावकारिता अध्ययन - उपचार में S(-)amlodipine की सुरक्षा और प्रभावकारिता निर्धारित करने के लिए किया गया था। चरण I और II पृथक सिस्टोलिक उच्च रक्तचाप (ISG)। SESA डेटाबेस में 90 ISH मरीज (46 पुरुष, 44 महिलाएं) पाए गए, उनके औसत उम्र 54.63 ± 12.5 वर्ष था। 54 रोगियों का चरण I ISH था, 36 रोगियों का चरण II ISH था। सभी रोगियों को 4 सप्ताह के लिए S(-)amlodipine 2.5-5mg प्राप्त हुआ। आईएसएच वाले रोगियों की आधारभूत विशेषताओं के विश्लेषण ने उम्र और सिस्टोलिक दबाव के बीच एक महत्वपूर्ण संबंध का संकेत दिया। एस (-) अम्लोदीपिन ने आईएसएच के दोनों चरणों में सिस्टोलिक रक्तचाप (एसबीपी) को काफी कम कर दिया। बेसलाइन की तुलना में एसबीपी में औसत कमी 21.50 ± 13.85 मिमी एचजी थी। 18.63 मिमी एचजी के 95% विश्वास अंतराल के साथ। (निचली सीमा) और 24.36 मिमी एचजी। (ऊपरी सीमा) पूरे जीआईएस समूह के लिए। 15.20 ± 7.28 मिमी एचजी (95% सीआई 13.26 -17.14 एमएमएचजी) और 30.94±15.97 एमएमएचजी। (95% सीआई 25.72-36.16) क्रमशः आईसीएच चरण I और आईसीएच चरण II के उपसमूहों में। पूरे आईसीएच समूह के लिए समग्र उपचार प्रतिक्रिया दर क्रमशः 74.07 और 72.22% चरण I और द्वितीय चरण आईसीएच उपसमूहों के लिए 73.33% थी। पुराने रोगियों में बेहतर प्रतिक्रिया के साथ, एसबीपी और उम्र में औसत कमी के बीच एक महत्वपूर्ण संबंध पाया गया। किसी भी मरीज ने निचले छोर की एडिमा या अन्य प्रतिकूल घटनाओं का अनुभव नहीं किया। 90 में से 82 रोगियों को प्रतिदिन एक बार एस (-) अम्लोदीपाइन 2.5 मिलीग्राम और 8 रोगियों को प्रतिदिन एक बार 5 मिलीग्राम प्राप्त हुआ। इस प्रकार, S(-)amlodipine को सुरक्षित माना जाता है और प्रभावी दवाबिना किसी दुष्प्रभाव के आईएसएच चरण I और II के उपचार के लिए। वर्तमान अध्ययन में, आईएसएच के सभी चरणों में सिस्टोलिक रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी देखी गई। हालांकि चरण I ISH में उपचार के पहले दिनों में कमी कम महत्वपूर्ण थी, ISH के सभी चरणों के लिए समग्र महत्व समान है। एसबीपी में उम्र और औसत कमी के बीच एक महत्वपूर्ण संबंध है, पुराने रोगियों में बेसलाइन की तुलना में एसबीपी में अधिक स्पष्ट कमी होती है। इसी तरह की प्रवृत्ति पहले के अध्ययनों में देखी गई थी। ये आंकड़े विशेष रूप से उल्लेखनीय हैं कि बुजुर्गों में लगभग 65% उच्च रक्तचाप पृथक सिस्टोलिक उच्च रक्तचाप (आईएसएच) के कारण होता है, और उच्च रक्तचाप वाले लोगों का आईएसएच से अनुपात 40 वर्ष की आयु में 19%, 50 के दशक में 34% तक बढ़ जाता है। 44% छठे दशक में, 51% सातवें दशक में और 80 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में 57% तक, और हृदय रोग का खतरा नाड़ी के दबाव में वृद्धि के साथ बढ़ जाता है।
SESA अध्ययन में एक अन्य उपसमूह विश्लेषण बुजुर्ग रोगियों में उच्च रक्तचाप के उपचार में S(-)amlodipine की सुरक्षा और प्रभावकारिता निर्धारित करने के लिए किया गया था - MICRO-SESA II। SESA डेटाबेस ने उच्च रक्तचाप वाले 339 (209 पुरुष, 130 महिलाएं) बुजुर्ग रोगियों की पहचान की, उनकी औसत आयु 70.4 ± 5.37 वर्ष थी। सभी रोगियों को 4 सप्ताह के लिए एस (-) अम्लोदीपाइन प्राप्त हुआ। 339 रोगियों में से 260 को प्रतिदिन एक बार एस (-) अम्लोदीपाइन 2.5 मिलीग्राम और 79 रोगियों को प्रतिदिन एक बार 5 मिलीग्राम प्राप्त हुआ। परिणामों से पता चला कि एस (-) अम्लोदीपिन ने उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग रोगियों में सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप को काफी कम कर दिया। 28 दिनों के बाद एसबीपी में औसत कमी 37.76 ± 19.57 मिमी एचजी थी। 35.65 mmHg के 95% कॉन्फिडेंस इंटरवल (CI) के साथ। (निचली सीमा) और 39.88 मिमी एचजी। (ऊपरी सीमा)। 28 दिनों के बाद डीबीपी में औसत कमी 17.79 ± 12.24 मिमी एचजी थी। 16.47 mmHg के 95% विश्वास अंतराल (CI) के साथ। (निचली सीमा) और 19.10 मिमी एचजी। (ऊपरी सीमा)। उपचार के लिए समग्र प्रतिक्रिया दर 96.46% थी। सहवर्ती के साथ 33 रोगियों में मधुमेहएसबीपी में अधिक स्पष्ट कमी थी (41.09 ± 21.43 मिमी एचजी; पी<0,0001) и ДАД (24,06±18,77 мм рт.ст.; p<0,0001) со 100% частотой реакции на лечение. В этом анализе обнаружено, что 100% пациентов с сопутствующим са-харным диабетом отреагировали на лечение S(-) амлодипином снижением артериального давления, в то время как пациенты, не страдающие сахарным диабетом, отреагировали в 96,46% случаев. Эти данные важны с той точки зрения, что примерно у 60% пациентов с сахарным диабетом в возрасте после 75 лет развивается гипертензия. Жесткий контроль над АД у пациентов с диабетом приносит выраженную клиническую пользу. Также в данном исследовании не было выявлено периферических отеков. Таким образом, S(-)амло-ди--пин расценен, как безопасный и эффективный препарат для лечения гипертензии у пациентов пожилого возраста.
S(-)amlodipine का उपयोग करने का रूसी अनुभव कोई कम दिलचस्प नहीं है। तो, एस (-) अम्लोदीपिन 2.5 मिलीग्राम (एस-न्यूमलो) के एक यादृच्छिक तुलनात्मक नैदानिक ​​​​परीक्षण और 5 मिलीग्राम की खुराक पर रेसमिक अम्लोदीपिन युक्त मूल दवा, राज्य अनुसंधान केंद्र के संघीय राज्य संस्थान के आधार पर प्रिवेंटिव एकेड के निर्देशन में दवा। रैम्स, प्रोफेसर आर.जी. ओगनोव, एस (-) अम्लोदीपिन के लाभ की भी पुष्टि की गई थी। अध्ययन में मध्यम और हल्के उच्च रक्तचाप वाले 36 रोगी शामिल थे, जिनमें 8 पुरुष और 28 महिलाएं शामिल थीं। 8 सप्ताह के लिए, एक समूह ने 2.5 मिलीग्राम एस (-) अम्लोदीपाइन प्राप्त किया और नियंत्रण समूह को 5 मिलीग्राम रेसमिक अम्लोदीपाइन प्राप्त हुआ। 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, यह नोट किया गया कि एस (-) अम्लोदीपाइन 2.5 मिलीग्राम रक्तचाप को रेसमिक अम्लोदीपिन 5 मिलीग्राम (छवि 2) की तुलना में अधिक प्रभावी ढंग से कम करता है, और 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, एस (-) अम्लोदीपिन 2.5 का काल्पनिक प्रभाव। मिलीग्राम और रेसमिक अम्लोदीपिन 5 मिलीग्राम तुलनीय था। एस (-) अम्लोदीपिन के उपयोग की अधिक सुरक्षा को भी नोट किया गया था।
ग्रेड 1 उच्च रक्तचाप के उपचार में एस (-) अम्लोदीपिन 2.5 मिलीग्राम और मूल रेसमिक अम्लोदीपिन 5 मिलीग्राम की प्रभावकारिता और सुरक्षा की तुलना में एक और यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षण। एस (-) एम्लोडिपाइन-2.5 मिलीग्राम लेने वाले मुख्य समूह में ग्रेड I धमनी उच्च रक्तचाप वाले 43 रोगी शामिल थे: 19 पुरुष (44.2%) और 24 महिलाएं (55.8%)। रोगियों की औसत आयु 51.90 ± 3.87 वर्ष थी। रेसमिक अम्लोदीपिन 5 मिलीग्राम लेने वाले नियंत्रण समूह में ग्रेड I धमनी उच्च रक्तचाप वाले 43 रोगी शामिल थे: 21 पुरुष (48.8%) और 22 महिलाएं (51.2%)। रोगियों की औसत आयु 52.88 ± 3.67 वर्ष थी। इस अध्ययन के परिणाम हमें यह निष्कर्ष निकालने की अनुमति देते हैं कि हल्के और मध्यम एएच वाले रोगियों में एस (-) एम्लोडिपाइन दिन के दौरान रक्तचाप के स्तर को मज़बूती से नियंत्रित करता है, औसत दैनिक एसबीपी और डीबीपी को काफी कम करता है, जिससे संवहनी दुर्घटनाओं के जोखिम को रोका जा सकता है। फार्माकोकाइनेटिक अनुसंधान विधियों से पता चला है कि 2.5 मिलीग्राम की खुराक पर दिन में एक बार दवा एस (-) अम्लोदीपाइन लेते समय, रक्त में एक अधिकतम संतुलन एकाग्रता बनाई जाती है, जो कि रेसमिक अम्लोदीपिन की खुराक पर प्राप्त अधिकतम संतुलन एकाग्रता के बराबर होती है। 5 मिलीग्राम एक बार।
धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में एस (-) अम्लोदीपिन का उपयोग करते समय, दवा रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन की जाती है। एस (-) अम्लोदीपिन के साथ मोनोथेरेपी सहानुभूति-अधिवृक्क प्रणाली के सक्रियण का कारण नहीं बनती है, चीनी और कुल कोलेस्ट्रॉल के चयापचय को प्रभावित नहीं करती है, रक्त में क्रिएटिनिन के स्तर को नहीं बढ़ाती है, जिससे इस दवा को निर्धारित करना संभव हो जाता है मधुमेह मेलेटस, एथेरोजेनिक डिस्लिपिडेमिया, गुर्दे की विफलता के रोगियों में उच्च रक्तचाप का उपचार। जब रेसमिक अम्लोदीपिन के साथ तुलना की जाती है, तो 4 सप्ताह के उपयोग के बाद दवा का अधिक स्पष्ट एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है, परिधीय शोफ के विकास का एक न्यूनतम जोखिम, यकृत पर न्यूनतम बोझ होता है, इसमें चयापचय तटस्थता, नैदानिक ​​​​पूर्वानुमेयता और उपचार के लिए उच्च पालन होता है।
S(-)numlo रूस में Actavis द्वारा EsCordi Cor नाम से पंजीकृत है। Escordi Cor - रूस में पहला शुद्ध लीवरोटेटरी आइसोमर, खुराक 2.5 और 5 मिलीग्राम संख्या 30, ने धमनी उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए खुद को एक अत्यधिक प्रभावी और सुरक्षित दवा के रूप में दिखाया है।

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धमनी उच्च रक्तचाप (एएच) के उपचार के लिए वर्तमान सिफारिशों के अनुसार, लंबे समय से अभिनय करने वाले डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के पांच वर्गों में से एक हैं, जिनकी प्रभावकारिता और सुरक्षा हाल के वर्षों में नैदानिक ​​परीक्षणों में सिद्ध हुई है। लंबे समय तक काम करने वाले डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी प्रमुख हृदय संबंधी जटिलताओं और स्ट्रोक को रोकने में अत्यधिक प्रभावी हैं। इस वर्ग की दवाओं को अच्छी तरह से सहन किया जाता है और उम्र की परवाह किए बिना हल्के, मध्यम और गंभीर उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में मोनोथेरेपी या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के संयोजन में महत्वपूर्ण प्रतिबंधों के बिना उपयोग किया जा सकता है। आज, डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी को गर्भावस्था के दौरान पृथक सिस्टोलिक उच्च रक्तचाप, बाएं वेंट्रिकुलर मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी, परिधीय संवहनी रोग, कैरोटिड और कोरोनरी धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस के साथ बुजुर्ग रोगियों में पसंद की दवाओं के रूप में इंगित किया जाता है।

कोरोनरी हृदय रोग (सीएचडी) के उपचार में सीसीबी की नियुक्ति का संकेत दिया गया है: स्थिर परिश्रम एनजाइना, वासोस्पैस्टिक एनजाइना। डायहाइड्रोपाइरीडीन CCBs का उपयोग एंजाइनल एपिसोड की आवृत्ति, तीव्रता और अवधि में प्रभावी कमी और दर्द रहित मायोकार्डियल इस्किमिया के एपिसोड के साथ है। इन दवाओं का एक महत्वपूर्ण कोरोनरी फैलाव प्रभाव होता है, जो मायोकार्डियम में रक्त वितरण को बढ़ाने में मदद करता है; परिधीय वासोडिलेशन का कारण बनता है, कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है और बाएं वेंट्रिकुलर आफ्टरलोड को कम करता है, जो अंततः मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत में कमी की ओर जाता है। PREVENT अध्ययन ने कैरोटिड एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को कम करने पर CCB के प्रभाव को साबित किया: अम्लोदीपिन का एक स्वतंत्र एंटी-एथेरोस्क्लोरोटिक प्रभाव था और कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में कोरोनरी जटिलताओं के जोखिम को कम करने में योगदान दिया। यह चर्चा की गई है कि संवहनी दीवार में कोलेस्ट्रॉल एस्टर के जमाव में कमी के साथ, CCBs का एंटीथेरोजेनिक प्रभाव उनके एंटीऑक्सिडेंट और एंटीप्रोलिफेरेटिव गुणों से जुड़ा है। स्पष्ट रूप से, ये गुण डेक्सट्रोरोटेटरी आर (+) आइसोमर के लिए अद्वितीय हैं। जे.जी. द्वारा एक मेटा-विश्लेषण। वांग एट अल। (2005), ने दिखाया कि डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी, अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तुलना में काफी हद तक कैरोटिड धमनियों के इंटिमा-मीडिया कॉम्प्लेक्स की मोटाई को कम करते हैं।

हाल के मेटा-विश्लेषणों से पता चला है कि स्ट्रोक को रोकने में एसीई अवरोधकों की तुलना में सीसीबी अधिक प्रभावी हैं, और स्ट्रोक के जोखिम को कम करने में उनकी प्रभावशीलता रक्तचाप को कम करने से कहीं अधिक है।

उच्च जोखिम वाले उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में वाल्सर्टन के साथ अम्लोदीपिन की तुलना में VALUE परीक्षण ने CCBs के साथ स्ट्रोक की घटनाओं में कमी दिखाई, जो कि आंशिक रूप से बेहतर बीपी नियंत्रण के कारण है।

बड़े पैमाने पर क्लिनिकल परीक्षण में, ASCOT, जो हृदय संबंधी जटिलताओं के उच्च जोखिम वाले उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में दीर्घकालिक एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी की प्रभावकारिता और सुरक्षा के अध्ययन के लिए समर्पित है, मुख्य हृदय संबंधी जटिलताओं को रोकने में CCB-आधारित संयुक्त उपचार का एक महत्वपूर्ण लाभ है - रोधगलन और स्ट्रोक।

सामान्य रक्तचाप वाले 2000 रोगियों में CAMELOT अध्ययन में, 2 साल के लिए CCB के प्रशासन ने ACE अवरोधक लेने वाले रोगियों की तुलना में स्ट्रोक या क्षणिक सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना की घटनाओं को 50.4% कम कर दिया। CCBs की स्ट्रोक-विरोधी प्रभावकारिता उनके एंटी-स्क्लेरोटिक प्रभाव के कारण हो सकती है। यह माना जाता है कि CCB के एंटी-एथेरोस्क्लोरोटिक प्रभाव को बिगड़ा हुआ संवहनी स्वर और संवहनी दीवार की स्थिति को बहाल करके महसूस किया जाता है, जो एंडोथेलियल डिसफंक्शन को सकारात्मक रूप से प्रभावित करने के लिए CCB की क्षमता से जुड़ा होता है, जो एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास की शुरुआत है और एथेरोथ्रोमोसिस।

डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी चयापचय रूप से तटस्थ हैं, ग्लूकोज, यूरिक एसिड, क्रिएटिनिन, बुनियादी इलेक्ट्रोलाइट्स के प्लाज्मा सांद्रता को नहीं बदलते हैं, लिपिड चयापचय, ब्रोन्कियल मांसपेशी टोन, सीएनएस गतिविधि, पाचन तंत्र, यौन क्रिया पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालते हैं, जो उनके उपयोग की संभावना का सुझाव देते हैं। उच्च रक्तचाप के रोगियों की एक विस्तृत श्रृंखला में विभिन्न comorbidities में। कुछ मामलों में, डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी के सेवन को सीमित करने से परिधीय शोफ के रूप में दुष्प्रभाव हो सकते हैं। इस समस्या को हल करने के लिए, डायहाइड्रोपाइरीडीन CCBs lercanidipine और manidipine की तीसरी पीढ़ी के नए आधुनिक प्रतिनिधि बनाए गए।

हाल ही में, ड्रग्स जो एस-एम्लोडिपाइन के लीवरोटेटरी स्टीरियोइसोमर्स (एनेंटिओमर्स) हैं, यूक्रेनी दवा बाजार में दिखाई दिए हैं, और इसलिए उनके उपयोग, नैदानिक ​​​​लाभ और सबूत आधार की प्रभावशीलता और सुरक्षा के मुद्दों पर सक्रिय रूप से चर्चा की जा रही है।

पहली बार स्टीरियोआइसोमर 19वीं सदी के मध्य में ज्ञात हुए, जब एल. पाश्चर अलग हो गए और टार्टरिक एसिड के आइसोमर्स का प्रदर्शन किया। स्टीरियोइसोमेरिज्म, या स्थानिक समरूपता, समान आणविक सूत्रों के साथ यौगिकों के अस्तित्व और एक अणु में परमाणुओं को जोड़ने के अनुक्रम पर आधारित है, लेकिन अंतरिक्ष में परमाणुओं की एक अलग व्यवस्था के साथ। अणुओं की संपत्ति को उनकी दर्पण छवि के साथ नहीं जोड़ा जाना चिरायता कहा जाता है (अणु जो ऐसे रूपों में मौजूद होते हैं उन्हें ग्रीक χειρ - हाथ से चिरल कहा जाता है)। एक चिरल अणु के दो स्टीरियोइसोमर्स में से प्रत्येक को एक एनैन्टीओमर कहा जाता है, उन्हें आर- और एस-किस्मों में उप-विभाजित किया जाता है, जो इस बात पर निर्भर करता है कि ध्रुवीकृत बीम के विमान को दाएं (घड़ी की दिशा में) या बाएं (वामावर्त) में विक्षेपित किया गया है। एनेंटिओमर्स की एक विषुवतीय संख्या के मिश्रण को रेसमिक (रेसमेट) कहा जाता है। रेसमिक दवा के ऑप्टिकल आइसोमर्स (एनेंटिओमर्स) में अलग-अलग फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक विशेषताएं हो सकती हैं, जो काफी हद तक इसकी कार्रवाई की स्टीरियोस्पेसिफिकिटी से निर्धारित होती हैं। आधुनिक तरीके विशिष्ट आइसोमर्स को शुद्ध रूप में प्राप्त करना संभव बनाते हैं और उनमें से सबसे स्पष्ट प्रभाव और / या कम से कम विषाक्तता वाले लोगों को चुनते हैं। मिश्रण में अतिरिक्त आइसोमर्स को अब "मूक यात्रियों" नहीं बल्कि संभावित अशुद्धियों के रूप में माना जाता है।

Amlodipine अपने S- और R-enantiomers का एक रेसमिक यौगिक (1:1) है, जिसमें विभिन्न औषधीय गुण होते हैं। एस (-) - अम्लोदीपिन में अधिक औषधीय गतिविधि होती है, केवल यह आइसोमर धीमी एल-प्रकार के कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करने में सक्षम होता है और इसका वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है। इसी समय, डायहाइड्रोपाइरीडीन रिसेप्टर्स के लिए लगाव स्टीरियोसेलेक्टिव होता है और एस (-) आइसोमर के साथ संबंध आर (+) आइसोमर की तुलना में 1000 गुना अधिक मजबूत होता है, अम्लोदीपिन के आधे जीवन की अवधि भी गतिविधि से जुड़ी होती है एस-आइसोमर। इसके सक्रिय और निष्क्रिय रूपों के मिश्रण के विपरीत, दवा के केवल चिकित्सीय रूप से सक्रिय रूप का उपयोग करने की आशा इस तथ्य पर आधारित है कि रक्तचाप को कम करने के मामले में निष्क्रिय घटक को हटाने से साइड इफेक्ट की घटनाओं को कम किया जा सकता है। . शुद्ध लीवरोटेटरी औषधीय रूप से सक्रिय एस (-) का उपयोग - रेसमिक मिश्रण के बजाय अम्लोदीपिन का आइसोमर, कुछ लेखकों के अनुसार, कुछ फायदे हैं: विशेष रूप से, आवश्यक खुराक और प्रणालीगत विषाक्तता को कम किया जा सकता है। इसका प्रमाण भारत, कोरिया, रूस, यूक्रेन में आयोजित एस (-) -एम्लोडिपिन दवाओं की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता, सुरक्षा और सहनशीलता का अध्ययन करने के लिए नैदानिक ​​परीक्षण हैं। अब तक, आर्थिक रूप से विकसित देशों (यूएसए, कनाडा, जापान, उन्नत यूरोपीय देशों) में, एस (-) - अम्लोडिपाइन को अभी तक नैदानिक ​​उपयोग नहीं मिला है, शायद इसलिए कि इस दवा के लिए कोई गंभीर सबूत आधार (कठिन समापन बिंदुओं के साथ अध्ययन) नहीं है।

फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक विशेषताओं और सुरक्षा प्रोफ़ाइल की तुलना करने के लिए 21-26 वर्ष की आयु के 18 स्वस्थ स्वयंसेवकों में कोरिया में आयोजित एक यादृच्छिक, ओपन-लेबल, दो-चरण तुलनात्मक क्रॉसओवर अध्ययन से पता चला है कि एस-एम्लोडिपाइन में एक फार्माकोकाइनेटिक्स है जो अम्लोदीपिन की तुलना में है, एक फार्माकोडायनामिक है प्रोफाइल अम्लोदीपिन रेसमेट की तुलना में दोनों दवाओं को समान रूप से सहन किया गया था।

4089 रोगियों में भारत में पोस्ट-मार्केटिंग अवलोकन (SESA 1859 और SESA II 2230 प्रतिभागियों) ने आवश्यक उच्च रक्तचाप के उपचार में S-amlodipine 2.5/5.0 mg की सुरक्षा और बेहतर सहनशीलता की पुष्टि की। रूस और यूक्रेन सहित छोटे यादृच्छिक परीक्षणों की एक श्रृंखला में, एस-एम्लोडिपाइन के एंटीहाइपरटेन्सिव और एंटीजेनल प्रभावों की पुष्टि की गई थी: यह दिखाया गया था कि एस-एम्लोडिपाइन के इष्टतम चिकित्सीय प्रभाव को प्राप्त करने के लिए, दवा की खुराक की आवश्यकता होती है। रेसमिक अम्लोदीपिन की तुलना में कई गुना कम, फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक प्रभावों की तुलना को दिखाया गया है स्वस्थ स्वयंसेवकों में 5 मिलीग्राम एस-एम्लोडिपाइन और 10 मिलीग्राम रेसमेट अम्लोदीपिन के गुण और सुरक्षा प्रोफ़ाइल।

इसी समय, कई शोधकर्ता, एस-एम्लोडिपाइन लेने वाले रोगियों में परिधीय शोफ में कमी नहीं प्राप्त करने के बाद, मानते हैं कि वर्तमान में इस दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता पर पर्याप्त पर्याप्त डेटा नहीं है, और अन्य आबादी पर प्राप्त डेटा सभी आकस्मिकताओं के लिए एक्सट्रपलेशन नहीं किया जा सकता है, क्योंकि परिणाम आनुवंशिक, नस्लीय विशेषताओं, जीवन शैली, खाने की आदतों आदि के कारण महत्वपूर्ण रूप से भिन्न हो सकते हैं। यह चर्चा की जाती है कि एम्लोडिपाइन लेते समय परिधीय शोफ की घटना एस-एम्लोडिपाइन के चिकित्सीय प्रभाव के लिए शरीर की प्रतिक्रिया से जुड़ी होती है, इसलिए अकेले इस एनैन्टीओमर के उपयोग से एडिमा की घटनाओं को कम करने की संभावना नहीं है। CCB के उपयोग के साथ एडिमा का तंत्र चयनात्मक धमनी वासोडिलेशन के कारण इंट्राकेपिलरी दबाव में वृद्धि है, जिसके लिए लीवरोटेटरी आइसोमर जिम्मेदार है।

वर्तमान साहित्य परिधीय शोफ की घटनाओं को कम करने के लिए एकमात्र संभावित तंत्र पर चर्चा करता है - अमेरिकन कॉलेज ऑफ कार्डियोलॉजी के एक अध्ययन के संदर्भ में, डेक्सट्रोरोटेटरी आइसोमर द्वारा नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के "अत्यधिक" उत्पादन को कम करना। जब हमने मूल स्रोत की ओर रुख किया, तो यह पता चला कि इस काम में हम इस अणु के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ NO की अत्यधिक रिहाई के बारे में बात नहीं कर रहे हैं, बल्कि शोधकर्ताओं की एक अप्रत्याशित खोज के बारे में है, जिसे लेखक "ए" के रूप में व्याख्या करते हैं। संभावित रूप से महत्वपूर्ण संपत्ति जो सीए प्रतिपक्षी द्वारा नाइट्रिक ऑक्साइड की रिहाई में वृद्धि प्रदान करती है, जो हृदय रोगों के उपचार में उनके व्यापक उपयोग में योगदान करती है। R-amlodipine, kinin-निर्भर तंत्र के माध्यम से कार्य करता है, एंडोथेलियल कोशिकाओं द्वारा नाइट्रिक ऑक्साइड के संश्लेषण को उत्तेजित करता है, और यह प्रभाव खुराक पर निर्भर है। जैसा कि ज्ञात है, ड्रग्स जो सीधे NO (नेबिवोलोल), या NO दाताओं के संश्लेषण को उत्तेजित करते हैं, जैसे कि नाइट्रेट्स, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में परिधीय शोफ नहीं होते हैं। साक्ष्य-आधारित संभावित तंत्र जिसके द्वारा एस-एम्लोडिपाइन को रेसमेट की तुलना में बेहतर सहन किया जा सकता है, वर्तमान साहित्य में वर्णित नहीं हैं।

पूर्वगामी के आधार पर, आज R-enantiomer, कैल्शियम चैनल अवरुद्ध गुणों की कमी के बावजूद, वर्तमान में एक आइसोमेरिक गिट्टी के रूप में नहीं माना जा सकता है। यह ज्ञात है कि सीसीबी में एसएमसी के प्रवास को रोकने की क्षमता है। बैलून एंजियोप्लास्टी के बाद एथेरोस्क्लेरोसिस में संवहनी दीवार में एंडोथेलियल कोशिकाओं को नुकसान के कारण एसएमसी प्रवासन और प्रसार और नीओनिमा गठन को कम करने में सक्षम होने के लिए एथेरोस्क्लेरोसिस के प्रायोगिक मॉडल में इसराडिपिन सीसीबी को दिखाया गया है, इसलिए सीसीबी को स्थितियों के उपचार में उपयोगी होने की उम्मीद थी। एसएमसी प्रवास से जुड़ा हुआ है, जिसमें एंजियोप्लास्टी के बाद एथेरोस्क्लेरोसिस और रेस्टेनोसिस शामिल हैं।

अब यह स्थापित किया गया है कि कैल्शियम चैनल अवरुद्ध गतिविधि की कमी के बावजूद, आर (+) - एम्लोडिपाइन, एमएमसी प्रवासन का एक शक्तिशाली अवरोधक है, जैसा कि यूएस पेटेंट 6080761 में घोषित किया गया है "एमएमसी प्रवासन का निषेध (आर) -एम्लोडिपाइन", इसकी एथेरोस्क्लेरोसिस और रेस्टेनोसिस के उपचार के लिए उपयोग उचित है, इसकी गतिविधि रेसमिक अम्लोदीपिन की तुलना में 2 गुना अधिक है। लेखकों ने घोषणा की कि आर (+) - अम्लोदीपाइन का उपयोग संवहनी एमएमसी प्रवासन के निषेध की आवश्यकता वाली स्थितियों के उपचार और रोकथाम का एक साधन है। रेसमेट एजी। इस प्रकार, जैसा कि कई महामारी विज्ञान के अध्ययनों और उनके मेटा-विश्लेषणों से पता चला है, उच्च रक्तचाप, डायस्टोलिक और सिस्टोलिक दोनों, स्ट्रोक के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है, कोरोनरी धमनी रोग के सभी प्रकार, पुरानी हृदय विफलता, पुरानी गुर्दे की विफलता, महाधमनी विच्छेदन और एक्स्ट्राकार्डियक धमनियों के अन्य घाव और हृदय मृत्यु दर में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है। इसके अलावा, यह संबंध रैखिक है, रक्तचाप 110/70 मिमी एचजी के स्तर से शुरू होता है। . इसलिए, उच्च रक्तचाप वाले रोगी के इलाज का मुख्य लक्ष्य हृदय की रुग्णता और मृत्यु दर के समग्र जोखिम को कम करना है। रक्तचाप के लक्ष्य स्तर को प्राप्त करने के साथ-साथ, आज चिकित्सक का मुख्य कार्य सभी जोखिम कारकों को प्रभावित करना और सह-रुग्णता का उपचार करना है।

यही कारण है कि डेक्सट्रोरोटेटरी आइसोमर से रहित दवा में ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव गुणों की पूरी श्रृंखला नहीं हो सकती है। उच्च स्तर के कार्डियोवैस्कुलर और समग्र सुरक्षा का संकेत देने वाले अध्ययनों के परिणाम और कार्डियोवैस्कुलर पूर्वानुमान पर सकारात्मक प्रभाव पारंपरिक एम्लोडिपाइन और अन्य डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी के लिए प्रस्तुत किए जाते हैं, जो आर- और एस-आइसोमर्स का रेसमिक मिश्रण होते हैं। इन डेटा को S-amlodipine में स्थानांतरित करने की वैधता के लिए और अध्ययन की आवश्यकता है। डायहाइड्रोपाइरीडीन सीए प्रतिपक्षी के वर्ग में, अतिरिक्त (रक्तचाप को कम करने से स्वतंत्र) अंग सुरक्षा के संदर्भ में, सबसे आधुनिक दवाओं में से एक, लेर्कैनिडिपाइन, ध्यान आकर्षित करती है। विशेष रूप से, एक पूर्वव्यापी ऑस्ट्रेलियाई अध्ययन में, यह पहली बार दिखाया गया था कि इस वर्ग के चार प्रतिनिधियों (एम्लोडिपाइन, फेलोडिपाइन, लंबे समय से अभिनय करने वाले निफेडिपिन, लेर्केनिडाइपिन) के परिणामस्वरूप समग्र मृत्यु दर में अधिकतम कमी ठीक से हासिल की गई थी। लेरकेनिडिपिन का उपयोग। इस परिणाम की व्याख्या करने वाली एक कार्य परिकल्पना के रूप में, हम दवा के स्वतंत्र न्यूरोप्रोटेक्टिव गुणों पर विचार कर सकते हैं, जिनकी साहित्य में बार-बार चर्चा की गई है, जो कि नैदानिक ​​​​अभ्यास में आमतौर पर सेरेब्रोवास्कुलर जटिलताओं की संख्या में कमी के रूप में व्यक्त किया जाता है। आज, lercanidipine के न्यूरोप्रोटेक्टिव गुणों के संबंध में, हमारे पास जापानी वैज्ञानिकों के नए डेटा हैं जो पहले से ही 2011 में सामने आए थे। इस अध्ययन ने पहली बार प्रदर्शित किया कि कैरोटिड धमनियों के प्रायोगिक 10-मिनट के द्विपक्षीय रोड़ा के दौरान हिप्पोकैम्पस न्यूरॉन्स की मृत्यु को देर से (इस्किमिया के 1 सप्ताह बाद) लेरकेनिडिपिन ने काफी हद तक रोका। उसी समय, रक्तचाप में लगभग समान कमी के बावजूद, लिसिनोप्रिल, वाल्सार्टन और निकार्डिपिन के उपयोग से न्यूरोनल मृत्यु को रोका नहीं जा सका। जापानी वैज्ञानिकों द्वारा किया गया एक दिलचस्प नैदानिक ​​​​निष्कर्ष यह है कि lercanidipine उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में इस्केमिक माइक्रोस्ट्रोक के कारण होने वाले मनोभ्रंश को प्रभावी ढंग से कम कर सकता है। उपरोक्त सभी हमें यह निष्कर्ष निकालने की अनुमति देते हैं कि सीसीबी वर्ग में केवल दो आइसोमर्स वाली दवाओं को उच्च रक्तचाप के उपचार में पहली पंक्ति की दवाओं के रूप में माना जा सकता है।

नेसुकाई ई.जी., प्रोफेसर, एमडी, कीव

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दवाओं में शामिल

एटीएच:

सी.08.सी.ए डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव

C.08.C.A.01 अम्लोदीपिन

फार्माकोडायनामिक्स:

एस (-) (लेवोरोटेटरी) एम्लोडिपिन का आइसोमर, चयनात्मक कैल्शियम चैनल अवरोधकद्वितीय कक्षा। इसमें एंटीजाइनल और हाइपरटेंसिव एक्शन है। कोरोनरी और परिधीय धमनियों की मांसपेशियों की कोशिकाओं में बाह्य कैल्शियम के प्रवेश को रोकता है। उच्च खुराक में, यह इंट्रासेल्युलर डिपो से कैल्शियम आयनों की रिहाई को रोकता है। नसों के स्वर को प्रभावित नहीं करता है।

कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त की आपूर्ति में सुधार करता है, जिससे "चोरी सिंड्रोम" नहीं होता है। परिधीय धमनियों का विस्तार करता है, कुल परिधीय प्रतिरोध, आफ्टरलोड और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। पेसमेकर को प्रभावित नहीं करता: सिनोट्रियल और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स। इसका कमजोर एंटीरैडमिक प्रभाव है।

गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, मध्यम नैट्रियूरेसिस का कारण बनता है।

नैदानिक ​​​​प्रभाव प्रशासन के 2-4 घंटे बाद देखा जाता है और 1 दिन तक रहता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाता है। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता 2-2.5 घंटे के बाद पहुंच जाती है। यह प्लाज्मा प्रोटीन से 65% तक बंध जाता है। रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से प्रवेश करता है। जिगर में चयापचय।

आधा जीवन 14-19 घंटे है बार-बार उपयोग के साथ - 45 घंटे तक।

निकाल देना निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में: 70 % - मल के साथ, 30 % - पेशाब के साथ. हेमोडायलिसिस द्वारा नहीं हटाया गया।

संकेत: इसका उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए मोनोथेरेपी के रूप में, या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के संयोजन में किया जाता है।

IX.I10-I15.I15 माध्यमिक उच्च रक्तचाप

IX.I10-I15.I10 आवश्यक [प्राथमिक] उच्च रक्तचाप

मतभेद:

• तीव्र रोधगलन।
• महाधमनी का संकुचन।
• महाधमनी हाइपोटेंशन।
• व्यक्तिगत असहिष्णुता।

सावधानी से:

• माइट्रल वाल्व स्टेनोसिस।
• मस्तिष्क परिसंचरण के तीव्र विकार।
• गुर्दे और जिगर की विफलता।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना: खुराक और प्रशासन:

एक ही समय में सुबह अंदर, भोजन की परवाह किए बिना दिन में एक बार 2.5 मिलीग्राम। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 5 मिलीग्राम प्रति दिन कर दिया जाता है। दवा अनिश्चित काल तक जारी रखी जा सकती है।

उच्चतम दैनिक खुराक: 5 मिलीग्राम।

उच्चतम एकल खुराक: 2.5 मिलीग्राम।

दुष्प्रभाव:

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र:चक्कर आना, सिरदर्द, लंबे समय तक उपयोग के साथ - चरम सीमाओं के पारेषण, अवसाद।

हृदय प्रणाली:दवा लेने के पहले दिनों में एनजाइना पेक्टोरिस का संभावित तेज होना, चेहरे की त्वचा पर रक्त का बहना, टैचीकार्डिया।

हाड़ पिंजर प्रणाली: myalgia, ऊपरी और निचले छोरों की ऐंठन।

पाचन तंत्र:मतली, जिंजिवल हाइपरप्लासिया।

मूत्र प्रणाली:शायद ही कभी - पॉल्यूरिया।

एलर्जी।

ओवरडोज:

लक्षण:सिरदर्द, अतालता; गंभीर मामलों में - चेतना की हानि, कोमा।

इलाज:रोगसूचक। एंटीडोट्स कैल्शियम की तैयारी हैं। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है, प्लास्मफेरेसिस की सिफारिश की जाती है।

परस्पर क्रिया:

शराब के साथ असंगत।

अंगूर का रस लेने से दवा का अवशोषण धीमा हो जाता है।

एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के साथ-साथ इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स, ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, नाइट्रेट्स, सिमेटिडाइन, मूत्रवर्धक के साथ दवा के एक साथ उपयोग से हाइपोटेंशन प्रभाव में वृद्धि होती है।

रिफैम्पिसिन के साथ संगत नहीं है, क्योंकि यह धीमी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के चयापचय को तेज करता है।

Levamlodipine अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है।

विशेष निर्देश:

दवा लेना बंद करो धीरे-धीरे होना चाहिए।

सर्जरी से पहले, रोगी को दवा लेने के बारे में एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को सूचित करना आवश्यक है।

निर्देश

उद्धरण के लिए:बैरिशनिकोवा जी.ए. धमनी उच्च रक्तचाप // ई.पू. के उपचार में अम्लोदीपिन आइसोमर की संभावनाएं। 2009. नंबर 7. एस. 431

हृदय रोग (सीवीडी) के उपचार में हालिया प्रगति के बावजूद, वे मृत्यु का प्रमुख कारण बने हुए हैं। सीवीडी के उच्च प्रसार (रूस में 40 मिलियन से अधिक लोग उच्च रक्तचाप से पीड़ित हैं) और चिकित्सा की अपर्याप्त प्रभावशीलता के कारण धमनी उच्च रक्तचाप (एएच) सीवीडी के लिए सबसे महत्वपूर्ण जोखिम कारक है। महामारी विज्ञान के अध्ययन से पता चलता है कि रक्तचाप (बीपी) में मामूली वृद्धि के साथ भी, स्ट्रोक, रोधगलन, हृदय गति रुकने और हृदय की मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है।

कई वर्षों से, कैल्शियम विरोधी (एके) एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स (एसीई इनहिबिटर, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स, एके, बी-ब्लॉकर्स, मूत्रवर्धक) के मुख्य 5 समूहों में से हैं। एसी दोनों रासायनिक और औषधीय रूप से दवाओं का एक विषम समूह है। डिल्टियाज़ेम (नाड़ी कम करने वाले एके) के साथ वेरापामिल और डायहाइड्रोपाइरीडीन एके का एक बड़ा समूह है, जिनमें से कई (लेकिन अम्लोदीपिन नहीं!) हृदय गति बढ़ा सकते हैं। सभी एके, परिधीय वासोडिलेटर्स (अधिक हद तक - डायहाइड्रोपाइरीडीन, कुछ हद तक - वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम), धमनी उच्च रक्तचाप के मुख्य पैथोफिज़ियोलॉजिकल तंत्र को प्रभावित करते हैं - कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि।

एक शक्तिशाली हाइपोटेंशन प्रभाव के साथ, AKs में एक ऑर्गोप्रोटेक्टिव (मुख्य रूप से कार्डियो- और एंजियोप्रोटेक्टिव) प्रभाव होता है, बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी (LVH) की गंभीरता को कम करता है, एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को रोकता है, इलेक्ट्रोलाइट्स, कार्बोहाइड्रेट, लिपिड और के स्तर पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालता है। प्यूरीन चयापचय, ब्रोन्कियल अतिसक्रियता को कम करता है। VNOK (2008) के विशेषज्ञों की समिति की रूसी सिफारिशों "धमनी उच्च रक्तचाप का निदान और उपचार" (तीसरा संशोधन) के अनुसार, उच्च रक्तचाप में डायहाइड्रोपाइरीडीन AKs के उपयोग के लिए प्रमुख संकेत हैं: ISAH (बुजुर्ग), कोरोनरी धमनी रोग, LVH, कैरोटिड और कोरोनरी धमनियों का एथेरोस्क्लेरोसिस, गर्भावस्था (चित्र 1)। कई स्थितियों में, अन्य दवाओं के उपयोग के लिए contraindications की उपस्थिति के कारण एके निर्धारित किया जाता है। इसलिए, उदाहरण के लिए, एके को अवरोधक फुफ्फुसीय रोगों, आंतरायिक खंजता, टाइप 1 मधुमेह मेलेटस के लिए निर्धारित किया जा सकता है, जब बी-ब्लॉकर्स लेना contraindicated या अवांछनीय है। AKs चयापचय संबंधी विकारों का कारण नहीं बनते हैं: वे रक्त शर्करा के स्तर (जैसे मूत्रवर्धक), रक्त में पोटेशियम के स्तर (जैसे मूत्रवर्धक और ACE अवरोधक), और यूरिक एसिड के स्तर (जैसे मूत्रवर्धक) को प्रभावित नहीं करते हैं। एके नपुंसकता (जैसे बी-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक) या खांसी (जैसे एसीई अवरोधक) का कारण नहीं बनता है।

उच्च दक्षता और उनके नुस्खे के लिए contraindications की एक छोटी श्रृंखला के कारण (डायहाइड्रोपाइरीडीन एए के उपयोग के लिए कोई पूर्ण मतभेद नहीं हैं), एए ने डॉक्टरों और रोगियों के बीच तेजी से लोकप्रियता हासिल की और 1990 के दशक के मध्य तक सबसे अधिक निर्धारित दवाओं में से एक बन गया। उच्च रक्तचाप के लिए कार्डियोलॉजी। हालांकि, उसी समय, एए के दीर्घकालिक उपयोग की सुरक्षा के बारे में चर्चा शुरू हुई, जिसका कारण अस्थिर एनजाइना वाले रोगियों में रोग के परिणाम को प्रतिकूल रूप से प्रभावित करने के लिए शॉर्ट-एक्टिंग डायहाइड्रोपाइरीडीन एए की क्षमता पर डेटा था। तीव्र रोधगलन। यह जल्द ही दिखाया गया था कि उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए निर्धारित शॉर्ट-एक्टिंग और लॉन्ग-एक्टिंग एए मायोकार्डियल इंफार्क्शन (चित्र 2) के जोखिम पर अलग-अलग प्रभाव डालते हैं। 2000 में लैंसेट में एक विश्लेषण प्रकाशित किया गया था, जिसमें दिखाया गया था कि उच्च रक्तचाप के रोगियों में लंबे समय तक अभिनय करने वाले एए का लंबे समय तक उपयोग न केवल सुरक्षित है, बल्कि स्ट्रोक और कोरोनरी धमनी रोग की जटिलताओं की संभावना में उल्लेखनीय कमी लाता है। वर्तमान में, AK T. Toyo-Oka के प्रसिद्ध वर्गीकरण के अनुसार, W.G. नायलर, 1996 (तालिका 1) सभी एके को 3 पीढ़ियों में बांटा गया है। पहली पीढ़ी में एके - पूर्वज (वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम, निफ़ेडिपिन) शामिल हैं, ये सभी लघु-अभिनय हैं और उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए अनुशंसित नहीं हैं (उपयोग केवल तत्काल स्थितियों में संभव है, उदाहरण के लिए, एक उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट को रोकने के लिए) ) इस वर्गीकरण के अनुसार, अम्लोदीपिन एके की तीसरी पीढ़ी के अंतर्गत आता है।

Amlodipine डायहाइड्रोपाइरीडीन AKs के समूह से सबसे अधिक निर्धारित दवाओं में से एक है, जिसका सफलतापूर्वक उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। अन्य डायहाइड्रोपाइरीडीन एके की तरह, एम्लोडिपाइन साइनस नोड और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन के कार्य को प्रभावित नहीं करता है, कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है, एक एंटी-इस्केमिक और एंटीजेनल प्रभाव प्रदान करता है। अन्य एके में, अम्लोदीपिन में अद्वितीय फार्माकोकाइनेटिक गुण होते हैं (तालिका 2): सबसे लंबा आधा जीवन (35-50 घंटे) और वितरण मात्रा (शरीर के वजन का 21 एल / किग्रा), जो हाइपोटेंशन और एंटीजेनल प्रभावों की अवधि सुनिश्चित करता है। दवा। महान नैदानिक ​​​​महत्व का ऐसा फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर है जो अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंचने का समय है, जो चिकित्सीय प्रभाव के विकास की दर निर्धारित करता है। इस बार अम्लोदीपिन के मौखिक प्रशासन के बाद 6 से 12 घंटे है, जो सहानुभूति-अधिवृक्क प्रणाली की गतिविधि में एक स्पष्ट प्रतिवर्त वृद्धि के बिना वासोडिलेटिंग प्रभाव के क्रमिक विकास की गारंटी देता है, निफ्फेडिपिन के लघु-अभिनय रूप की विशेषता है। साइनस टैचीकार्डिया का विकास और तेजी से वासोडिलेटिंग प्रभाव की विशेषता वाले अन्य दुष्प्रभाव ( सिरदर्द, चक्कर आना, धड़कन, क्षणिक हाइपोटेंशन)। अम्लोदीपिन की अगली खुराक के आकस्मिक लंघन के मामले में, रक्तचाप में स्पष्ट वृद्धि के रूप में कोई वापसी सिंड्रोम नहीं होता है, जो एक बार फिर इस दवा के साथ चिकित्सा की सुरक्षा को साबित करता है।

साक्ष्य-आधारित दवा के मामले में Amlodipine सबसे अच्छी तरह से अध्ययन किए गए AK में से एक है। उच्च रक्तचाप के दीर्घकालिक उपचार पर कई नियंत्रित अध्ययनों में, एक नियम के रूप में, अम्लोदीपिन का उपयोग एके के रूप में किया गया था। हल्के उच्च रक्तचाप (बीपी में वृद्धि की डिग्री) वाले रोगियों में टीओएमएचएस अध्ययन में, एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स (एम्लोडिपिन, एनालाप्रिल, क्लोर्थालिडोन, एसेबुटोलोल, डॉक्साज़ोसिन) और प्लेसीबो के मुख्य वर्गों के प्रतिनिधियों की प्रभावशीलता की तुलना की गई थी। Amlodipine ने β-ब्लॉकर्स, मूत्रवर्धक, ACE अवरोधक और α-ब्लॉकर्स के समान प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया, और अम्लोदीपिन के साथ इलाज किए गए रोगियों के समूह में DBP में कमी सबसे बड़ी थी।

ALLHAT अध्ययन में, जिसमें 6 वर्षों में, 42,000 से अधिक रोगियों ने उच्च रक्तचाप की जटिलताओं की संभावना पर AK, ACE अवरोधक, मूत्रवर्धक और α-ब्लॉकर्स के प्रभाव का अध्ययन किया, अम्लोदीपिन को कैल्शियम विरोधी के रूप में भी चुना गया था। इस अध्ययन में, यह प्रदर्शित किया गया था कि समग्र मृत्यु दर, कोरोनरी धमनी रोग की घटनाओं और इसकी जटिलताओं, सेरेब्रल स्ट्रोक के मामले में एम्लोडिपाइन क्लोर्थालिडोन से अलग नहीं था, हालांकि दिल की विफलता की घटनाओं के संदर्भ में, एम्लोडिपाइन क्लोर्थालिडोन से नीच था।

VALUE अध्ययन, जो लगभग 4 वर्षों तक चला, में 50 वर्ष से अधिक उम्र के 15,245 उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगी शामिल थे, जिन्हें हृदय संबंधी जटिलताओं का खतरा बढ़ गया था। अध्ययन में शामिल आधे रोगियों को एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर प्रतिपक्षी वाल्सर्टन 80-160 मिलीग्राम / दिन मुख्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवा के रूप में मिला, और आधे को एम्लोडिपाइन 5-10 मिलीग्राम / दिन मिला। यह माना गया था कि रक्तचाप में समान कमी के साथ, उच्च रक्तचाप की जटिलताओं को रोकने में वाल्सर्टन अधिक प्रभावी होगा, हालांकि, वाल्सर्टन और अम्लोदीपिन के साथ चिकित्सा के दौरान हृदय संबंधी जटिलताओं की घटना लगभग समान थी (क्रमशः 10.6 और 10.4%)। अम्लोदीपिन समूह में स्ट्रोक की घटना कम थी। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि उपचार के पहले महीनों में, अम्लोदीपिन का काल्पनिक प्रभाव अधिक स्पष्ट था।

PREVENT और CAMELOT अध्ययनों में, कैरोटिड और कोरोनरी धमनियों में एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को धीमा करने के लिए अम्लोदीपिन की क्षमता साबित हुई थी, जो उच्च रक्तचाप और सहवर्ती कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों को इसे निर्धारित करते समय महत्वपूर्ण है।

ASCOT-BPLA, बहुकेंद्र, यादृच्छिक, नियंत्रित परीक्षण ने तीन या अधिक CV जोखिम कारकों वाले 19,257 उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में CV घटनाओं पर दो चिकित्सीय रणनीतियों के प्रभावों की तुलना की। इस अध्ययन में 40-79 साल के उच्च रक्तचाप वाले मरीजों को दो समूहों में बांटा गया था। पहले समूह (एन = 9639) के मरीजों को 5-10 मिलीग्राम / दिन एम्लोडिपाइन प्राप्त हुआ, जिसमें यदि आवश्यक हो, तो पेरिंडोप्रिल को 4-8 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर जोड़ा गया था; दूसरे समूह (एन = 9618) के रोगियों को एटेनोलोल 50-100 मिलीग्राम / दिन निर्धारित किया गया था, जिसमें यदि आवश्यक हो, तो थियाजाइड मूत्रवर्धक बेंड्रोफ्लुमेथियाजाइड 1.25-2.5 मिलीग्राम / दिन जोड़ा गया था। अध्ययन की अवधि 5.5 वर्ष थी। समापन बिंदु गैर-घातक रोधगलन और हृदय की मृत्यु थे। Amlodipine- आधारित चिकित्सा के परिणामस्वरूप घातक और गैर-घातक स्ट्रोक, समग्र हृदय संबंधी परिणामों या पुनरोद्धार प्रक्रियाओं और समग्र मृत्यु दर में महत्वपूर्ण कमी आई है। इसके साथ ही अम्लोडिपाइन समूह में मधुमेह मेलिटस और गुर्दे की विफलता के नए मामलों की घटनाओं में कमी देखी गई। यह निष्कर्ष निकाला गया कि माध्यमिक समापन बिंदुओं की आवृत्ति में पहचाने गए अंतर को केवल रक्तचाप के स्तर में अंतर से नहीं समझाया जा सकता है (अम्लोडिपिन समूह में सिस्टोलिक रक्तचाप 2.7 मिमी एचजी, डायस्टोलिक रक्तचाप - 1.9 मिमी एचजी से कम था। की तुलना में। एटेनोलोल समूह), लेकिन अम्लोदीपिन के अतिरिक्त गुणों (एंडोथेलियल फ़ंक्शन पर प्रभाव, एंटी-एथेरोस्क्लोरोटिक प्रभाव, चयापचय तटस्थता, आदि) द्वारा निर्धारित किया जाता है।

हाल के वर्षों में, आधुनिक कार्डियोलॉजी में एक नई आशाजनक दिशा सक्रिय रूप से विकसित हो रही है - दवाओं के शुद्ध चिरल रूपों का लक्षित नैदानिक ​​​​उपयोग। यह लंबे समय से स्टीरियोइसोमेरिज्म, या चिरलिटी के अस्तित्व के बारे में जाना जाता है, जब एक अणु दो संरचनात्मक रूप से समान रूपों (स्टीरियोइसोमर्स) में मौजूद होता है, जो एक दूसरे की दर्पण छवियां होती हैं, हालांकि, स्थानिक अभिविन्यास के साथ एक दूसरे पर आरोपित नहीं किया जा सकता है। एक ही विमान। एक चिरल अणु के दो स्टीरियोइसोमर्स में से प्रत्येक को एनैन्टीओमर या आइसोमर कहा जाता है। Enantiomers को R और S किस्मों में उप-विभाजित किया जाता है, जो इस बात पर निर्भर करता है कि वे ध्रुवीकृत बीम के विमान को दाईं ओर (दक्षिणावर्त) या बाईं ओर (वामावर्त) विक्षेपित करते हैं। पारंपरिक तकनीक के अनुसार, अधिकांश दवाएं अविभाजित चिरल अणुओं के रूप में प्राप्त की जाती हैं, अर्थात्, उनके बाएं हाथ और दाएं हाथ के एनैन्टीओमर का मिश्रण 1: 1 अनुपात (रेसमिक मिश्रण, या रेसमेट) में होता है। एक रेसमिक दवा के ऑप्टिकल आइसोमर्स (enantiomers), परमाणुओं के रासायनिक बंधों की समान संरचना और अनुक्रम के बावजूद, फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों में भिन्न हो सकते हैं। प्रायोगिक और नैदानिक ​​औषध विज्ञान के विकास के साथ, उनके लाभकारी और अवांछनीय दोनों प्रभावों की प्राप्ति में व्यवहार में उपयोग की जाने वाली कई रेसमेट दवाओं के R- और S-enantiomers की विभिन्न भूमिकाओं पर डेटा प्राप्त किया गया है। इस संबंध में, शुद्ध ऑप्टिकल आइसोमर्स प्राप्त करना एक बहुत ही जरूरी रासायनिक और तकनीकी समस्या बन गई है, और चिरल अणुओं के नैदानिक ​​​​उपयोग को फार्माकोथेरेपी में एक नई दिशा के रूप में माना जाना प्रस्तावित है। नैदानिक ​​चिकित्सा में "चिरल" दिशा के विकास के लिए एक नया प्रोत्साहन डब्ल्यू। नोल्स, आर। नोयोरी और बी। चार्पलेस द्वारा ऑप्टिकल स्टीरियोइसोमर्स के पृथक्करण के लिए एक प्रगतिशील तकनीक के विकास द्वारा दिया गया था (2001 के लिए रसायन विज्ञान में नोबेल पुरस्कार) .

यह स्थापित किया गया है कि अम्लोदीपाइन भी एक रेसमिक यौगिक है और इसमें दो आइसोमर्स (एस और आर) होते हैं। अम्लोदीपिन के अध्ययन से पता चला है कि डायहाइड्रोपाइरीडीन रिसेप्टर्स से लगाव स्टीरियोसेक्लेक्टिव (चित्र 3) है और एस-आइसोमर के लिए बाध्यकारी आर-आइसोमर की तुलना में 1000 गुना अधिक मजबूत है। यह पाया गया कि यह अम्लोदीपिन का एस-आइसोमर है जिसका वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है, अर्थात। अधिक औषधीय गतिविधि है। यह स्पष्ट है कि रेसमिक मिश्रण के बजाय शुद्ध लीवरोटेटरी औषधीय रूप से सक्रिय एस-आइसोमर अम्लोदीपिन के उपयोग के महत्वपूर्ण लाभ हैं, जैसे इस मामले में, खुराक और, तदनुसार, साइड इफेक्ट के जोखिम को कम किया जा सकता है। यह भी पता चला कि सक्रिय एस-फॉर्म निष्क्रिय आर-फॉर्म से लंबे आधे जीवन (49.6 घंटे बनाम 34.9 घंटे) से भिन्न होता है। एल्लोडाइपिन के शुद्ध एस-आइसोमर के साथ उपचार की अधिक सुरक्षा के लिए एक कारक के रूप में, आवश्यक परिस्थिति है कि इसकी निकासी आर-आइसोमर की निकासी की तुलना में कम व्यक्तिगत भिन्नताओं के अधीन है।

एस (-) अम्लोदीपिन की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता, सुरक्षा और सहनशीलता का अध्ययन करने के लिए, कई नैदानिक ​​अध्ययन किए गए हैं। सबसे बड़े अध्ययनों में से एक SESA (S-Amlodipine की सुरक्षा और प्रभावकारिता) बहुकेंद्रीय अध्ययन है, जिसका उद्देश्य आवश्यक उच्च रक्तचाप के उपचार में S (-) अम्लोदीपिन की प्रभावकारिता और सहनशीलता का मूल्यांकन करना था। अध्ययन में उच्च रक्तचाप वाले 1859 रोगियों को शामिल किया गया था, रोगियों को एस (-) अम्लोदीपिन 2.5 या 5 मिलीग्राम / दिन प्राप्त करने वाले 2 समूहों में विभाजित किया गया था। 4 सप्ताह के भीतर। इस अध्ययन में, यह साबित हुआ कि एस (-) अम्लोदीपिन का काल्पनिक प्रभाव काफी हद तक खुराक पर निर्भर है (चित्र 4)। SESA अध्ययन के भाग के रूप में, पृथक सिस्टोलिक उच्च रक्तचाप (ISAH) के उपचार में S (-) अम्लोदीपाइन की प्रभावकारिता और सुरक्षा का विश्लेषण किया गया - MICRO-SESA-1 अध्ययन। SESA डेटाबेस में, ISAH वाले 90 रोगियों की पहचान की गई, जिनकी औसत आयु 54.6 ± 12.5 वर्ष है। सभी रोगियों को 4 सप्ताह के लिए एस (-) अम्लोदीपाइन 2.5-5 मिलीग्राम प्राप्त हुआ। एस (-) अमलो-डिपिन ने सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर (एसबीपी) को काफी कम कर दिया। बेसलाइन की तुलना में एसबीपी में औसत कमी 21.5 ± 13.9 मिमी एचजी थी। उपचार के लिए "प्रतिक्रिया" की आवृत्ति 73.3% थी। किसी भी मरीज ने निचले छोर की एडिमा या अन्य प्रतिकूल घटनाओं का अनुभव नहीं किया। 90 रोगियों में से, 82 को प्रतिदिन एक बार 2.5 मिलीग्राम की खुराक पर एस (-) अम्लोदीपाइन प्राप्त हुआ, और केवल 8 रोगियों को खुराक में 5 मिलीग्राम की वृद्धि की आवश्यकता थी। इस तरह, एस (-) अमलो-डिपिन ISAH के उपचार के लिए एक सुरक्षित और प्रभावी दवा है. इसके अलावा, पुराने रोगियों में, युवा रोगियों की तुलना में, प्रारंभिक स्तर की तुलना में एसबीपी में अधिक स्पष्ट कमी होती है। ये आंकड़े इस तथ्य को देखते हुए विशेष रूप से महत्वपूर्ण हैं कि ISAH उच्च रक्तचाप (50% से अधिक) वाले बुजुर्ग लोगों में प्रचलित है, और हृदय संबंधी जटिलताओं का जोखिम पल्स दर में वृद्धि के साथ काफी बढ़ जाता है। एसईएसए अध्ययन में एक अतिरिक्त विश्लेषण 33 9 बुजुर्ग मरीजों (औसत उम्र 70.4 ± 5.7) में उच्च रक्तचाप के इलाज में एस (-) अम्लोदीपिन की सुरक्षा और प्रभावकारिता निर्धारित करने के लिए किया गया था - माइक्रो-एसईएसए II। दिन में एक बार 2.5-5 मिलीग्राम की खुराक पर एस (-) अम्लोदीपाइन लेने की शुरुआत से 4 सप्ताह के बाद, एसबीपी में औसत कमी 37.8 ± 19.6, डीबीपी - 17.8 ± 12.2 मिमी एचजी थी। (पी<0,001). Доля «ответчиков» составила 96,46%. У 33 пациентов с сопутствующим сахарным диабетом удалось добиться более выраженного снижения САД (41,1±21,4 мм рт.ст.; p<0,0001) и ДАД (24,1±18,8 мм рт.ст.; p<0,0001). Как хорошо известно, жесткий контроль над уровнем АД у пациентов с СД обеспечивает дополнительное значительное снижение риска сердечно-сосудистых осложнений. Таким образом, S(-) अम्लोदीपाइन मधुमेह के रोगियों सहित बुजुर्ग रोगियों में उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए एक सुरक्षित और प्रभावी दवा है।.

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एसईएसए अध्ययन में 314 रोगी शामिल थे जिन्होंने पहले रेसमिक अम्लोदीपिन लेते समय एडीमा विकसित किया था। उन्हें एस (-) अम्लोदीपाइन में बदलने के बाद, एडिमा केवल 4 रोगियों में बनी रही, अर्थात। रेसमिक अम्लोदीपिन की तुलना में, एडिमा के विकास में 98.7% की कमी पाई गई (चित्र 5)। वही परिणाम एक अन्य नैदानिक ​​अध्ययन में प्राप्त हुए जिसमें 256 रोगियों में रेसमेट अम्लोदीपिन (5 मिलीग्राम / दिन) के प्रतिस्थापन एस (-) एम्लोडिपाइन (2.5 मिलीग्राम / दिन) के कारण 252 (98 .43) में पहले से पता चला एडीमा गायब हो गया। %) रोगियों। परिधीय शोफ पर इस तरह का एक हड़ताली प्रभाव प्रीकेपिलरी पर एस (-) अम्लोदीपिन के वासोडिलेटिंग प्रभाव की अनुपस्थिति से जुड़ा हुआ है, और यह ज्ञात है कि यह पोस्टकेपिलरी के समान विस्तार के बिना प्रीकेपिलरी का विस्तार है जो हाइड्रोस्टेटिक दबाव में वृद्धि की ओर जाता है। परिधीय शोफ की उपस्थिति के साथ। रेसमिक अम्लोदीपिन की पृष्ठभूमि के खिलाफ प्रीटिबियल एडिमा का लगातार विकास भी आर-एम्लोडिपाइन के प्रभाव में नाइट्रिक ऑक्साइड के गठन से जुड़ा है, जो प्रीकेपिलरी के फैलाव को बढ़ाता है।

यह स्थापित किया गया है कि निचले छोरों के जहाजों के प्रीकेपिलरी-धमनी लिंक का अत्यधिक फैलाव, NO के अत्यधिक गठन के कारण, एक महत्वपूर्ण शारीरिक तंत्र के कार्यान्वयन को स्तर देता है जो निचले छोरों के ऊतकों के शोफ के विकास को रोकता है जब शरीर एक ऊर्ध्वाधर स्थिति में है - तथाकथित प्रीकेपिलरी पोस्टुरल वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर रिफ्लेक्स।

सामान्य तौर पर, केवल 1.61% रोगियों ने साइड इफेक्ट विकसित किए जो हल्के थे और उन्हें दवा को बंद करने की आवश्यकता नहीं थी। इस प्रकार, 2.5 मिलीग्राम और 5 मिलीग्राम की खुराक पर एस (-) अम्लोदीपाइन उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए एक प्रभावी दवा है, जिसमें काफी कम प्रतिकूल घटनाओं (मुख्य रूप से निचले छोरों की एडिमा) का अतिरिक्त लाभ होता है। एस (-) अम्लोदीपाइन बुजुर्ग और बुजुर्ग रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया गया था; इस आयु वर्ग में, एस (-) अम्लोदीपिन के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं थी।

रूस में, एस (-) अमलो-डिपिन के उपयोग का भी अनुभव है। इस प्रकार, एकेड के मार्गदर्शन में प्रिवेंटिव मेडिसिन के लिए संघीय राज्य संस्थान के संघीय राज्य संस्थान के आधार पर किए गए एक यादृच्छिक तुलनात्मक नैदानिक ​​​​परीक्षण में। रैम्स, प्रोफेसर आर.जी. ओगनोव के अनुसार, 5 मिलीग्राम की खुराक पर रेसमिक अम्लोदीपिन युक्त मूल तैयारी की तुलना में 2.5 मिलीग्राम की खुराक पर एस (-) अम्लोदीपिन के लाभ की पुष्टि की गई थी। अध्ययन में मध्यम और हल्के उच्च रक्तचाप वाले 36 रोगी शामिल थे, जिनमें से एक समूह ने 8 सप्ताह के लिए 2.5 मिलीग्राम एस (-) अम्लोदीपाइन प्राप्त किया, दूसरे (नियंत्रण) समूह को 5 मिलीग्राम रेसमिक अम्लोदीपाइन प्राप्त हुआ। 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, यह नोट किया गया कि एस (-) अम्लोदीपिन 2.5 मिलीग्राम अधिक प्रभावी ढंग से रेसमिक अम्लोदीपिन 5 मिलीग्राम (छवि 4) की तुलना में रक्तचाप को कम करता है, और 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, एस (-) अम्लोदीपिन 2.5 का काल्पनिक प्रभाव। मिलीग्राम और रेसमिक अम्लोदीपिन 5 मिलीग्राम तुलनीय साबित हुए (चित्र 6)। एस (-) एम-लो-दी-पिन के उपयोग की अधिक सुरक्षा को भी नोट किया गया था।

यह दिखाया गया था कि जब दिन में एक बार 2.5 मिलीग्राम एस (-) अम्लोदीपाइन और रक्त में 5 मिलीग्राम रेसमिक अम्लोदीपाइन लेते हैं, तो समान अधिकतम संतुलन एकाग्रता बनाई जाती है। एस (-) अम्लोदीपिन रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। एस (-) अम्लोदीपिन के साथ मोनोथेरेपी सहानुभूति-अधिवृक्क प्रणाली के सक्रियण का कारण नहीं बनती है, कार्बोहाइड्रेट और लिपिड चयापचय पर कोई प्रभाव नहीं पाया गया (चीनी और कुल कोलेस्ट्रॉल का स्तर नहीं बदलता है)। रक्त में क्रिएटिनिन के स्तर में कोई वृद्धि नहीं हुई, जिससे मधुमेह मेलेटस, एथेरोजेनिक डिस्लिपिडेमिया और गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में उच्च रक्तचाप के उपचार में इस दवा को निर्धारित करना संभव हो गया। रेसमिक अम्लोदीपिन की तुलना में, एस (-) अम्लोदीपिन में परिधीय शोफ के विकास के न्यूनतम जोखिम के साथ 4 सप्ताह के उपयोग के बाद अधिक स्पष्ट एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है। उत्तरार्द्ध अत्यंत महत्वपूर्ण है, क्योंकि प्रीटिबियल एडिमा अम्लोदीपिन का सबसे आम दुष्प्रभाव है, कभी-कभी रोगियों को इसका उपयोग करने से मना करने के लिए मजबूर किया जाता है। उदाहरण के लिए, एएससीओटी-बीपीएलए अध्ययन में, परिधीय शोफ एटेनोलोल समूह (23% बनाम 6%, पी) की तुलना में अम्लोदीपिन (रेसमिक) समूह में लगभग 4 गुना अधिक आम था।<0,0001), хотя не следует забывать, что к атенололу у большинства больных добавляли тиазидный диуретик. S(-)амлодипин метаболически нейтрален, благодаря хорошей переносимости обеспечивает высокую приверженность к лечению.

प्री-पा-चूहा एस (-) अम्लोदीपिन रूस में एक्टविस द्वारा "नाम के तहत पंजीकृत है"एस्कोर्डी कोर". Escordi Cor रूस में अम्लोदीपिन का एकमात्र शुद्ध लीवरोटेटरी आइसोमर है; प्रति टेबल 2.5 और 5 मिलीग्राम की खुराक में उपलब्ध है। यह उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए एक अत्यधिक प्रभावी और सुरक्षित दवा है, जिसकी अच्छी सहनशीलता रोगियों के उपचार के उच्च पालन की कुंजी है।